吴杰
- 作品数：21 被引量：21H指数：3
- 供职机构：广东药科大学更多>>
- 发文基金：广东省科技计划工业攻关项目广东省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 肽核酸衍生物,用于制备它们的中间体,及含它们的药物组合物
- 本发明涉及肽核酸衍生物,其立体异构体或其药用盐,用于制备它们的中间体,制备它们的方法,含它们的药物组合物及它们在抗病毒及抗肿瘤方面的用途。
- 刘克良何军林李英白金泉金涛汤立合许笑宇吴杰
- 文献传递
- 地拉罗司有关物质的合成被引量：2
- 2016年
- 为控制地拉罗司的药品质量,建立地拉罗司原料药的质量标准,从地拉罗司的合成路线入手,分析并合成其中可能存在的3个有关物质:2-(2-羟苯基)-4H-苯并[1,3-e]嗪-4-酮(A)、2-羟基-N-(2-羟基苯甲酰基)-苯甲酰胺(B)、4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1H-1,2,4-三氮唑-1-基]苯甲酸甲酯(C),并经1H NMR和MS确证结构。
- 罗艳古金华罗志腾吴杰叶连宝
- 一种吉马酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种吉马酮衍生物，所述衍生物结构式如式（<Image file="241358DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="7.41" imgContent="undefined" imgForma...
- 叶连宝陈伟强吴杰古金华冯钰杨梦蝶
- N-甲基异噻唑酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：2
- 2011年
- 目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于β-分泌酶抑制剂的构效关系,设计合成了含羟乙胺结构片段的间位1,1-二氧代-N-甲基-2,3-(2H)-异噻唑酮取代的间苯二甲酸衍生物;采用时间分辨荧光法检测化合物对β-分泌酶的抑制活性。结果合成了8个目标化合物,利用MS和1H-NMR对化合物的结构进行了确证,利用HPLC对化合物的纯度进行了测定,利用旋光仪测定了化合物的比旋光度;活性数据显示有2个化合物对β-分泌酶有较强的抑制作用,其中化合物2c的IC50值为3.7 nmol.L-1。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,分析了其初步的构效关系,为进一步进行结构优化进而发现活性更好的化合物奠定了基础。
- 吴杰顾为程肖蕊周禹林汉森周文霞聂爱华
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂构效关系
- 异噻唑啉(烷)酮取代的苯二羧酸衍生物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及式I化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途...
- 聂爱华周文霞顾为吴杰程肖蕊周禹
- 文献传递
- “一锅法”制备索菲布韦中间体被引量：2
- 2015年
- 以L-丙氨酸异丙酯盐酸盐、苯基二氯磷酸酯、2,3,4,5,6-五氟苯酚为原料,通过"一锅法"经磷酰化反应得到治疗丙肝药物中间体——索菲布韦中间体(2-[(S)-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-苯氧磷酰胺基]丙酸异丙酯)。目标化合物经1HNMR、MS确认结构,总产率53%。该方法为标题化合物的合成提供了一条较为合理的路线。
- 叶连宝吴杰杨杰波陈伟强
- 关键词：中间体
- BACE-1抑制剂的设计、合成与构效关系研究
- 阿尔茨海默病 (Alzheimer’ s disease, AD)是老年痴呆症的一种主要类型，其病理特征主要表现为皮质弥漫性萎缩，沟回增宽，脑室扩大，神经元大量减少，并可见老年斑(amyloid plaques)，神经原...
- 吴杰
- 关键词：阿尔茨海默病抑制剂构效关系
- 文献传递
- 一种吉马酮衍生物及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种吉马酮衍生物，所述衍生物结构式如式（Ⅰ）或式(Ⅱ)所示。所述吉马酮衍生物通过还原、酯化等将有机酸类引入到吉马酮骨架分子中获得新的衍生物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的吉马酮衍生物对肝癌细胞具有明显的...
- 叶连宝陈伟强吴杰古金华冯钰杨梦蝶
- 文献传递
- 异噻唑啉(烷)酮取代的苯二羧酸衍生物及其作为β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及式I化合物或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物在制备用于治疗和/或预防与β-淀粉样多肽聚集或沉淀有关的疾病或病症的药物中的用途...
- 聂爱华周文霞顾为吴杰程肖蕊周禹
- 文献传递
- 异噻唑(啉)酮取代的间苯二甲酸衍生物的设计、合成及其抑制β-分泌酶活性被引量：1
- 2012年
- 目的发现新结构的β-分泌酶抑制剂。方法基于β-分泌酶抑制剂的构效关系,设计合成了含羟乙胺结构片段的间位1,1-二氧代-2,3-(2H)-异噻唑酮和1,1-二氧代-异噻唑啉酮取代的间苯二甲酸衍生物;利用时间分辨荧光法(TRF)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO,APP/BACE1基因)模型分别评价这些化合物体外抑制β-分泌酶和Aβ40的活性。结果合成了16个新目标化合物,利用MS和1H-NMR对化合物的结构进行了确证,利用HPLC对化合物的纯度进行了测定,利用旋光仪测定了化合物的比旋光度。活性数据显示,化合物2d、2e、2f、2g、2h和3d、3h抑制β-分泌酶活性的IC50值在10 nmol.L-1以下,化合物2c和3c、3g抑制β-分泌酶活性的IC50值在25 nmol.L-1以下;化合物2c、2d和2h在浓度为0.01μmol.L-1时,对双转APP/BACE1基因CHO细胞Aβ40产生的抑制率分别为58.3%、43.7%和42.1%。结论发现了新的β-分泌酶抑制剂,分析了其初步的构效关系,为进一步的结构优化以及发现活性更好的化合物提供了指导。
- 高善云吴杰顾为程肖蕊林汉森周文霞聂爱华
- 关键词：Β-分泌酶抑制剂构效关系
