李旭
- 作品数：3 被引量：13H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究被引量：5
- 2015年
- 目的设计合成2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)烷氧基双芳基脲类化合物,并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以对硝基苯酚为原料,经O-烷基化、N-烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成目标化合物。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了目标化合物对人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果与结论合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证;初步药理试验结果表明,5个化合物(7a^7c、7l和7n)表现出良好的抗肿瘤细胞增殖活性,以2,4-二氯苯基取代的化合物7c活性最好,IC50值为0.46μmol·L-1,是对照药的5.4倍。初步构效关系研究表明,引入乙氧基侧链对化合物的活性提高有利,R取代基的活性顺序为:Cl>F>CH3>OCH3。
- 于倩茹李旭路临毅张向前曹瑞芳翟鑫
- 关键词：抗增殖活性构效关系
- 乙型脑炎灭活疫苗下游纯化工艺研究被引量：3
- 2018年
- 目的:在生产乙脑灭活疫苗过程中,应用CaptoCore系列复合凝胶作为纯化介质去除产品中的Vero细胞宿主蛋白。方法:使用CaptoCore系列复合凝胶对乙脑病毒灭活液进行柱层析纯化,按《中国药典》2015版中的方法检测纯化前后的杂质含量。结果:10批灭活液纯化后宿主蛋白含量分别下降了67.01%、67.85%、65.67%、64.48%、66.32%、68.79%、70.35%、66.76%、69.78%和65.99%。结论:CaptoCore系列复合凝胶可高效、快速去除乙脑疫苗中的Vero细胞宿主蛋白,提高产品质量。
- 李旭徐威徐威陈志成
- 关键词：乙脑疫苗
- 半富马酸喹硫平的合成工艺研究被引量：5
- 2015年
- 目的改进半富马酸喹硫平的合成工艺。方法 2-氨基二苯硫醚与三光气反应得到2-异氰酸基二苯硫醚,然后在多聚磷酸的作用下进行环合反应得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂艹卓-11-酮,经三氯氧磷氯代、与无水哌嗪缩合、烷基化,最后与富马酸成盐得到半富马酸喹硫平。结果与结论改进了半富马酸喹硫平的合成路线,并且优化其合成工艺。目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS谱确证。新合成路线原料廉价易得、操作简便,为半富马酸喹硫平的工艺放大奠定了一定基础。
- 胡金星张凯刘海城李旭钱萍张晓菁宫平
- 关键词：抗精神病药
