马悦
- 作品数：3 被引量：4H指数：1
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- 两性霉素B聚乳酸普鲁兰纳米胶束的制备及评价
- 2016年
- 目的制备两性霉素B聚乳酸普鲁兰(PLA-pullulan)纳米胶束,并进行体外评价。方法以新型两亲性高分子PLA-pullulan为载体材料,采用薄膜水化法制备两性霉素B纳米胶束,并分别采用透射电镜、激光粒径仪和zeta电位分析仪对胶束的形态、粒径和表面电位进行表征,测定其包封率、载药量和体外释放动力学,考察其药物分散状态和溶血毒性。结果所制备的两性霉素B聚乳酸普鲁兰纳米胶束溶液外观透明,电镜下呈圆整的球形,平均粒径为152.1 nm,包封率为71.1%,载药量达10.9%,24 h的累积释放量为10.01%,溶血毒性低于两性霉素B去氧胆酸钠胶束。结论聚乳酸普鲁兰胶束是两性霉素B潜在的优良纳米载体,具有良好的应用价值。
- 黄俊唐晓娇马悦宋娟杨丽
- 关键词：药剂学两性霉素B体外评价
- 普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束的制备及体内初步毒性评价被引量：1
- 2017年
- 目的以一种新型两亲性大分子材料普鲁兰多糖接枝聚乳酸(pullulan-grafted-poly(D,L-lactide),PPLA)为载体材料,制备普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇(paclitaxel,PTX)大分子胶束(PPLAPTX),以期降低紫杉醇的不良反应。方法采用薄膜水化法制备PPLA-PTX,以粒径、粒径分布(particle distribute index,PDI)、载药量(drug loading,DL)、包封产率(encapsulation efficiency,I.E)为指标,应用单因素联合星点设计效应面法,对胶束的处方及工艺进行优化,采用多元线性回归及二项式拟合,预测较优参数。对按照最优处方所制备的PPLA-PTX的结构特性和制剂学性质进行表征,并以紫杉醇注射液(PTX-solution,PTX-S)为对照,考察PPLA-PTX的体内毒性。结果二次多项式非线性回归模型是描述因素与指标关系的最佳模型,紫杉醇在PPLA-PTX中以分子或无定型形式存在,根据所得优化处方制得共聚物胶束的包封产率约为86.39%,载药量质量分数约为7.58%,透射电镜下粒子呈圆形均匀分布,采用马尔文激光粒度仪测定胶束粒径约为117.7 nm,PDI值0.158,Zeta电位为-3.43 mV,PPLA-PTX体外释放分为两阶段,第一阶段(0~4 h)符合Higuchi释放动力学,第二阶段(4~12 h)符合一级释放动力学。小鼠体内毒性实验表明,PPLAPTX的给药剂量为PTX-S的1.8倍时,前者的小鼠存活率为70%,后者全部死亡,连续给药7 d,前者的白细胞数约为后者的1.6倍,给药结束后7 d,PPLA-PTX组白细胞数回升至生理盐水组的83%。结论通过单因素与星点设计效应面法对处方和工艺优化,成功制备了普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束,其粒径小而均匀,且具有较高的载药量和包封产率,与PTX-S相比,其具有更高的耐受剂量,更低的骨髓毒性,具有潜在的研究价值。
- 马悦赖欢梁慧马枭寒唐晓娇杨丽
- 关键词：紫杉醇单因素毒性
- 两性霉素B脂质体原位凝胶滴眼液的研究被引量：3
- 2015年
- 目的制备两性霉素B脂质体(Am B-L)温敏原位凝胶滴眼液,并对其体外性质进行研究。方法以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为基质制备两性霉素B脂质体温敏原位凝胶滴眼液,测定其胶凝温度、离体角膜黏附力和流变学性质,以确定最佳处方;并使用无膜溶出法考察凝胶的溶蚀及药物释放行为。结果最佳的凝胶基质组成为w(P407)∶w(P188)=21∶2,其泪液稀释前后的胶凝温度分别为(25.6±0.2)℃和(34.3±0.3)℃,室温时黏度较低,35℃时黏度急剧变大,黏附力适宜。体外释放试验表明凝胶溶蚀与药物释放呈线性相关。结论制备的两性霉素B脂质体温敏原位凝胶滴眼液符合眼部用药应用要求,体外溶蚀与释放符合零级动力学特征。
- 杜晓俐任伟芳马悦付洋宋娟杨丽
- 关键词：药剂学两性霉素B脂质体流变学体外释放
