王鹭
- 作品数:6 被引量:22H指数:4
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
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- LC/MS/MS法测定人血中硫普罗宁的浓度及药物动力学研究被引量:4
- 2009年
- 目的建立LC/MS/MS法测定人血中硫普罗宁浓度的方法,并研究其在健康男性受试者体内的药物动力学。方法采用LC/MS/MS(ESI源)测定硫普罗宁的血浆浓度,计算药物动力学参数。结果硫普罗宁线性范围为25.0-5000ng·mL^-1,定量下限为25.0ng·mL^-1日内、日间精密度(RSD)均〈15%,准确度(RE)在15%以内。应用本法测得20名健康男性受试者口服200mg硫普罗宁胶囊后主要药代动力学参数为:tmax,为(4.20±1.01)h,t1/2为(5.61±4.42)h,Cmax为(4456±2447)ng·mL^-1,AU C0-24h为(20566±9902)ng·mL^-1,Ke为(0.173±0.094)h^-1。结论该法操作简便、快速、灵敏,可用于测定血浆中硫普罗宁浓度。
- 刘茜王茜郑小楠李贺李力王鹭
- 关键词:硫普罗宁LC/MS/MS法药物动力学生物等效性
- HPLC-MS/MS法测定人血浆中阿奇霉素浓度及药动学研究被引量:5
- 2009年
- 目的:建立测定人体内阿奇霉素血药浓度的HPLC-MS/MS方法,用于研究阿奇霉素分散片人体药动学。方法:应用建立的HPLC-MS/MS法测定人血浆中阿奇霉素浓度,以DAS软件进行房室模型拟合,计算主要药动学参数。结果:在选定的HPLC-MS/MS条件下阿奇霉素与内标及血浆杂质分离良好,在1.0~1000ng·mL-1的范围内线性良好。本方法回收率为88.7%~113.2%,日内和日间RSD均<15%。健康志愿者口服阿奇霉素分散片500mg后的药-时曲线符合二房室开放模型,主要药动学参数:t1/2α为(5.174±9·0)h;t1/2β为(31.4±22.7)h;ke为(0.022±0.008)h-1;Tmax为(1.70±0.66)h;Cmax为(549.8±242.9)ng·mL-1;k12为(0.199±0.262)h-1;k21为(0.217±0.463)h-1;AUC0~96为(3193±1166)ng·h·L-1;AUC0~∞为(3519±1333)ng·h·L-1。结论:本方法灵敏度高,无杂质干扰,结果准确。适用于阿奇霉素分散片人体内药动学研究。
- 刘茜史振鹏尚宏伟王鹭杨伦王桂凤
- 关键词:液相色谱-串联质谱阿奇霉素分散片药动学
- 液相色谱串联质谱法测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪的浓度及其人体相对生物利用度研究被引量:6
- 2009年
- 目的建立一种快速、灵敏的测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪(抗高血压药)浓度的高效液相色谱串联质谱法,并评价2种氯沙坦钾氢氯噻嗪片在健康志愿者体内的生物等效性。方法20例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试或参比氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50mg/12.5mg),用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪浓度。结果20名健康男性受试者口服含氯沙坦钾50mg、氢氯噻嗪12.5mg的受试制剂和参比制剂后,氯沙坦:tmax分别为(1.09±0.56)、(1.12±0.55)h,Cmax分别为(118.9±68.9)、(110.2±51.0)ng·mL-1,t1/2分别为(3.15±0.76)、(2.96±0.71)h,AUC0-t分别为(226.2±65.0)、(241.9±77.4)ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为(250.5±68.7)、(265.7±81.5)ng.h.mL-1;氢氯噻嗪:tmax分别为(1.93±0.54)、(2.25±0.60)h,Cmax分别为(73.2±11.0)、(74.5±17.4)ng·mL-1,t1/2分别为(9.45±3.57)、(8.33±2.58)h,AUC0-t分别为(401.8±138.3)、(390.6±149.3)ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为(438.2±146.8)、(415.5±156.1)ng.h.mL-1。以氯沙坦AUC0-t计算,氯沙坦钾氢氯噻嗪片中氯沙坦与氢氯噻嗪相对生物利用度分别平均为(96.5±21.2)、(106.8±22.9)%。结论受试制剂与参比制剂在人体内具有生物等效性。
- 刘茜王鹭尚宏伟赵辉杨伦
- 关键词:生物利用度
- 盐酸非索非那定胶囊药物动力学及人体相对生物利用度研究被引量:7
- 2007年
- 目的:研究国产盐酸非索非那定胶囊与进口盐酸非索非那定片药物动力学及人体相对生物利用度。方法:20例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量口服盐酸非索非那定受试制剂或参比制剂120 mg,采用 HPLC-荧光法测定血浆中非索非那定浓度,进行药物动力学及相对生物利用度分析。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的 T_(max)分别为(2.55±0.72)h 和(2.60±0.84)h;C_(max)分别为(370.8±84.7)μg·L^(-1)和(354.5±88.3)μg·L^(-1);t_(1/2)分别为(5.34±1.15)h 和(5.62±1.23)h;Cl 分别为(51.0±8.1)L·h 和(53.8±9.4)L·h;V_d分别为(390.6±96.8)L 和(438.4±122.4)L;MRT_(0-t)分别为(6.61±0.82)h 和(6.56±0.87)h,采用梯形法计算,AUC_(0-t)分别为(2290.1±368.1)μg·h·L^(-1)和(2159.5±372.8)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2409.8±389.5)μg·h·L^(-1)和(2290.6±382.8)μg·h·L^(-1)。结论:以 AUC_(0-t)计算,单剂量口服盐酸非索非那定胶囊后,体内相对生物利用度为(107.6±17.3)%。经方差分析和双单侧 t 检验表明2种制剂在人体内具有生物等效性。
- 刘茜刘翠尚宏伟杨伦王鹭
- 关键词:药物动力学生物利用度
- 复方氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药动学研究
- 一、氯沙坦钾氢氯噻嗪小鼠体内药动学研究
建血C-MS/MS法测定小鼠血浆和组织中氯沙坦和氢氯噻嗪浓度的方法。氯沙坦以甲醇:1%甲酸水(80:20,v/v)为流动相,氯沙坦在正离子扫描模式下,克拉霉素为内标,用于定量...
- 王鹭
- 关键词:药物动力学生物利用度动物模型
- 氢氯噻嗪在小鼠体内的组织分布及药动学研究被引量:1
- 2009年
- 目的建立小鼠血浆及组织中氢氯噻嗪浓度测定的HPLC—MS/MS方法,研究氢氯噻嗪在小鼠体内的组织分布及药动学。方法在血浆样品及组织样品中加入内标布洛芬,分别采用乙醚和乙酸乙酯提取处理,以甲醇-水-氨水(90:10:1)为流动相,用C18柱分离,采用电喷雾电离源(Turbo Ionspray),负离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。以此方法测定72只雄性健康小鼠给予氢氯噻嗪后10个时间点的血浆及组织样品,并采用DAS2.0药动学程序计算主要药动学参数。结果氢氯噻嗪在血浆中线性范围为5.0~1000μg·L^-1,在组织中线性范围为0.05~50.0μg·g^-1,日内、日间RSD均〈15%。小鼠灌胃给予氢氯噻嗪后快速分布在各组织中,其中胃、肠、肝分布最多,心分布最少。结论本法快速、准确、专属、灵敏。氢氯噻嗪灌胃给药后吸收快,消除半衰期长,组织分布广泛。
- 刘茜宋洪涛李贺李力赵辉王鹭
- 关键词:氢氯噻嗪药动学