陈礼勤
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：南京工业大学高技术研究院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 羟基依巴斯汀的合成方法研究
- 2011年
- 目的设计合成新型抗过敏药物依巴斯汀的人体活性代谢产物——羟基依巴斯汀。方法以苯甲酰氯为原料,经付克酰基化、还原和置换反应得到中间体二苯基溴甲烷(4);再以α,α-二甲基苯乙酸为原料,经过5步反应得到中间体9;中间体4和中间体9经缩合、水解反应得到目标产物。结果与结论目标化合物的总收率为21.0%,其结构经1H-NMR谱和M S谱确证,纯度经HPLC测定达99.6%。
- 虞舟杰田磊陈礼勤
- 关键词：代谢产物
- 5-羟基奥美拉唑中间体的合成研究
- 2009年
- 以化合物1（2，3-二甲基-5-氯甲基吡啶-N-氧化物）为原料，经化合物1与硝酸在90℃下经硝化得到化合物2，化合物2与无水乙酸钠在95℃下发生亲核取代反应得到化合物3，化合物3在75℃下发生水解同时与甲醇钠反应得到化合物5（2，3-二甲基-5-羟甲基4甲氧基吡啶）共4步反应，最终成功合成目标化合物并进行表征确认。
- 李健陈礼勤陈昌云
- 关键词：药物中间体
- 具有高同位素丰度氘标记的洛沙坦及5-羧酸洛沙坦的合成被引量：1
- 2012年
- 设计合成非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂洛沙坦及其活性代谢物5-羧酸洛沙坦的药物标准品———含4个氘原子标记的洛沙坦和5-羧酸洛沙坦。以氘标记对溴甲苯(1)为起始原料,与4',4-二甲基-2-(2'-甲氧基苯基)唑(2)发生格氏反应引入氘原子,再经氧化、取代反应得4个氘原子标记的中间体5,中间体5与2-正丁基-4-氯-5-甲酰基咪唑(6)发生缩合反应得中间体(7),中间体7经叠氮化钠作用得氘标记洛沙坦(10);四丁基溴化铵(8)与高锰酸钾反应可制得氧化剂高锰酸四丁基铵(9),化合物10经氧化剂(9)氧化得到氘标记5-羧酸洛沙坦(11)。目标化合物10和11的总产率分别为15.4%和8.2%,纯度经HPLC测定分别为99.4%和96.4%,通过1H NMR、MS可测得其同位素丰度分别为98.4%和98.3%。
- 吴文超张池沈祖成陈礼平陈礼勤
- 关键词：洛沙坦
- 具有高同位素丰度氘标记的4'-羟基双氯芬酸的合成被引量：1
- 2012年
- 目的设计合成非甾体类抗炎镇痛药双氯芬酸的活性代谢物4'-羟基双氯芬酸的药物标准品——含4个氘原子标记的4'-羟基双氯芬酸。方法以氘标记苯乙酸为起始原料,经取代、酰胺化反应得4个氘原子标记的中间体4;再以苯酚为原料,经2步反应得中间体7;中间体4与中间体7经Ullmann缩合、脱甲基、水解反应得目标产物——氘标记的4'-羟基双氯芬酸。结果与结论目标化合物的总收率为15.1%,其结构经1H-NMR和MS谱确证,最终产物的同位素丰度超过98%;化学纯度经HPLC测定达98.5%。
- 吴文超沈祖成王崴吴科颖陈礼勤
