张武雄
- 作品数：3 被引量：13H指数：2
- 供职机构：广东药学院药科学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 抗肿瘤靶向微粒给药系统的研究进展被引量：8
- 2010年
- 凌丽张武雄朱亮
- 关键词：微粒给药系统靶向制剂抗肿瘤药物
- 叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白对肿瘤细胞的毒性及靶向性研究被引量：3
- 2009年
- 目的研究叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白在体外对肿瘤细胞的毒性及经叶酸受体介导的靶向性。方法选用叶酸受体表达阳性FR(+)宫颈癌HeLa细胞及叶酸受体表达阴性FR(-)肺癌A549细胞进行实验。用MTT法观察叶酸偶联物对细胞的毒性作用,同时利用游离叶酸能与叶酸偶联物竞争性结合叶酸受体的原理,考察叶酸偶联物是否具有经叶酸受体介导的靶向性。结果叶酸偶联物对FR(+)HeLa细胞具有比5-氟尿嘧啶原料药更高的抑制率,能有效的靶向FR(+)HeLa细胞,且细胞毒性作用能被过量的外源性游离叶酸所抑制,而叶酸偶联物对FR(-)A549细胞作用很弱。结论叶酸偶联的5-氟尿嘧啶-白蛋白能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞。
- 张武雄凌丽何练芹臧林泉潘雪刁朱亮
- 关键词：5-氟尿嘧啶细胞毒性靶向性
- 单甲氧聚乙二醇/牛血清白蛋白/5-氟尿嘧啶的制备及其抑瘤活性初探被引量：2
- 2010年
- 目的:制备单甲氧聚乙二醇/牛血清白蛋白/5-氟尿嘧啶(mPEG/BSA/5-FU)偶联物,以延长5-FU的半衰期并降低其达峰浓度,同时初步探讨偶联物的抑瘤活性。方法:通过在5-FU的N-1处引入乙酸基后再制成活性酯并与BSA偶联,用mPEG修饰偶联物而得mPEG/BSA/5-FU。60只小鼠皮下注射H22肝癌细胞腹水建立实体瘤模型后随机分为生理盐水组、5-FU(25 mg·kg-1.d-1)组、BSA/5-FU组(以5-FU计25 mg·kg-1·d-1)及mPEG/BSA/5-FU(以5-FU计50、25、12.5 mg·kg-1·d-1)剂量组共6组,分别腹腔注射相应试药10 d后处死,计算各组抑瘤率等。结果:得到了偶联率为32.89%的BSA/5-FU,修饰度为48.37%的mPEG/BSA/5-FU。同等5-FU剂量下mPEG/BSA/5-FU组、5-FU组、BSA/5-FU组的抑瘤率分别为40.51%、33.63%、20.54%(P<0.01)。结论:制备mPEG/BSA/5-FU偶联物的偶联反应及修饰反应的工艺简单,抑瘤实验显示所得目标产物的抑瘤率明显高于5-FU组和BSA/5-FU组。
- 罗晓琴戴会群朱颖杰张武雄朱亮
- 关键词：5-氟尿嘧啶牛血清白蛋白抑瘤实验
