朱珊珊
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 柱前衍生化HPLC用于顺铂纳米粒大鼠药动学的研究被引量：1
- 2017年
- 目的建立一种改良的柱前衍生化-高效液相色谱法(HPLC)测定顺铂纳米粒大鼠血浆药物浓度,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法采用衍生化试剂二乙基二硫代氨基甲酸钠(DDTC)与顺铂络合生成Pt(DDTC)2衍生化产物,加入内标物地西泮,氯仿提取,挥干,乙酸乙酯复溶,采用HPLC法测定。色谱条件:色谱柱为C18,流动相为水-甲醇(体积比为1∶3),检测波长为252 nm。大鼠以7.5 mg·kg-1剂量分别尾静脉注射顺铂纳米粒和注射剂,不同时间取血,采用所建立的分析方法测定血浆顺铂质量浓度,计算药动学参数。结果本法可精密准确地测定顺铂纳米粒静脉注射给药后大鼠血浆中的顺铂质量浓度,线性范围为0.488~97.6 mg·L^(-1),最低定量限为100μg·L^(-1),日内、日间变异系数均<5%。顺铂纳米粒的主要药动学参数:ρmax为(62.85±13.83)mg·L^(-1),t1/2为(3.53±1.57)min,AUC0-∞为(176.81±46.19)mg·L^(-1)·h,CL为(44.89±11.91)m L·kg·h-1。结论该方法适用于顺铂纳米粒体内药物质量浓度测定及其药动学的研究。与顺铂注射液相比,顺铂纳米粒药时曲线下面积显著提高,清除率显著降低,其药动学的改变有利于降低药物的毒副作用。
- 朱珊珊宋娟任伟芳王姝张易郭宏宇杨丽
- 关键词：顺铂柱前衍生化高效液相色谱法纳米粒药动学
- 新型棕榈酰谷氨酸-顺铂纳米粒的制备及其体外药效研究被引量：1
- 2016年
- 目的以棕榈酰谷氨酸为载体材料制备新型高载药顺铂纳米粒(palmoyl glutamic acid-cisplatin-nanoparticles,PG-CDDP-NPs),并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法采用肖顿-鲍曼缩合法合成棕榈酰谷氨酸两亲性材料,以所合成的材料为载体,利用其与顺铂的配位作用制备高载药新型顺铂纳米粒,并对所制备的PG-CDDP-NPs性质进行考察;以市售顺铂注射剂为对照,采用MTT法考察了PG-CDDP-NPs对人肝癌细胞HEPG2的体外抗肿瘤活性。结果合成了棕榈酰谷氨酸,并成功制备了高载药量的PG-CDDP-NPs,PG-CDDP-NPs粒径为(106.33±4.45)nm,粒度分布较均匀,包封率为(84.20±0.81)%,载药量质量分数高达(27.03±0.12)%。体外释放研究表明,PG-CDDP-NPs具有缓慢释药性质,24 h累积释放量质量分数仅为(28.74±1.37)%。体外药效学实验结果显示PG-CDDP-NPs和CDDP-S对高表达的人肝癌细胞HEPG2细胞的IC50值分别为3.54μmol·L-1和4.55μmol·L-1。结论以棕榈酰谷氨酸为载体材料可制备高载药量的顺铂纳米粒;PG-CDDP-NPs在体外对HEPG2细胞有杀伤作用,与顺铂注射剂相比,显示出较强的抑瘤效果,PG-CDDP-NPs是一种具有潜在应用价值的顺铂纳米制剂。
- 任伟芳宋娟朱珊珊徐婷婷杨丽丁平田
- 关键词：顺铂缓释纳米粒
