郭起
- 作品数：10 被引量：15H指数：3
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- 对甲氧苯基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2,3,6-三-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成被引量：3
- 2008年
- 以异丙基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-β-D-1-硫代吡喃半乳糖苷(5)为供体与受体对甲氧苯基2,3-O-苯甲酰基-6-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)偶联得到了对甲氧苯基2-O-苯甲酰基-3-O-烯丙基-4,6-O-苄叉基-α-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-2,3,6-三-O-苯甲酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(9).通过4,6-O-苄叉基和3-O-All的共同影响改变了存在于C-2酯基的邻基参与效应,得到了立体专一性的α-连接的二糖9.化合物9采用MS1、H NMR和13C NMR等方法进行了表征.
- 陈朗秋赖端郭起蔡进
- 关键词：二糖半乳糖
- 一种阿扎胞苷的制备方法
- 本发明涉及一种阿扎胞苷的制备方法，该方法避免阿扎胞苷接触水，减少阿扎胞苷的降解，不仅操作简单，收率和纯度大大提高。此外，在阿扎胞苷进一步纯化过程中，本发明使用乙醇作为转晶溶剂，大大降低了成本，更适宜工业应用。
- 郭起郭涛廖明毅任晋生
- 文献传递
- 阿扎胞苷二糖杂质与其制备方法与应用
- 本发明涉阿扎胞苷二糖杂质及其制备方法与应用，以式Ⅳ所示的化合物作为起始原料，与四乙酰基核糖在Lewis酸的催化作用下制得式Ⅲ的化合物，式Ⅲ化合物水解制得式Ⅱ的化合物。制备的式Ⅱ的化合物可作为阿扎胞苷的有关物质检测用对照品...
- 邓海存郭起蒋兵任晋生张连第
- 文献传递
- 癸二酸二水杨酰肼的合成被引量：3
- 2009年
- 分别以水杨酰肼和癸二酰氯,或水杨酰氯和癸二酸二酰肼为原料合成了癸二酸二水杨酰肼(5),其结构经1H NMR,13C NMR,MS和元素分析表征。合成5的较适宜反应条件为:癸二酰氯13mmol,n(水杨酰肼)∶n(癸二酰氯)=2.2∶1.0,三乙胺作缚酸剂,DMF作溶剂,于90℃反应7h,收率80%。
- 蔡进陈朗秋郭起高清姣
- 关键词：水杨酰肼
- 盐酸尼洛替尼有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 为了对盐酸尼洛替尼原料药的质量进行控制,合成了可能存在的5种有关物质：4-甲基-3-[[4-（3-吡啶基）-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸（A）、4-甲基-N-[3-（4-乙基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基]-3-[[4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺（B）,4-甲基-N-[3-（1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基]-3-[[4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基]氨基]苯甲酰胺（C）,4-甲基-N-[3-（2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基]-3-[[4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺（D）,4-甲基-N-[3-（5-甲基-1H-咪唑-1-基）-5-（三氟甲基）苯基]-3-[[4-（吡啶-3-基）嘧啶-2-基]氨基]-苯甲酰胺（E）,并经MS、~1H NMR确证结构。
- 黄俊杰廖明毅郭起尤启冬
- 关键词：尼洛替尼抗肿瘤药
- 阿扎胞苷衍生物的制备方法及其应用
- 本发明提供一种阿扎胞苷衍生物Ⅲ及Ⅳ的制备方法，以式Ⅱ的化合物为起始物料，在有机溶剂中与碱进行水解反应制得。制备得到的式Ⅲ的化合物及式Ⅳ的化合物可作为阿扎胞苷的有关物质检测用对照品，用于阿扎胞苷及其相关制剂的质量控制的应用...
- 邓海存郭起蒋兵任晋生张连第
- 文献传递
- 熊果苷的合成新方法被引量：8
- 2010年
- 首次报道了采用硫代糖法合成熊果苷。葡萄糖经过乙酰化、硫代、脱乙酰基和苯甲酰化反应,转变成供体异丙基-2,3,4,6-四-O-苯甲酰基-1-硫--βD-葡萄糖苷。对苯二酚选择性地酯化成两种受体对苯二酚单乙酸酯、对苯二酚单苯甲酸酯以及相应的对苯二酚双酯副产物。供体分别与两种受体偶联,由于C-2苯甲酰基的强邻基参与效应,立体专一性地合成了两种保护的熊果苷,后者分别脱保护得到熊果苷。所有产品通过熔点和1HNMR等方法进行了结构表征。此外,上述双酯副产物通过选择性地脱酰基,获得了两种可用的受体对苯二酚单酯,有效地得到回收利用。
- 郭起陈朗秋蔡进史慎德刘永青
- 关键词：熊果苷葡萄糖对苯二酚
- 阿扎胞苷二糖杂质与其制备方法与应用
- 本发明涉阿扎胞苷二糖杂质及其制备方法与应用，以式Ⅳ所示的化合物作为起始原料，与四乙酰基核糖在Lewis酸的催化作用下制得式Ⅲ的化合物，式Ⅲ化合物水解制得式Ⅱ的化合物。制备的式Ⅱ的化合物可作为阿扎胞苷的有关物质检测用对照品...
- 邓海存郭起蒋兵任晋生张连第
- 阿扎胞苷衍生物的制备方法及其应用
- 本发明提供一种阿扎胞苷衍生物Ⅲ及Ⅳ的制备方法，以式Ⅱ的化合物为起始物料，在有机溶剂中与碱进行水解反应制得。制备得到的式Ⅲ的化合物及式Ⅳ的化合物可作为阿扎胞苷的有关物质检测用对照品，用于阿扎胞苷及其相关制剂的质量控制的应用...
- 邓海存郭起蒋兵任晋生张连第
- 盐酸尼洛替尼杂质的制备方法
- 本发明涉及盐酸尼洛替尼原料或制剂工艺中的重要杂质的制备方法。本发明的式II～V化合物为盐酸尼洛替尼杂质，可以作为杂质对照品控制盐酸尼洛替尼原料或制剂的纯度。
- 郭起黄俊杰廖明毅
- 文献传递
