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星点设计效应面法优化维生素K_2口服亚微乳的处方被引量：7: 2017年; 目的借助星点设计效应面法确定维生素K_2口服亚微乳的最优处方。方法采用微射流法制备维生素K_2口服亚微乳;采用星点设计效应面法,以乳剂的平均粒径(mean diameter,MD)、变异系数(coefficient of variation,CV)、离心稳定性常数(centrifugal stability contant,K_E)和冻融稳定性常数(freeze-thawing stability constant,K′_F)为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测最优处方。结果优选的最优处方为m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油):m(大豆卵磷脂):m(中链甘油三酸酯)=2.0∶0.5∶5.0。采用最优处方制得的维生素K_2口服亚微乳平均粒径为(104.7±2.4)nm,变异系数为0.441±0.090,离心稳定性常数为3.20±0.43,冻融稳定性常数为2.05±0.21,实验结果与预测值相比偏差较小。结论星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于维生素K_2口服亚微乳的处方优化。; 时佳宋艳志李宣陈杰鹏段丽丽邓意辉; 关键词：维生素K2

表面修饰唾液酸的唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的制备: 目的：建立唑来膦酸与多柔比星包封率的测定方法,以包封率为指标优化唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的处方及制备工艺,以期获得包封率高、稳定性好的制剂. 方法：将唑来膦酸配制成铵溶液作为水化介质,使用改良乙醇注入法制备...; 宋艳志王梦静时佳冯瑞邓意辉; 关键词：脂质体唑来膦酸多柔比星唾液酸包封率

经典恒温法筛选维生素K_2口服纳米乳的抗氧剂被引量：1: 2017年; 目的以有效期为指标,筛选维生素K_2口服纳米乳的较优抗氧剂。方法采用高效液相色谱法测定加入抗氧剂和/或金属离子螯合剂的纳米乳中维生素K_2的含量,借助经典恒温法预测各处方纳米乳在25℃的有效期。结果未加抗氧剂的维生素K_2纳米乳的有效期为0.10年;使用单一抗氧剂或金属离子螯合剂只能将有效期提高至原来的2~4倍,而抗氧剂与金属离子螯合剂联用可将制剂的有效期提高至原来的20倍以上,其中维生素C棕榈酸酯与Ca Na2EDTA联用,可使纳米乳的有效期提高24倍,可达2.36 a。结论在处方中加入抗氧剂与金属离子螯合剂后可显著提高纳米乳的有效期,其中维生素C棕榈酸酯与Ca Na2EDTA联用的抗氧化效果最佳。; 宋艳志时佳李宣陈杰鹏段丽丽邓意辉; 关键词：经典恒温法维生素K2 纳米乳抗氧剂

表面修饰唾液酸的唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的制备被引量：4: 2017年; 目的建立唑来膦酸与多柔比星包封率的测定方法,以包封率为指标优化唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的处方及制备工艺,以期获得包封率高、稳定性好的制剂。方法将唑来膦酸配制成铵溶液作为水化介质,使用改良乙醇注入法制备唑来膦酸脂质体,在此基础上通过铵梯度法主动包载多柔比星以实现两种药物在脂质体中的共载。分别采用G-150葡聚糖凝胶微柱-高效液相色谱法与阳离子交换纤维微柱-紫外可见分光光度法测定唑来膦酸与多柔比星的包封率,通过对脂质体外水相中唑来膦酸的去除及对水化介质中阴离子浓度的考察,优化脂质体的处方与制备工艺。结果最优处方与工艺下制备的共载脂质体粒径约为110 nm,Zeta电位为-0.87 m V,其中唑来膦酸的包封率为6.5%,多柔比星的包封率大于90%。脂质体于4℃下避光放置60 d,粒径和包封率均无显著性变化,稳定性良好。结论唑来膦酸与多柔比星共载脂质体的包封率较高,稳定性较好。; 宋艳志王梦静时佳冯瑞邓意辉; 关键词：唾液酸唑来膦酸多柔比星

不同链长唾液酸衍生物修饰脂质体的药效学研究被引量：2: 2016年; 本文合成了4种不同链长的唾液酸(SA)脂肪胺衍生物,并将其修饰于脂质体表面,制备空白脂质体(blank liposomes modified with sialic acid derivatives,BLK-Sn L,n=18,16,14,12)和马来酸匹杉琼脂质体(pixantrone maleate liposomes modified with sialic acid derivatives,Pix-Sn L,n=18,16,14,12)进行急性毒性和药效学研究,以期筛选出具有良好肿瘤相关巨噬细胞(TAM)靶向性的材料。急性毒性实验结果显示,SA衍生物的自身毒性与链长呈正相关,其所修饰的空白脂质体药效学实验结果表明,除BLK-S14L具有一定的肿瘤抑制作用外,其他空白脂质体几乎无抑瘤效果,BLK-S16L甚至促进了肿瘤增长。Pix-Sn L药效学实验结果表明,肿瘤抑制作用由强到弱依次为Pix-S18L>Pix-S14L>Pix-S12L>Pix-S16L。由于SA-十八胺偶联物(SA-18)与脂质体结合较为牢固,在转运过程中不易脱落,TAM靶向性好,故其所修饰的脂质体毒性较低,对机体正常组织及免疫器官损伤较小,抗肿瘤效果最好。令人惊喜的是,该制剂组中50%小鼠出现了肿瘤脱落及伤口愈合现象。综上,SA-18为所述唾液酸脂肪胺衍生物中最具潜力的TAM靶向材料,可用于后续TAM靶向机制探讨和TAM靶向药物制剂的研发。; 宋艳志黄振君骆翔王梦静郑锦辉时佳邓意辉; 关键词：唾液酸衍生物肿瘤相关巨噬细胞药效学

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