史一杰 作品数:7 被引量:38 H指数:4 供职机构: 沈阳药科大学 更多>> 发文基金: 国家重点基础研究发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸的制备 被引量:4 2011年 目的制备酒石酸美托洛尔延迟起释缓释微丸;研究该制剂的体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂(Eudragit NE 30D)为内层包衣材料,乙基纤维素与丙烯酸树脂(Eudragit L100)的混合膜材为外层包衣材料制备延迟起释缓释微丸。通过改变内层包衣质量增加、外层包衣质量增加及外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L 100的质量比来达到一定时滞后缓慢释放药物的目的。考察了处方因素和溶出条件对体外释放度的影响。结果制得时滞为4 h,4、6、10、14 h的累积释放量分别为〈10%、20%-35%、50%-70%、≥75%的延迟起释缓释微丸。结论内层包衣质量增加、外层包衣液中乙基纤维素与Eudragit L100的比例及外层包衣质量增加对延迟起释缓释微丸的释药时滞和释药速率具有显著影响,药物的体外释放情况不受溶出转速和溶出装置的影响。 余超 邹梅娟 史一杰 王悦 程刚关键词:酒石酸美托洛尔 缓释 微丸 体外释放 磷酸川芎嗪对大鼠体内尼莫地平药动学的影响 被引量:3 2011年 目的研究大鼠体内磷酸川芎嗪(tetrame thyl pyrazinephosphate,TMPP)对尼莫地平(nimodipine,NMD)药动学的影响方法采用HPLC法测定大鼠体内尼莫地平的血药质量浓度,比较尼莫地平单独给药,与磷酸川芎嗪合并用药后的药物动力学参数,分别对单独用药组与合并用药组的AUC、ρmax、tmax进行方差分析和双侧t检验。结果药动学参数显示,单用组和合用组的血药质量浓度-时间曲线AUC0-36、AUC0-∞平均值分别为(2.621±1.959)和(3.19±3.404)mg·h·L-1、(2.987±1.926)和(3.955±3.543)mg·h·L-1;最大血药质量浓度ρmax分别为(0.562±0.197)和(0.67±0.328)mg·L-1;达峰时间tmax分别为(1.833±0.606)、(1.042±0.510)h。合用组对于单用组,Ke升高,t1/2降低,ρmax增加,tmax2组间有极显著性差异(P<0.01),而2组间的AUC0-36,AUC0-∞较前增加约30%。但无统计学差异(P>0.05)。结论磷酸川芎嗪与尼莫地平长期合并用药时,尼莫地平在大鼠体内口服相对生物利用增加,推测可能与磷酸川芎嗪下调尼莫地平肠P-gp的表达有关;药动学参数的改变提示二者合用时应谨慎,避免不良反应的发生。 周虹 邹梅娟 史一杰 冀召帅 吴怡 程刚关键词:磷酸川芎嗪 尼莫地平 药物相互作用 药动学 酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备及Beagle犬体内药动学研究 被引量:8 2011年 目的制备酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸,并对脉冲控释微丸在Beagle犬体内的药动学进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备载药丸芯,以水溶胀性材料CCNa(交联羧甲基纤维素钠)为内包衣溶胀层,以乙基纤维素水分散体Surelease为外包衣控释层制备酒石酸美托洛尔脉冲控释微丸;对6条Beagle犬进行双制剂双周期交叉试验,利用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,用DAS2.0统计软件计算相关药动学参数。结果所制备的脉冲控释微丸体外释药时滞为4h,时滞后2.1h累积释药量大于80%(w);脉冲控释微丸在Beagle犬体内的时滞为3.2h,达峰时间为5.6h,可起到延迟释药和短程缓释的作用。 余超 邹梅娟 史一杰 程刚关键词:药剂学 酒石酸美托洛尔 脉冲控释微丸 药动学 酒石酸美托洛尔择时缓释微丸的制备 被引量:4 2010年 目的制备酒石酸美托洛尔择时缓释微丸并研究该制剂的体外释药影响因素。方法采用Eudragit?NE30D为缓释层包衣材料制备缓释丸芯,水溶胀性材料交联羧甲基纤维素钠为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体Surelease为外包衣控释层对缓释丸芯进行包衣,制备择时缓释微丸,并考察处方因素和溶出条件对药物释放的影响。结果缓释层材料类型和包衣增重、溶胀层包衣增重和控释层包衣增重对该择时缓释微丸的释药时滞和释放速率具有显著影响,药物释放情况不受介质pH值和溶出转速的影响。 余超 邹梅娟 王悦 史一杰 程刚关键词:药剂学 酒石酸美托洛尔 缓释 时滞 纳米制剂生物安全性评价研究进展 被引量:13 2010年 目的对纳米制剂生物安全性评价研究进行了综述。方法查阅相关文献33篇,从纳米制剂的给药途径,结构与粒径,纳米材料或载体以及生物学评价方法等多个角度对纳米制剂的安全性评价研究进展进行了分别综述,并对中药纳米制剂的特点及潜在性安全进行相关评价。结果不同纳米制剂的给药途径、粒径、结构,应用的纳米载体或纳米材料不同均会对细胞或组织的损害具有不同程度影响,同时,评价手段不同也会对评价结果乃至结论产生影响;对于多组成多成分的中药纳米制剂,更应尽快找出有效评价方法对其毒性作用做出有效评价,避免盲目的进行中药纳米制剂的开发。结论纳米制剂为一类新型有效的药物制剂,研究者不仅应致力于其制剂学的开发研究,也应从安全性角度对其进行有效评价,制定统一的评价标准是目前纳米制剂科研人员亟待解决的问题。 史一杰 程刚关键词:纳米制剂 安全性 粒径 纳米中药 瑞巴派特纳米制剂及其黏膜保护作用的研究 瑞巴派特(Rebamipide, REB)是一种具有胃黏膜保护作用的药物,通过刺激前列腺素以及粘液蛋白生成,清除羟基自由基,抑制炎症细胞因子等机制来增强黏膜保护作用,提高组织愈合质量。瑞巴派特溶解性与膜透过性均较差,但由... 史一杰关键词:瑞巴派特 纳米混悬剂 微乳 药物动力学 黏膜保护 美洛昔康肠道2次脉冲释药组合片的研制 被引量:5 2011年 目的:制备美洛昔康肠道内两次脉冲释药系统,并考察其体外释放影响因素。方法:以美洛昔康为模型药物,以欧巴代OY-P-7171为肠溶包衣、以EudragitNE30 D为延时脉冲包衣材料制备2种包衣片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果:组合制剂在人工胃液中不释放药物、在人工肠液中可以实现2次脉冲释药。释药时滞分别约为2和4 h。结论:服用美洛昔康组合片治疗风湿性关节炎,将给药后药物单次快速释药方式变成2次脉冲释药,不仅可减少胃刺激,而且能满足关节炎的时辰药理学治疗要求。 丁学琨 刘艳丽 史一杰 邹梅娟关键词:美洛昔康 肠溶片