杨晨
- 作品数：4 被引量：30H指数：3
- 供职机构：广东药学院中药学院更多>>
- 发文基金：吴阶平医学基金广东省科技计划工业攻关项目广东省医学科学技术研究基金更多>>
- 相关领域：医药卫生环境科学与工程更多>>
- 基于受体配体结合技术研究酸枣仁镇静催眠活性成分被引量：13
- 2016年
- 目的利用受体配体结合法探索酸枣仁中镇静催眠的活性成分,以及该成分的镇静催眠作用机制与苯二氮卓受体的关系。方法首先,对酸枣仁中的化学成分进行乙醇粗提;其次,制备Wistar大鼠脑组织匀浆液;根据受体-配体结合原理,采用体外饱和分子竞争的方法,利用高浓度的地西泮作为阳性竞争药,竞争低浓度的酸枣仁中可与脑组织中苯二氮卓受体结合的配体化合物;收集这些镇静催眠有效化合物,利用HPLC和LC-MS方法对酸枣仁与脑组织孵育提取化合物、地西泮与脑组织孵育提取化合物、地西泮+酸枣仁与脑组织孵育提取化合物进行谱图表征差异性分析鉴定,以确认被地西泮竞争置换出的酸枣仁中的有效镇静催眠化合物。结果 HPLC检测结果显示,与地西泮组、酸枣仁+地西泮组对比,酸枣仁作用组在出峰时间2.71min和46.87min处出现特殊峰。LC-MS检测结果表明,酸枣仁中与苯二氮卓受体结合的配体化合物分别为274.28 m/z、453.34 m/z、496.34 m/z和608.38 m/z,根据酸枣仁指纹图谱的比对这些化合物可能是脂肪酸类物质和三萜类化合物。结论利用受体配体结合技术的原理,结合HPLC和HPLC-MS分析技术研究酸枣仁中镇静催眠活性成分,实验结果发现,酸枣仁中镇静催眠的活性成分可能是脂肪酸类物质棕榈酸(palmitic acid,C_(16)H_(32)O_2)、三萜类化合物麦珠子酸(alphitolic acid,C_(30)H_(48)O_4)和斯皮诺素(spinosin,C_(28)H_(32)O_(15)),这3种化合物由于与地西泮竞争结合苯二氮卓受体,可能具有类似的镇静催眠作用,这为进一步开发新型镇静催眠药奠定了理论基础。
- 李佳虹唐旗羚郭纪全王其友祝曙光王有娣杨晨高思远刘金泳高瑞萍王军业叶晓琼潘雪刁臧林泉
- 关键词：酸枣仁苯二氮卓受体地西泮镇静催眠
- β-榄香烯体内外对人肺癌细胞株的作用及其机制被引量：13
- 2015年
- 目的：系统研究β-榄香烯体内外抗肺癌药理学作用及其作用机制。方法：体外抗肿瘤实验采用MTT法,检测浓度12.5~200μmol·L-1的β-榄香烯对人肺癌细胞株SPC-A-1,A549及人正常胚胎肺成纤维细胞MRC-5的细胞增殖抑制率;抗肿瘤机制研究采用Hoechst 33258染色,观察细胞凋亡时细胞核的形态学变化,流式细胞术FITC-Annexin V/碘化丙啶（PI）双标记染色法检测细胞凋亡率。体内以裸鼠移植瘤为模型,肿瘤生长抑制率为指标,检测β-榄香烯对荷瘤裸鼠肿瘤生长的抑制作用。结果：β-榄香烯作用48 h时SPC-A-1,A549的50%抑制浓度（IC50）分别为126.0,134.1μmol·L-1,但对人胚胎肺成纤维细胞MRC-5有促进增殖作用,表明β-榄香烯对肺癌细胞具有选择性抑制作用。β-榄香烯对人肺癌细胞株SPC-A-1增殖的抑制作用呈时间和浓度依赖性,干预24,48,72 h的IC50值分别为549.7,126.0,21.2μmol·L^-1;Hoechst 33258染色后倒置荧光显微镜下观察可见β-榄香烯孵育后出现凋亡细胞核固缩,浓染,着色深而呈亮蓝色;流式细胞术检测结果显示,β-榄香烯可诱导SPC-A-1细胞出现不同程度的凋亡。给药剂量为45,135 mg·kg^-1的β-榄香烯在体内对裸鼠移植性人肺癌SPC-A-1细胞的增殖抑制率分别为34.01%,49.57%。结论：β-榄香烯具有选择性抗肺癌作用,提示其在发挥抗肿瘤作用的同时其毒副作用小,而且该作用可能机制是通过诱导肺癌细胞凋亡实现的。
- 彭彤郭纪全王其友唐旗羚杨周萍潘雪刁王有娣李佳虹杨晨王军业高瑞平臧林泉
- 关键词：Β-榄香烯抗肿瘤细胞增殖凋亡
- 狗舌草对铅中毒小鼠排铅作用药效学研究被引量：1
- 2016年
- 本实验研究狗舌草水提取液对染铅小鼠的排铅药效学作用及狗舌草对重要器官组织的保护作用。方法：使用60只18~22 g合格昆明种小鼠,雄雌各半,按体重随机分组分为6组,自然饮食0.1%醋酸铅溶液连续15天,建立铅中毒小鼠模型。建模成功后,以灌胃的方式给予试药组小鼠狗舌草水提液,在给药30天后通过石墨炉原子吸收光谱仪测定试药组与模型组的血铅浓度,数据进行t检验;并进行组织切片观察狗舌草对重要器官组织的影响。结果：狗舌草水提液可以降低小鼠的血铅浓度,狗舌草水提液对染铅小鼠的肝脑肾组织没有破坏性损伤作用。结论：狗舌草水提液能够产生排铅药效学作用,并且没有对重要器官组织造成损害。
- 杨晨唐旗羚刘金泳陶紫郭纪全王其友祝曙光高思远李佳虹王有娣潘雪刁高瑞萍王军业臧林泉
- 关键词：狗舌草铅中毒排铅
- 基于受体配体-HPLC-MS联用技术筛选五味子镇静催眠成分方法学的研究被引量：4
- 2016年
- 目的建立基于受体配体结合竞争试验和HPLC-MS分析技术联用初步确认五味子镇静催眠成分的方法学,为快速高效地分析五味子镇静催眠活性有效成分并确认作用靶标奠定方法学基础,也为简便迅速地研究中药中有效物质基础和作用机理提供新的研究思路和方法。方法运用受体配体结合原理,先制备大鼠脑组织中包含GABA(γ-氨基丁酸)受体的蛋白质提取物,构建供药物与GABA受体结合的体外模型,采用已知具有通过结合GABA受体发挥镇静催眠作用的地西泮,与五味子竞争性结合同一受体成分GABA的方法,用地西泮竞争置换出结合GABA受体的五味子中单体成分,通过HPLC-MS分析表征,鉴定结合GABA受体的五味子成分,再通过检索文献确认该成分是否具有镇静催眠活性的作用。结果利用受体配体结合技术和HPLC-MS联用技术成功建立了快速筛选单味中药中结合已知药靶成分的方法。利用该方法研究五味子中镇静催眠活性有效成分,通过模型药地西泮与五味子提取液竞争结合脑组织中的GABA受体,结合HPLC-MS检测分析结果,初步筛选出五味子中结合GABA受体的成分可能为五味子甲素(分子式:C24H32O6,相对分子质量:416.51),对比文献结果提示五味子甲素为五味子产生镇静催眠作用的有效成分。结论初步建立了基于受体配体结合-HPLC-MS联用技术筛选单味/复方中药中有效成分的方法学,同时利用该方法初步分析出了五味子中结合GABA受体的成分为五味子甲素。
- 王有娣杨圆圆李佳虹高思远杨晨臧林泉
- 关键词：HPLC-MS五味子
