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具有高同位素丰度氘标记的洛沙坦及5-羧酸洛沙坦的合成被引量：1: 2012年; 设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品———含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦。以氘标记对溴甲苯(1)为起始原料,与4',4-二甲基-2-(2'-甲氧基苯基)唑(2)发生格氏反应引入氘原子,再经氧化、取代反应得4个氘原子标记的中间体5,中间体5与2-正丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑(6)发生缩合反应得中间体(7),中间体7经叠氮化钠作用得氘标记洛沙坦(10);四丁基溴化铵(8)与高锰酸钾反应可制得氧化剂高锰酸四丁基铵(9),化合物10经氧化剂(9)氧化得到氘标记5-羧酸洛沙坦(11)。目标化合物10和11的总产率分别为15.4%和8.2%,纯度经HPLC测定分别为99.4%和96.4%,通过1H NMR、MS可测得其同位素丰度分别为98.4%和98.3%。; 吴文超张池沈祖成陈礼平陈礼勤; 关键词：洛沙坦

氘标记福辛普利及其代谢产物福辛普利拉合成: 高血压是我国最常见的心血管疾病，其发生率在成人中高达20％，并且常有许多并发症。因此合理应用抗高血压药物，降低高血压，提高生命质量，有着十分重要的意义。血管紧张素转化酶抑制剂是一类非常重要的抗高血压药物，并且具有其它类型...; 张池; 关键词：福辛普利福辛普利拉化学合成法生物利用率

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张池