王江霞
- 作品数:10 被引量:9H指数:2
- 供职机构:河北科技大学更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
- 文献传递
- 伊潘立酮有关物质的合成
- 2014年
- 为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1'-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。
- 王江霞郑利刚王盼柳青尚振华
- 关键词:伊潘立酮结构确证
- 阿哌沙班中间体的合成被引量:3
- 2014年
- 阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料,依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、[3+2]环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5%(HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料。
- 王江霞王盼刘立云张赫明尚振华
- 关键词:抗凝血药阿哌沙班中间体
- 阿哌沙班的合成工艺研究
- 阿哌沙班是一种口服Ⅹa因子直接抑制剂,用于接受择期髋关节或膝关节置换术成年患者的静脉血栓栓塞症的预防。阿哌沙班具有多种消除方式、药物相互作用的可能性小、药物安全性好,有望将其用于肾脏功能损伤或患有肝病的特殊人群,因而有很...
- 王江霞
- 关键词:抗凝血药抑制剂阿哌沙班合成工艺
- 文献传递
- 高纯度米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
- 文献传递
- 阿哌沙班晶型γ及其制备方法
- 本发明公开了一种阿哌沙班晶型γ及其制备方法,使用Cu-Kα辐射,其以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在7.48±2°,12.74±2°,16.26±2°,16.94±2°,18.36±2°,20.08±2°,20.46±2...
- 哈婧张丛王辉尚振华王江霞
- 文献传递
- 米格列奈钙的合成新工艺
- 2014年
- 目的:对目前米格列奈钙的合成路线进行优化,以获得可用于工业生产的工艺路线。方法:以(S)-2-苄基丁二酸和CDI为起始原料,制得活性酰胺后与顺式全氢异吲哚盐酸盐反应,再与氯化苄成酯后进行提纯精制,脱苄基后钙化成盐得到米格列奈钙。结果:所得米格列奈钙经HPLC检测纯度达到99.88%以上,总收率为24.46%。结论:该合成路线操作简单,收率较高,产品纯度高,适合工业化生产。
- 王江霞王盼齐珊刘立云尚振华
- 关键词:米格列奈钙抗糖尿病药物
- 阿哌沙班的合成新工艺被引量:7
- 2015年
- 目的:对目前阿哌沙班的合成路线进行优化,以获得适合工业化生产的工艺路线。方法:以硝基化合物6为原料,依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2;2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班。结果:所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99.88%以上,总收率为67.2%。结论:此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵,反应条件苛刻,反应过程不易监测,产品收率低等缺点。具有原料易得、生成成本低,反应条件温和、操作简便,工艺稳定性高,阿哌沙班纯度和收率高等优点,适合工业化生产。
- 王辉褚倩倩哈婧王江霞尚振华
- 关键词:阿哌沙班
- 一种阿哌沙班的制备方法
- 本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法,其步骤为:(1;中间体Ⅰ和中间体Ⅱ在碱作用下发生[3+2]环合加成反应得化合物B,化合物B在酸性条件下脱除吗啉环得化合物C;(2)化合物C用铁粉还原为相应的氨基化合物D;(3)氨基化合...
- 尚振华王江霞
- 一种阿哌沙班的制备方法
- 本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法,其步骤为:(1;中间体Ⅰ和中间体Ⅱ在碱作用下发生[3+2]环合加成反应得化合物B,化合物B在酸性条件下脱除吗啉环得化合物C;(2)化合物C用铁粉还原为相应的氨基化合物D;(3)氨基化合...
- 尚振华王江霞
- 文献传递