李述敏
- 作品数：8 被引量：4H指数：1
- 供职机构：贵州医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种新的五元芳杂环和芳环并五元芳杂环芳基化合成方法
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及芳基肼衍生物作为一种新型的芳基化试剂，参与五元芳杂环或芳环并五元杂环的芳基化合成方法。所述方法为：向反应器中加入原料与芳基酰肼，在加入氧化剂和过渡金属催化剂的条件下，60‑100℃下反...
- 张吉泉曹俊王丽丽汤磊李述敏
- 文献传递
- 一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法
- 本发明公开了一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其合成路线如下：<Image file="DDA0001992316930000011.GIF" he="228" imgContent="drawing" imgForma...
- 张吉泉李述敏王兴兰吴春风段鲁汤磊
- 文献传递
- 合成冰片中差向异构体的拆分被引量：1
- 2017年
- 研究了合成冰片中异构体拆分的新方法。以合成冰片为原料,根据不同构型异构体与酸酐进行酯化反应能力的差异合成其酯化物。利用手性拆分剂对该酯化物进行拆分,通过手性液相分析各组分比例。拆分结果显示,龙脑含量从60.0%提高至90.6%,对合成冰片中龙脑与异龙脑的分离有显著效果。
- 崔杏李述敏王丽丽张吉泉汤磊
- 关键词：冰片拆分手性
- PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂及其药物组合物和应用
- 本发明公开了一种PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂、其药物组合物及其应用。其中所述PI3Kα/mTOR双激酶抑制剂，包括通式(I)所示化合物、或其立体异构体，几何异构体，水合物，溶剂化物，或药学上可接受的盐或前药：<Ima...
- 张吉泉李述敏徐晓倩武婷婷汤磊
- 文献传递
- 一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法
- 本发明公开了一种取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其合成路线如下：<Image file="DDA0001992316930000011.GIF" he="326" imgContent="drawing" imgForma...
- 张吉泉李述敏王兴兰吴春风段鲁汤磊
- 二氢齐墩果酸甲酯的合成及其药动学与生物利用度研究
- 2018年
- 目的:合成二氢齐墩果酸甲酯,并对其进行药动学与生物利用度评价。方法:以齐墩果酸为原料,经酯化、乙酰化、氧化、黄鸣龙还原及酯化等步骤得到二氢齐墩果酸甲酯;采用UPLC-QTOF液质联用测定大鼠血浆中的药物浓度,进行大鼠体内的药动学与生物利用度研究。结果:合成了目标化合物二氢齐墩果酸甲酯(化合物1),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确定,总产率为36.6%;药动学试验表明二氢齐墩果酸甲酯在大鼠体内的药-时曲线特征符合血管外给药一级吸收二室模型,大鼠经灌胃(ig)、静脉注射(iv)给药,得到二氢齐墩果酸甲酯的绝对生物利用度为40.96%。结论:相对于齐墩果酸0.7%的绝对生物利用度,双键还原并成酯后生物利用度提高了58倍;同时建立了符合生物样品测定要求的LC/MS/MS分析方法,为相关药动学研究提供参考。
- 李维李述敏李永杜克斯范菊娣张吉泉汤磊
- 关键词：药动学生物利用度
- 一种新的五元芳杂环和芳环并五元芳杂环芳基化合成方法
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及芳基肼衍生物作为一种新型的芳基化试剂，参与五元芳杂环或芳环并五元杂环的芳基化合成方法。所述方法为：向反应器中加入原料与芳基酰肼，在加入氧化剂和过渡金属催化剂的条件下，60‑100℃下反...
- 张吉泉曹俊王丽丽汤磊李述敏
- 文献传递
- 盐酸巴尼地平的合成被引量：3
- 2016年
- 以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。
- 王建塔李维李述敏张吉泉汤磊
- 关键词：盐酸巴尼地平钙离子拮抗剂
