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中心复合设计-效应面法优化阿魏酸哌嗪缓释片处方被引量：5: 2009年; 目的制备阿魏酸哌嗪缓释片。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)联合羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为骨架材料制备阿魏酸哌嗪缓释片,并对影响药物释放的因素进行考察。在此基础上运用中心复合设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)对处方进行优化。结果HPMC K15M及CMC-Na用量是影响药物释放的主要因素,当HPMC K15M与CMC-Na各占片质量分数的20.5%和18.6%时所得缓释片各时间点累计释放率接近合格标准,即25%(2h)、60%(6h)、90%(12h)。结论HPMC K15M与CMC-Na以一定比例联合使用可以抑制水溶性药物的前期突释,优化处方制备的阿魏酸哌嗪缓释片体外累积释放度符合要求,拟合方程预测性良好。; 李颖王悦邹梅娟薛晓柏程刚; 关键词：药剂学缓释片阿魏酸哌嗪羟丙甲纤维素

萘普生钠缓释微丸的制备及包衣液处方优化被引量：1: 2009年; 目的采用乙基纤维素水分散体包衣液苏丽丝(Surelease)对萘普生钠微丸进行缓释包衣,制备日服1次的萘普生钠缓释微丸。方法通过单因素实验考察影响药物释放的主要因素,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确定处方组成。结果包衣增质量和致孔剂用量是影响药物释放的主要因素,当包衣增质量分数为51.3%,致孔剂用量质量分数为2.97%时所制得的微丸在2、6、10h的累积释放度最接近拟定标准,综合评分值最小。结论采用中心复合设计优化处方的体外释放度预测性良好,制得萘普生钠缓释微丸符合实验设计要求。; 薛晓柏邹梅娟王悦黎苏李颖程刚; 关键词：药剂学缓释微丸萘普生钠

酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备被引量：4: 2011年; 目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂（Eudragit NE 30D）为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂（Eudragit L100）的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为〈10%、20%-35%、50%-70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。; 余超邹梅娟史一杰王悦程刚; 关键词：酒石酸美托洛尔缓释微丸体外释放

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察被引量：2: 2007年; 目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。; 邹梅娟于杰邓春霞王悦王鹤北程刚; 关键词：药物动力学生物利用度盐酸普罗帕酮缓释胶囊

硝苯地平聚乙二醇(PEG)固体分散体的制备被引量：2: 2006年; 目的制备硝苯地平的固体分散体,以提高硝苯地平的体外溶出度。方法分别以PEG2000、PEG 4000和PEG 6000为载体,采用溶剂-熔融法制备硝苯地平固体分散体。结果当药物与载体比例一定时,硝苯地平的溶出速率随载体材料相对分子质量的增加而增大;载体材料一定时,硝苯地平溶出速率随药物-载体比例的增加而减小;与原料药相比,制备的PEG固体分散体能明显加快药物的溶出。结论硝苯地平PEG固体分散体能加快药物的体外溶出速率。; 任君刚邹梅娟王悦程刚; 关键词：药剂学硝苯地平固体分散体

硝苯地平骨架缓释微丸的制备及在家犬体内的药物动力学被引量：14: 2007年; 目的制备硝苯地平骨架缓释微丸；考察其在家犬体内的药物动力学及相对生物利用度；建立准确、可靠的HPLC方法用以测定硝苯地平血浆样品质量浓度。方法以聚乙二醇4000为载体材料，利用固体分散技术，采用挤出-滚圆法制备硝苯地平24h骨架缓释微丸；采用HPLC法对家犬体内血药质量浓度进行分析；利用统计矩的非隔室动力学理论计算药物动力学参数；采用差示扫描量热法推断药物的可能存在形式。结果药物可能以无定型形式存在于固体分散体中；在实验所选定的色谱条件下，硝苯地平质量浓度在5．0～200．0ug·L^-1内线性关系良好（r=0．9997），准确度、精密度及回收率均符合要求；自制缓释微丸与参比制剂的主要药物动力学参数分别为：tmax（5．0±1．1）、（5．7±0．8）h；Pmax（29.9±7．3）、（33．8±6．4）ug·L^-1；AUC0-t（311．3±71．1）、（308．6±70．1）ug·h·L^-1；相对生物利用度为（102．1±18．4）％；体内外相关性良好（r=0．9368）。结论自制硝苯地平骨架缓释微丸与参比制剂生物等效。; 任君刚邹梅娟王悦陈玉双程刚; 关键词：硝苯地平固体分散体缓释微丸药物动力学

一种新型火针及其组件: 一种新型火针及其组件，包括外针筒、火针和内针筒，所述火针竖向贯穿所述外针筒并向所述外针筒的下侧延伸，所述内针筒设置在所述外针筒内并包裹住所述火针，所述火针内沿所述火针的延伸方向设有多个通孔，所述通孔内穿设有延展针，多个所...; 王悦徐炳国

银杏叶提取物对比格犬体内西洛他唑药动学的影响被引量：1: 2008年; 目的研究银杏叶提取物对西洛他唑体内药物动力学的影响。方法采用HPLC法测定单独给予西洛他唑后的比格犬体内药动学参数,并与同时给予西洛他唑和银杏叶提取物的药动学参数进行比较。根据生物利用度和生物等效性评价要求,分别对单独使用西洛他唑组、银杏叶提取物和西洛他唑合用组的AUC0～t与Cmax数据进行方差分析和双单侧t检验。结果药动学参数显示,单用组对于合用组,t1/2降低,Ke值升高,两个参数均有较为显著的改变;生物利用度和生物等效性的结果显示,AUC0～∞和AUC0～t不符合生物等效标准,Cmax符合生物等效性的要求。结论银杏叶提取物对西洛他唑的药动学参数有较大的影响,由于两种药物都有增加患者出血风险的可能性,因此在联合用药时应适当调整剂量,或者及时监测凝血时间以预测出血发生的可能性,防止不良反应的发生。; 陈彬彬邹梅娟王琛王悦李妍程刚; 关键词：药剂学西洛他唑药动学生物等效性

曲安奈德乳剂对佐剂型关节炎模型的治疗作用: 2011年; 目的采用佐剂型大鼠类风湿性关节炎模型评估曲安奈德棕榈酸酯脂质微球注射液对关节炎的疗效。方法采用弗氏佐剂给大鼠单侧造模后,分别于阳性对照组、受试药组和空白乳剂组大鼠双侧踝关节腔内一次性给予阳性对照药(曲安奈德注射液2.0 mg.kg-1)、受试药(曲安奈德棕榈酸酯注射液2.01、.0、0.5 mg.kg-1)及空白乳剂。每3 d检测1次各组双侧后足的肿胀度,直至给药后第12天采集所有动物血清,用ELISA法检测血清中IL-1β及TNF-α。并取原发侧踝关节组织及膝关节滑膜组织进行病理组织学观察及用免疫组化法测定MMP-3。结果曲安奈德棕榈酸酯注射液关节腔内注射可抑制佐剂型类风湿性关节炎模型大鼠的足肿胀度;降低血清IL-1β、TNF-α水平;减轻造模形成的各种组织病理学变化;抑制原发部位膝关节滑膜组织MMP-3水平。以上作用强度均与阳性药相当。结论曲安奈德棕榈酸酯注射液对佐剂型大鼠类风湿性关节炎模型有强大的治疗作用,且药效与阳性药曲安奈德注射液相当。; 李增强王悦康宁郄小笛左代英吴英良; 关键词：曲安奈德棕榈酸酯类风湿白细胞介素1Β 肿瘤坏死因子Α

酒石酸美托洛尔择时缓释微丸的制备被引量：4: 2010年; 目的制备酒石酸美托洛尔择时缓释微丸并研究该制剂的体外释药影响因素。方法采用Eudragit?NE30D为缓释层包衣材料制备缓释丸芯,水溶胀性材料交联羧甲基纤维素钠为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体Surelease为外包衣控释层对缓释丸芯进行包衣,制备择时缓释微丸,并考察处方因素和溶出条件对药物释放的影响。结果缓释层材料类型和包衣增重、溶胀层包衣增重和控释层包衣增重对该择时缓释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值和溶出转速的影响。; 余超邹梅娟王悦史一杰程刚; 关键词：药剂学酒石酸美托洛尔缓释时滞

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王悦

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