何练芹
- 作品数：6 被引量：18H指数：3
- 供职机构：广东药学院更多>>
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- 阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯的制备研究被引量：1
- 2008年
- 目的合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。方法以阿昔洛韦为起始原料,在二甲基甲酰铵(DMF)为溶媒及三乙胺的碱性条件下,与丁二酸酐反应生成阿昔洛韦衍生物9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤(SACV),再与N-羟基琥珀酸亚胺在N,N-二环己基碳化亚胺的存在条件下合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。结果与结论合成产物产率为79.1%,mp为125～126℃,其结构经IR和NMR确证,所得化合物为一新化合物。
- 洪华云朱亮何练芹戴会群
- 5-氟尿嘧啶大分子前体药物肿瘤靶向的研究进展被引量：1
- 2008年
- 何练芹朱亮
- 关键词：5-氟尿嘧啶肿瘤靶向缓释控释
- 叶酸偶联白蛋白纳米粒的靶向性及药效评价被引量：5
- 2007年
- 目的考察叶酸偶联白蛋白纳米粒(F-BSANP)的肿瘤靶向性并进行药效评价。方法采用直接注射法建立小鼠肝癌模型,肝癌小鼠分组进行体内分布及药效实验。结果包裹钙黄绿素的F-BSANP在肝癌小鼠肝脏中蓄积程度最高;而药效方面,包裹砒霜的F-BSANP组小鼠生存期最长。结论用叶酸偶联白蛋白纳米粒包裹药物能显著增强药物对肿瘤部位的靶向性,明显提高药效。
- 刘海罗晓琴朱亮何练芹洪华云
- 关键词：叶酸纳米粒砒霜靶向性肝癌
- 叶酸偶联5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒的制备及其体外性质研究被引量：3
- 2008年
- 目的研究叶酸偶联壳聚糖载5-氟尿嘧啶纳米粒的制备方法及体外性质。方法根据叶酸与壳聚糖的偶联比选择最佳工艺条件,通过叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,制备叶酸偶联壳聚糖,再通过离子交联法制备叶酸偶联壳聚糖纳米粒包合5-氟尿嘧啶,从而制成载药纳米粒。结果制备了叶酸壳聚糖偶联物,并包合5-氟尿嘧啶成纳米粒,载药量为10.4%,包封率为50.5%,8 h累积释药量达35.9%。结论优化了叶酸偶联5-氟尿嘧啶壳聚糖纳米粒的制备工艺。
- 何练芹朱亮杨毅
- 关键词：叶酸纳米粒5-氟尿嘧啶壳聚糖
- 叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白对肿瘤细胞的毒性及靶向性研究被引量：3
- 2009年
- 目的研究叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白在体外对肿瘤细胞的毒性及经叶酸受体介导的靶向性。方法选用叶酸受体表达阳性FR(+)宫颈癌HeLa细胞及叶酸受体表达阴性FR(-)肺癌A549细胞进行实验。用MTT法观察叶酸偶联物对细胞的毒性作用,同时利用游离叶酸能与叶酸偶联物竞争性结合叶酸受体的原理,考察叶酸偶联物是否具有经叶酸受体介导的靶向性。结果叶酸偶联物对FR(+)HeLa细胞具有比5-氟尿嘧啶原料药更高的抑制率,能有效的靶向FR(+)HeLa细胞,且细胞毒性作用能被过量的外源性游离叶酸所抑制,而叶酸偶联物对FR(-)A549细胞作用很弱。结论叶酸偶联的5-氟尿嘧啶-白蛋白能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞。
- 张武雄凌丽何练芹臧林泉潘雪刁朱亮
- 关键词：5-氟尿嘧啶细胞毒性靶向性
- 前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物纳米粒体内分布及药效学研究被引量：6
- 2010年
- 目的考察前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物(叶酸-BSA-5-Fu)纳米粒在荷瘤小鼠的体内分布特征及药效。方法建立H22肝癌细胞实体瘤模型小鼠,考察了叶酸-BSA-5-Fu纳米粒3个剂量组(高、中、低)对荷瘤小鼠肿瘤生长情况的影响,并与牛血清白蛋白-5-氟尿嘧啶偶联物(BSA-5-Fu)纳米粒组,叶酸阻断组(游离叶酸+叶酸-BSA-5-Fu纳米粒),5-氟尿嘧啶组及阴性生理盐水对照组进行比较。采用荧光分光光度法研究腹腔注射给药后包裹钙黄绿素实验组在体内的分布情况。结果腹腔注射叶酸-BSA-5-Fu纳米粒高剂量组的荷瘤小鼠肿瘤生长最为缓慢,抑瘤率最高,叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒,在加入1 mmol.L-1外源性叶酸后,叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率明显降低。5-Fu-sol的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒,体内分布实验结果表明,包裹钙黄绿素叶酸-BSA-5-Fu纳米粒在肿瘤的分布高于包裹钙黄绿素BSA-5-Fu纳米粒。结论叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物是一种有潜力的抗肿瘤的前体药物,可靶向于高表达叶酸受体的肿瘤。
- 何练芹朱亮
- 关键词：叶酸氟尿嘧啶牛血清白蛋白纳米粒前药
