公共文化服务平台

共 5 条记录，以下是 1-5

全选清除导出

排序方式：

齐墩果酸衍生物及其药物组合物在药物中的应用: 本发明公开了一种齐墩果酸衍生物，其如式(I)所示、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐和其药物组合物在药物中的应用，具体公开了一种使用式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的药物组合物来制备用于预防或...; 张吉泉汤磊杜克斯陈瑞李维吴昊姝

齐墩果酸衍生物及其药物组合物在药物中的应用: 本发明公开了一种齐墩果酸衍生物，其如式(I)所示、其立体异构体、几何异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐和其药物组合物在药物中的应用，具体公开了一种使用式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的药物组合物来制备用于预防或...; 张吉泉汤磊杜克斯陈瑞李维吴昊姝; 文献传递

二氢齐墩果酸甲酯的合成及其药动学与生物利用度研究: 2018年; 目的:合成二氢齐墩果酸甲酯,并对其进行药动学与生物利用度评价。方法:以齐墩果酸为原料,经酯化、乙酰化、氧化、黄鸣龙还原及酯化等步骤得到二氢齐墩果酸甲酯;采用UPLC-QTOF液质联用测定大鼠血浆中的药物浓度,进行大鼠体内的药动学与生物利用度研究。结果:合成了目标化合物二氢齐墩果酸甲酯(化合物1),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确定,总产率为36.6%;药动学试验表明二氢齐墩果酸甲酯在大鼠体内的药-时曲线特征符合血管外给药一级吸收二室模型,大鼠经灌胃(ig)、静脉注射(iv)给药,得到二氢齐墩果酸甲酯的绝对生物利用度为40.96%。结论:相对于齐墩果酸0.7%的绝对生物利用度,双键还原并成酯后生物利用度提高了58倍;同时建立了符合生物样品测定要求的LC/MS/MS分析方法,为相关药动学研究提供参考。; 李维李述敏李永杜克斯范菊娣张吉泉汤磊; 关键词：药动学生物利用度

盐酸巴尼地平的合成被引量：3: 2016年; 以3-羟基丙腈、2,2,6-三甲基-4H-1,3-二氧环己烯-4-酮、3-硝基苯甲醛、β-氨基巴豆酸甲酯为原料,经Hantzsch反应、选择性水解、奎尼丁拆分得中间体(R)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸;另外,以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经脱羧、苄基化、Mitsunobu反应、水解反应得中间体(S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷;两个中间体经缩合得盐酸巴尼地平,纯度99.3%,ee值99.45%,总收率10%。; 王建塔李维李述敏张吉泉汤磊; 关键词：盐酸巴尼地平钙离子拮抗剂

齐墩果酸与二氢齐墩果酸灌胃及静脉注射给药后在大鼠体内的药动学研究被引量：2: 2017年; 目的:研究齐墩果酸及其衍生物二氢齐墩果酸ig及iv给药在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度。方法:12只SD大鼠随机分为齐墩果酸给药组和二氢齐墩果酸给药组,每组6只,两组大鼠均ig给药(50 mg/kg),1周后于尾iv给药(2 mg/kg)。分别于给药前及给药后(ig为0.1、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、5、7、9、12 h,iv为0.05、0.15、0.25、0.5、0.75、1、2、3、5、7、9、12 h)尾静脉取血0.3 mL,采用超高效液相色谱(UPLC)-四级杆串联飞行时间质谱法(QTOF)测定血药浓度,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数与绝对生物利用度。结果:大鼠ig与iv齐墩果酸后,AUC_(0-∞)分别为(232.10±7.17)、(1 203.99±19.65)ng·h/mL,t1/2分别为(1.75±0.10)、(1.41±0.04)h;ig给药后c_(max)为(121.3±18.92)ng/mL,t_(max)为(0.54±0.10)h,绝对生物利用度为0.77%。大鼠ig与iv二氢齐墩果酸后,AUC_(0-∞)分别为(382.03±23.73)、(386.14±10.65)ng·h/mL,t_(1/2)分别为(2.47±0.45)、(1.44±0.03)h;ig给药后c_(max)为(124.52±12.28)ng/mL,t_(max)为(0.63±0.14)h,绝对生物利用度为3.96%。结论:在大鼠体内,二氢齐墩果酸的绝对生物利用度显著高于齐墩果酸。; 陈瑞李维李永刘瑶黄静汤磊; 关键词：齐墩果酸药动学

全选清除导出

共1页<1>

李维