郑锦辉
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 聚唾液酸衍生物/泊洛沙姆407混合胶束中多西他赛的含量测定
- 2016年
- 目的建立聚唾液酸衍生物P-G/泊洛沙姆407混合胶束中多西他赛含量的测定方法。方法采用溶剂法处理样品,并用HPLC法测定混合胶束中多西他赛的含量。色谱柱为Hypersil BDS C_(18)柱(200 mm×4.6 mm,5μm),检测波长为230 nm,流动相为乙腈-水(体积比55∶45),流速为1.0 m L·min^(-1),柱温30℃。结果体积分数为55%乙腈水溶液可完全破坏混合胶束且多西他赛回收率较高;空白胶束载体材料与多西他赛峰分离度良好,对多西他赛含量测定无干扰;多西他赛质量浓度在0.98~117.60 mg·L^(-1)内线性关系良好,r=0.999 8;日内、日间精密度RSD均小于2.0%;低、中、高3种质量浓度样品回收率均在95%~105%内,平均回收率为98.4%,RSD小于2.0%。结论该方法可用于混合胶束中多西他赛的含量测定。
- 郑锦辉骆翔宋艳志邓意辉
- 关键词：药剂学多西他赛泊洛沙姆407
- 不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究被引量：2
- 2016年
- 本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18L>Pix-S14L>Pix-S12L>Pix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。
- 宋艳志黄振君骆翔王梦静郑锦辉时佳邓意辉
- 关键词：唾液酸衍生物肿瘤相关巨噬细胞药效学
