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叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白对肿瘤细胞的毒性及靶向性研究被引量：3: 2009年; 目的研究叶酸偶联5-氟尿嘧啶-白蛋白在体外对肿瘤细胞的毒性及经叶酸受体介导的靶向性。方法选用叶酸受体表达阳性FR(+)宫颈癌HeLa细胞及叶酸受体表达阴性FR(-)肺癌A549细胞进行实验。用MTT法观察叶酸偶联物对细胞的毒性作用,同时利用游离叶酸能与叶酸偶联物竞争性结合叶酸受体的原理,考察叶酸偶联物是否具有经叶酸受体介导的靶向性。结果叶酸偶联物对FR(+)HeLa细胞具有比5-氟尿嘧啶原料药更高的抑制率,能有效的靶向FR(+)HeLa细胞,且细胞毒性作用能被过量的外源性游离叶酸所抑制,而叶酸偶联物对FR(-)A549细胞作用很弱。结论叶酸偶联的5-氟尿嘧啶-白蛋白能经叶酸受体介导靶向于叶酸受体丰富的肿瘤细胞。; 张武雄凌丽何练芹臧林泉潘雪刁朱亮; 关键词：5-氟尿嘧啶细胞毒性靶向性

叶酸偶联白蛋白纳米粒的靶向性及药效评价被引量：5: 2007年; 目的考察叶酸偶联白蛋白纳米粒(F-BSANP)的肿瘤靶向性并进行药效评价。方法采用直接注射法建立小鼠肝癌模型,肝癌小鼠分组进行体内分布及药效实验。结果包裹钙黄绿素的F-BSANP在肝癌小鼠肝脏中蓄积程度最高;而药效方面,包裹砒霜的F-BSANP组小鼠生存期最长。结论用叶酸偶联白蛋白纳米粒包裹药物能显著增强药物对肿瘤部位的靶向性,明显提高药效。; 刘海罗晓琴朱亮何练芹洪华云; 关键词：叶酸纳米粒砒霜靶向性肝癌

三氧化二砷免疫毫微球的制备及鉴定被引量：6: 2008年; 目的制备单抗CD33导向的三氧化二砷免疫蛋白毫微球(CD33-As2O3-BSA-NP)并检测其特异性结合APL原代细胞的活性。方法通过N-羟基琥珀酰亚胺基-3-(2-吡基二硫)-丙酸酯(SPDP)交联的方法制备免疫蛋白毫微球。玻片凝集实验、免疫荧光法、光镜和电镜、CD33-As2O3-BSA-NP结合的CD33数量测定、检测As2O3免疫毫微球的共价连接与活性。结果CD33-As2O3-BSA-NP的玻片凝集反应,免疫荧光染色均为阳性;光镜下可看见细胞周围结合微球,电镜下可看见细胞伸出伪足紧密地与免疫毫微球结合在一起;每1 g CD33-As2O3-BSA-NP表面偶联的CD33抗体数量是14.5 mg。结论制备的CD33-As2O3-BSA-NP由共价键连接且特异性的结合APL原代细胞。; 杨志文杨木华夏侯国论李青松朱亮; 关键词：三氧化二砷免疫毫微球

浅蓝菌素脂质体的制备及其对肿瘤细胞体外增殖影响的研究被引量：1: 2009年; 目的制备浅蓝菌素脂质体并研究其对HER2/neu(erbB-2)原癌基因过表达肿瘤细胞株体外增殖的影响。方法采用超声薄膜分散法制备浅蓝菌素脂质体;正交设计优化处方;HPLC法测定药物包封率及脂质体中药物浓度;离心加速实验及冷藏实验考察脂质体稳定性;活细胞计数法测定细胞生长曲线;MTT法测定游离浅蓝菌素及浅蓝菌素脂质体对细胞的增殖抑制作用。结果浅蓝菌素脂质体的平均粒径为134.3 nm,稳定性良好,最佳处方条件下药物包封率为(53.45±3.67)%,脂质体中药物质量浓度为(1.126±0.065)mg/mL,剂量依赖性抑制SK-B r3和SK-Ov3细胞的增殖,IC50分别为9.62和9.32μmol.L-1。结论该制备工艺和处方可行,所制备的浅蓝菌素脂质体对SK-B r3细胞和SK-Ov3细胞有明显的增殖抑制作用,且作用强于游离浅蓝菌素。; 付达华熊典虹朱亮; 关键词：浅蓝菌素脂质体包封率肿瘤细胞 IC50

阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯的制备研究被引量：1: 2008年; 目的合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。方法以阿昔洛韦为起始原料,在二甲基甲酰铵(DMF)为溶媒及三乙胺的碱性条件下,与丁二酸酐反应生成阿昔洛韦衍生物9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤(SACV),再与N-羟基琥珀酸亚胺在N,N-二环己基碳化亚胺的存在条件下合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。结果与结论合成产物产率为79.1%,mp为125～126℃,其结构经IR和NMR确证,所得化合物为一新化合物。; 洪华云朱亮何练芹戴会群

聚合物胶束在肿瘤治疗中的研究进展被引量：7: 2010年; 聚合物胶束在肿瘤治疗方面具有高效、长效及高载药量等优势。本文简单比较了聚合物胶束与其它纳米级药物载体(如高分子直接键合药物、树枝状聚合物、脂质体)在临床应用上的优缺点。综述了聚合物胶束在肿瘤主动靶向性、环境刺激响应释药及医学成像等方面的研究进展。; 李远达朱亮; 关键词：聚合物胶束肿瘤治疗

甲氧基聚乙二醇白蛋白5-氟尿嘧啶在小鼠体内的药动学: 2010年; 考察了甲氧基聚乙二醇白蛋白5-氟尿嘧啶偶联物(mPEG-BSA-1)在小鼠体内的药物动力学,以确定它是否有延长5-氟尿嘧啶(1)的半衰期、减小其峰浓度的作用。小鼠腹腔注射mPEG-BSA-1和1原药,采用HPLC法测定血药浓度,计算两组的药动学参数:cmax为(6.606±0.87)和(57.80±8.09)μg/ml,t1/2为(332.85±47.27)和(9.88±1.39)min,AUC0→∞为(2721±396.2)和(1238±180.5)μg·min·ml-1。结果显示,mPEG-BSA-1能延长1的半衰期,减小其峰浓度。; 罗晓琴戴会群朱颖杰朱亮王成蹊; 关键词：5-氟尿嘧啶药物动力学

5-氟尿嘧啶的聚乙二醇-聚乳酸的胶束制备及其体外释药研究被引量：4: 2011年; 目的通过化学结合法将药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)相连接,制备mPEG-PLA-5-FUA含药聚合物胶束,考察其体外释放性能。方法在5-FU的N-1位引入乙酸基,通过DCC缩合法,使5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-FUA)与mPEG-PLA反应,制得含药聚合物mPEG-PLA-5-FUA,用红外吸收光谱(IR)、差热分析法(DTA)验证其结构;采用透析法制备聚合物胶束,分别用透射电镜观察聚合物胶束的形态,激光散射法测定聚合物胶束的粒径,紫外-可见分光光度法计算胶束载药量,芘探针荧光法测定临界胶束浓度(CMC)值,转篮法测定胶束释放度。结果经IR、DTA鉴定,成功合成了mPEG-PLA-5-FUA聚合物;其胶束平均粒径为42.1 nm,能明显看到胶束的球形核-壳结构;载药量为1.83%,CMC为2.68μg.mL-1,24 h释药量达28.7%。结论 mPEG-PLA-5-FUA载药聚合物胶束具有一定的缓释作用,有利于5-FU的抗肿瘤作用。; 庞国棉朱亮李远达; 关键词：5-氟尿嘧啶聚合物胶束

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朱亮