王辉
- 作品数：4 被引量：9H指数：1
- 供职机构：河北科技大学化学与制药工程学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 赛乐西帕的合成工艺被引量：1
- 2018年
- 目的:确定并优化赛乐西帕的合成工艺。方法:以联苯甲酰和甘氨酰胺盐酸盐为原料,依次经环合、氯代、取代得到中间体I,中间体I与N-(2-氯乙酰基)-甲磺酰胺经Williamson反应得到赛乐西帕。结果:所得赛乐西帕经HPLC检测纯度99.9%以上,总收率为14.2%(以联苯甲酰为基准计算)。结论:该合成工艺操作简便,适合工业化生产。
- 方倩王辉尚振华
- 关键词：肺动脉高压
- 阿哌沙班的合成新工艺被引量：7
- 2015年
- 目的:对目前阿哌沙班的合成路线进行优化,以获得适合工业化生产的工艺路线。方法:以硝基化合物6为原料,依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2;2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班。结果:所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99.88%以上,总收率为67.2%。结论:此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵,反应条件苛刻,反应过程不易监测,产品收率低等缺点。具有原料易得、生成成本低,反应条件温和、操作简便,工艺稳定性高,阿哌沙班纯度和收率高等优点,适合工业化生产。
- 王辉褚倩倩哈婧王江霞尚振华
- 关键词：阿哌沙班
- 贝曲西班的合成工艺被引量：1
- 2014年
- 目的:对目前贝曲西班的合成路线进行优化,以获得可用于工业生产的工艺路线。方法:以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸和2-氨基-5-氯吡啶为起始原料制得N-(5-氯-2-吡啶基)-5-甲氧基-2-硝基苯甲酰胺,依次经过硝基还原,酰化,加成反应制得亚氨酸酯,再与二甲胺进行取代反应得到贝曲西班盐酸盐,碱解后成盐得到贝曲西班马来酸盐。结果:所得贝曲西班经HPLC检测纯度达到99.50%以上,总收率为19.63%。结论:该合成路线操作简单,收率较高,产品纯度高,适合工业化生产。
- 赵华褚倩倩王辉尚振华
- 关键词：抗凝血药
- 4-羟基-2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉的合成
- 2015年
- 2-甲基-3-硝基苯酚经甲基化、傅-克酰化和硝基还原反应得2-甲基-3-氨基-4-乙酰基苯甲醚(2)。3-甲基-2-丁酮经溴代、环合、Sandmeyer反应、氰基取代和碱性水解反应得4-异丙基噻唑-2-甲酸(3),3氯化后,与2经N-酰化反应得N-(2-甲基-3-甲氧基-6-乙酰基苯基)-4-异丙基噻唑-2-甲酰胺,最后在叔丁醇钾作用下环合得抗丙型肝炎病毒药物simeprevir关键中间体4-羟基-2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉,总收率约9%(以3-甲基-2-丁酮计)。
- 安辰红张赫明王辉尚振华
- 关键词：抗丙型肝炎病毒中间体环合
