李贺
- 作品数：7 被引量：22H指数：4
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- 克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究被引量：4
- 2009年
- 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρmax,t1/2,AUC0-t,AUC0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的tmax,ρssmax,ρssmin,ρav,AUCss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。
- 刘茜李贺尚宏伟李力宋洪涛杜红文
- 关键词：LC-MS/MS生物利用度
- LC/MS/MS法测定人血中硫普罗宁的浓度及药物动力学研究被引量：4
- 2009年
- 目的建立LC／MS／MS法测定人血中硫普罗宁浓度的方法，并研究其在健康男性受试者体内的药物动力学。方法采用LC／MS／MS（ESI源）测定硫普罗宁的血浆浓度，计算药物动力学参数。结果硫普罗宁线性范围为25．0-5000ng·mL^-1，定量下限为25．0ng·mL^-1日内、日间精密度（RSD）均〈15％，准确度（RE）在15％以内。应用本法测得20名健康男性受试者口服200mg硫普罗宁胶囊后主要药代动力学参数为：tmax，为（4．20±1．01）h，t1／2为（5．61±4．42）h，Cmax为（4456±2447）ng·mL^-1，AU C0-24h为（20566±9902）ng·mL^-1,Ke为（0．173±0．094）h^-1。结论该法操作简便、快速、灵敏，可用于测定血浆中硫普罗宁浓度。
- 刘茜王茜郑小楠李贺李力王鹭
- 关键词：硫普罗宁LC/MS/MS法药物动力学生物等效性
- 人血浆中多潘立酮的含量测定及药物动力学考察被引量：4
- 2009年
- 目的建立测定人血浆中多潘立酮的液相色谱-串联质谱法(LC-MS-MS),并将其应用于健康人体的药物动力学研究,为临床用药提供依据。方法20名健康男性受试者单剂量口服多潘立酮10mg后,以氨溴索为内标物,进行LC-MS-MS法测定。色谱柱为XTerraMSC18柱,流动相为甲醇-水-甲酸(体积比95:5:0.05),流速为100μL·min-1;质谱条件为电喷雾离子源,正离子方式多反应扫描,离子选择通道分别为m/z426.4→m/z175.0(多潘立酮)和m/z379.0→m/z264.0(氨溴索)。结果多潘立酮测定方法的线性范围为0.5～50μg·L-1,日内和日间精密度(RSD)均小于13.5%。多潘立酮片在中国健康受试者体内呈二室模型特征,主要药物动力学参数tmax为(0.75±0.24)h,ρmax为(17.0±4.83)μg·L-1,t1/2为(9.78±4.66)h,AUC0-t为(105±28.6)μg·h·L-1,AUC0-∞为(121±45.9)μg·h·L-1。结论本法适用于多潘立酮的人体药物动力学研究。
- 刘茜郑小楠王茜李贺李力宋洪涛
- 关键词：药剂学药物动力学液相色谱-串联质谱法多潘立酮血浆浓度
- 高效液相色谱法测定盐酸西替利嗪血药浓度及其药动学研究被引量：4
- 2009年
- 目的建立高效液相色谱测定血浆中盐酸西替利嗪浓度的方法，并研究其药动学行为。方法18名受试者单剂量口服盐酸西替利嗪10mg后，采用HPLC法测定血药浓度，应用AIC法判别房室模型，并利用DAS软件计算药动学参数。结果血浆中西替利嗪在20．0～1000ng·mL^-1。线性关系良好（r=0．9981），平均回收率为103．4％，日内RSD≤7．79％．日间RSD≤12．8％。最佳房室模型为二室模型（Wi=1／C^2，AIC=-5．565），单剂量口服10mg盐酸西替利嗪后的药物动力学参数α为（2．73±7．66）h，β为（0．076±0．049）h，tmax为（0．88±0．34）h,t1/2β为（22．3±26．4）h，Cmax为（268±67．8）ng·mL^-1，AUC036为（1598±395）ng·h·mL^-1，AUC0为（1786±427）ng·h·mL^-1。结论该分析方法简单、快速、准确、精密度高，适用于人血浆中盐酸西替利嗪浓度的测定。盐酸西替利嗪的血浆药动学参数与国内外文献报道基本一致。
- 刘茜洪倩倩赵辉李贺钟丽丽杜红文王楠
- 关键词：盐酸西替利嗪高效液相色谱法血药浓度药物动力学
- 克拉霉素人体内及联用兰索拉唑鼠体内药动学研究
- 一、克拉霉素缓释胶囊人体内相对生物利用度研究 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC／MS／MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3：2)...
- 李贺
- 关键词：药动学克拉霉素兰索拉唑LC/MS/MSHPLC
- 文献传递
- 氢氯噻嗪在小鼠体内的组织分布及药动学研究被引量：1
- 2009年
- 目的建立小鼠血浆及组织中氢氯噻嗪浓度测定的HPLC—MS／MS方法，研究氢氯噻嗪在小鼠体内的组织分布及药动学。方法在血浆样品及组织样品中加入内标布洛芬，分别采用乙醚和乙酸乙酯提取处理，以甲醇-水-氨水（90：10：1）为流动相，用C18柱分离，采用电喷雾电离源（Turbo Ionspray），负离子方式检测，扫描方式为多反应监测（MRM）。以此方法测定72只雄性健康小鼠给予氢氯噻嗪后10个时间点的血浆及组织样品，并采用DAS2．0药动学程序计算主要药动学参数。结果氢氯噻嗪在血浆中线性范围为5．0～1000μg·L^-1，在组织中线性范围为0．05～50．0μg·g^-1,日内、日间RSD均〈15％。小鼠灌胃给予氢氯噻嗪后快速分布在各组织中，其中胃、肠、肝分布最多，心分布最少。结论本法快速、准确、专属、灵敏。氢氯噻嗪灌胃给药后吸收快，消除半衰期长，组织分布广泛。
- 刘茜宋洪涛李贺李力赵辉王鹭
- 关键词：氢氯噻嗪药动学
- 液质联用法测定左旋氨氯地平的血药浓度及其片剂的相对生物利用度研究被引量：5
- 2009年
- 目的建立液相色谱-串联质谱法测定人血浆中左旋氨氯地平的浓度,研究2种苯磺酸左旋氨氯地平片的人体药动学及相对生物利用度。方法血浆样品中加入内标硝苯地平,经乙醚-二氯甲烷(3:1)提取,采用液相色谱-串联质谱法。用建立的方法测定20例健康男性受试者单剂量口服苯磺酸左旋氨氯地平受试制剂或参比制剂后的血药浓度,求得药动学参数,并对2种制剂的生物等效性进行评价。结果在0.1～20.0μg·L^(-1)内呈良好的线性关系,方法回收率为99.9%～101.7%,日内、日间RSD均小于15%。单次po 5 mg苯磺酸左旋氨氯地平受试制剂或参比制剂后的t_(max)分别为(7.80±2.67)和(7.00±2.00)h;ρ_(max)分别为(3.01±1.00)和(3.17±0.93)μg·L^(-1);t_(1/2)分别为(42.3±17.4)和(39.2±15.0)h;AUC_(0-t)分别为(111.2±29.2)和(116.8±31.1)μg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(131.3±35.5)和(136.5±32.5)μg·h·L^(-1)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.9±13.5) %。结论该方法灵敏,无杂质干扰。测得的受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,表明2种制剂在人体内生物等效。
- 刘茜李力杨伦宋洪涛李贺王茜
- 关键词：苯磺酸左旋氨氯地平液相色谱-串联质谱相对生物利用度
