黄健
- 作品数：3 被引量：13H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划全球变化研究国家重大科学研究计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体及其大鼠体内药动学研究被引量：10
- 2011年
- 以Soluplus为载体,采用热熔挤出技术制备普罗布考固体分散体,并评价其平衡溶解度、溶出度及大鼠体内药动学行为。结果表明,普罗布考-Soluplus比例为1:3(w/w)的固体分散体,在30 min时的体外累积溶出率为97%。差示扫描量热和粉末X-射线衍射分析表明药物主要以分子状态分散于固体分散体中。大鼠体内药动学研究表明,普罗布考固体分散体的c_(max)和口服生物利用度是原药的3.26倍和3.02倍。
- 黄健顾王文蒋世军张志文陈伶俐
- 关键词：固体分散体溶出度生物利用度
- 自组装Tween 20-SDS纳米混合胶束提高普罗布考口服吸收的研究被引量：1
- 2013年
- 利用Tween-20与十二烷基硫酸钠的两亲性结构,与普罗布考混合,通过自组装技术制备了具有核-壳结构的纳米混合胶束,其中药物浓度可达到20 mg/ml。所得制品平均粒径为(44.6±1.6)nm,多分散系数为0.179±0.058,且用不同pH介质稀释后粒径未发生显著变化。采用共聚焦显微成像技术观察表明,制品能影响Caco-2细胞骨架蛋白,增强细胞膜流动性。建立了UPLC-UV法测定生物样品中普罗布考的浓度。Caco-2细胞单层模型的细胞摄取试验和大鼠体内药动学研究均表明,本品可显著提高普罗布考的口服吸收。
- 王一鑫蒋世军黄健王玲娇孙国祥
- 关键词：口服吸收
- 普罗布考混合胶束的制备及其大鼠体内药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的制备普罗布考混合胶束(Probucol loaded mixed micelles,PMM)用于提高其口服生物利用度。方法选择磷脂、脱氧胆酸钠为辅料,以共沉淀法制备普罗布考混合胶束(PMM),并对其体外理化特性以及体内药动学行为进行评价。结果制备了普罗布考混合胶束,其优化处方组成为磷脂︰脱氧胆酸钠︰普罗布考(3︰4︰1)。PMM平均粒径为82.28 nm,多分散系数为0.179,药物主要以非晶型状态存在于PMM中。大鼠体内药动学研究表明,与原料药相比,口服PMM后,普罗布考的峰浓度和口服生物利用度分别提高了2.28倍和4.43倍。结论混合胶束能够显著提高普罗布考的口服生物利用度,为解决难溶性药物的口服吸收问题提供了一种有效策略。
- 蒋世军刘秀洁黄健高芳顾王文崔景斌
- 关键词：混合胶束差示扫描量热法生物利用度
