戴会群
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
- 供职机构：广东药学院药科学院更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 甲氧基聚乙二醇白蛋白5-氟尿嘧啶在小鼠体内的药动学
- 2010年
- 考察了甲氧基聚乙二醇白蛋白5-氟尿嘧啶偶联物(mPEG-BSA-1)在小鼠体内的药物动力学,以确定它是否有延长5-氟尿嘧啶(1)的半衰期、减小其峰浓度的作用。小鼠腹腔注射mPEG-BSA-1和1原药,采用HPLC法测定血药浓度,计算两组的药动学参数:cmax为(6.606±0.87)和(57.80±8.09)μg/ml,t1/2为(332.85±47.27)和(9.88±1.39)min,AUC0→∞为(2721±396.2)和(1238±180.5)μg·min·ml-1。结果显示,mPEG-BSA-1能延长1的半衰期,减小其峰浓度。
- 罗晓琴戴会群朱颖杰朱亮王成蹊
- 关键词：5-氟尿嘧啶药物动力学
- mPEG-BSA-5-FU的合成及其抗癌活性初探
- 目的:为延长5-FU的半衰期,减小其达峰浓度,制备了mPEG-BSA-5-FU复合物,探讨其体外药效学特性,并初步研究其在小鼠体内的药物代谢动力学。
方法:用NHS活化方法制备了5-FUAC活性酯,在pH9....
- 戴会群
- 关键词：5-氟尿嘧啶药动学高效液相法
- 文献传递
- 阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯的制备研究被引量：1
- 2008年
- 目的合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。方法以阿昔洛韦为起始原料,在二甲基甲酰铵(DMF)为溶媒及三乙胺的碱性条件下,与丁二酸酐反应生成阿昔洛韦衍生物9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤(SACV),再与N-羟基琥珀酸亚胺在N,N-二环己基碳化亚胺的存在条件下合成阿昔洛韦琥珀酰亚胺活性酯。结果与结论合成产物产率为79.1%,mp为125～126℃,其结构经IR和NMR确证,所得化合物为一新化合物。
- 洪华云朱亮何练芹戴会群
- 单甲氧聚乙二醇/牛血清白蛋白/5-氟尿嘧啶的制备及其抑瘤活性初探被引量：2
- 2010年
- 目的:制备单甲氧聚乙二醇/牛血清白蛋白/5-氟尿嘧啶(mPEG/BSA/5-FU)偶联物,以延长5-FU的半衰期并降低其达峰浓度,同时初步探讨偶联物的抑瘤活性。方法:通过在5-FU的N-1处引入乙酸基后再制成活性酯并与BSA偶联,用mPEG修饰偶联物而得mPEG/BSA/5-FU。60只小鼠皮下注射H22肝癌细胞腹水建立实体瘤模型后随机分为生理盐水组、5-FU(25 mg·kg-1.d-1)组、BSA/5-FU组(以5-FU计25 mg·kg-1·d-1)及mPEG/BSA/5-FU(以5-FU计50、25、12.5 mg·kg-1·d-1)剂量组共6组,分别腹腔注射相应试药10 d后处死,计算各组抑瘤率等。结果:得到了偶联率为32.89%的BSA/5-FU,修饰度为48.37%的mPEG/BSA/5-FU。同等5-FU剂量下mPEG/BSA/5-FU组、5-FU组、BSA/5-FU组的抑瘤率分别为40.51%、33.63%、20.54%(P<0.01)。结论:制备mPEG/BSA/5-FU偶联物的偶联反应及修饰反应的工艺简单,抑瘤实验显示所得目标产物的抑瘤率明显高于5-FU组和BSA/5-FU组。
- 罗晓琴戴会群朱颖杰张武雄朱亮
- 关键词：5-氟尿嘧啶牛血清白蛋白抑瘤实验
