陈礼平
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：南京航空航天大学材料科学与技术学院更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）的合成
- ＜正＞洛沙坦是第一个知名的已经商业化的非肽类受体阻滞剂。它受到细胞色素P450酶的初步代谢,部分转化为一种活性的羧酸代谢产物,EXP-3174。EXP-3174是洛沙坦治疗过程中产生血管紧缩素
- 陈礼平时磊陈礼勤
- 关键词：高锰酸
- 文献传递
- 具有高同位素丰度氘标记的洛沙坦及5-羧酸洛沙坦的合成被引量：1
- 2012年
- 设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品———含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦。以氘标记对溴甲苯(1)为起始原料,与4',4-二甲基-2-(2'-甲氧基苯基)唑(2)发生格氏反应引入氘原子,再经氧化、取代反应得4个氘原子标记的中间体5,中间体5与2-正丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑(6)发生缩合反应得中间体(7),中间体7经叠氮化钠作用得氘标记洛沙坦(10);四丁基溴化铵(8)与高锰酸钾反应可制得氧化剂高锰酸四丁基铵(9),化合物10经氧化剂(9)氧化得到氘标记5-羧酸洛沙坦(11)。目标化合物10和11的总产率分别为15.4%和8.2%,纯度经HPLC测定分别为99.4%和96.4%,通过1H NMR、MS可测得其同位素丰度分别为98.4%和98.3%。
- 吴文超张池沈祖成陈礼平陈礼勤
- 关键词：洛沙坦
- 氘标记的5-羧酸洛沙坦和替米沙坦的合成研究
- 洛沙坦和替米沙坦是新型的降血压药物,是知名的非肽类血管紧张素Ⅱ受体AT1拮抗剂。这两种药物属于沙坦类降糖药。它们能选择性与AT1受体结合,结合作用持久,并且对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体)无亲和力。洛沙坦...
- 陈礼平
