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傅磊

作品数：26 被引量：43H指数：3
供职机构：上海交通大学药学院更多>>
发文基金：国家教育部博士点基金上海市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
相关领域：医药卫生理学轻工技术与工程化学工程更多>>

合作作者

文献类型

  • 23篇期刊文章
  • 3篇会议论文

领域

  • 17篇医药卫生
  • 5篇理学
  • 2篇轻工技术与工...
  • 1篇化学工程

主题

  • 11篇活性
  • 5篇活性研究
  • 3篇衍生物
  • 3篇药物
  • 3篇肿瘤
  • 3篇分子
  • 2篇蛋白
  • 2篇抑菌
  • 2篇抑制活性
  • 2篇水溶
  • 2篇水溶性
  • 2篇水溶性衍生物
  • 2篇体外
  • 2篇偶联
  • 2篇抗病毒
  • 2篇抗肿瘤
  • 2篇活性测试
  • 2篇构效
  • 2篇构效关系
  • 2篇氨基

机构

  • 26篇上海交通大学
  • 2篇北京积水潭医...
  • 2篇厦门大学
  • 1篇北京大学第三...
  • 1篇上海交通大学...
  • 1篇青岛大学
  • 1篇河北省疾病预...
  • 1篇浙江大学
  • 1篇中国科学院
  • 1篇中国科学院广...
  • 1篇国家体育总局
  • 1篇厦门市中医院
  • 1篇石家庄制药集...
  • 1篇维亚生物科技...

作者

  • 26篇傅磊
  • 8篇姜发琴
  • 5篇刘文陆
  • 4篇谢东升
  • 3篇张健存
  • 2篇陈尧
  • 2篇薛延
  • 2篇冉旭
  • 2篇谢谨
  • 1篇原晓景
  • 1篇李剑峰
  • 1篇高喆
  • 1篇孙晓光
  • 1篇眭承志
  • 1篇崔军军
  • 1篇刘建军
  • 1篇栗华
  • 1篇顾中怡
  • 1篇黄钢
  • 1篇汪永利

传媒

  • 7篇中国医药工业...
  • 5篇现代生物医学...
  • 3篇中国新药杂志
  • 2篇高等学校化学...
  • 2篇全国药物化学...
  • 1篇药学学报
  • 1篇有机化学
  • 1篇化学研究与应...
  • 1篇中国食品学报
  • 1篇中国骨与关节...
  • 1篇食品科学技术...

年份

  • 1篇2023
  • 2篇2020
  • 3篇2019
  • 1篇2018
  • 3篇2017
  • 3篇2016
  • 2篇2015
  • 2篇2013
  • 1篇2012
  • 1篇2010
  • 2篇2009
  • 4篇2008
  • 1篇2007
共 26 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
D-型氨基酸氧化酶抑制剂的发展被引量：1
2016年
D-型氨基酸氧化酶(D-Amino acid oxidase,DAAO)抑制剂可以阻止D-型氨基酸(主要是D-型丝氨酸)的降解和过氧化氢的生成,在治疗精神分裂症阴性症状和认知障碍与镇痛等方面均表现出较好的疗效。从第一个DAAO抑制剂芳香羧酸类的苯甲酸到经过烯醇互变的α-羟基酮喹类抑制剂喹诺林-2,3-二酮,DAAO抑制剂结构上总共经历了3代变化,抑制剂与酶之间的相互作用模式逐渐加强,其抑制活性升高了数万倍,脂溶性增加,酸性减弱,理化性质逐渐优化。本文就近10年DAAO抑制剂的结构发展与生物活性之间的关系进行综述。
谢谨谢东升傅磊郭欣何宛
关键词：抗精神分裂症镇痛化学结构抑制活性构效关系
偶氮苯类光学开关分子及其靶向活性研究
肖佳刘文陆傅磊
壳寡糖及其相关衍生物对幽门螺旋杆菌的抑菌作用被引量：1
2023年
采用打孔方法研究以壳寡糖为代表的益生元对于幽门螺旋杆菌的抑制作用。试验结果显示:不同浓度的壳聚糖、羧甲基壳聚糖未产生抑菌环。壳寡糖B(脱乙酰度为94%)在质量浓度为50 mg/mL的条件下,所形成的抑菌环半径为(4.1±0.23)mm。在质量浓度为10 mg/mL的阳性对照(甲硝唑)条件下,所形成的抑菌环半径为(5.5±0.15)mm。高脱乙酰度的壳寡糖B(50 mg/mL)与幽门螺旋杆菌共培养后导致菌体生物积累量下降,而壳寡糖A(50 mg/mL)对其生长无明显影响。质量浓度为50 mg/mL的高脱乙酰度壳寡糖B具有抑制幽门螺旋杆菌的作用,而壳寡糖A(脱乙酰度为80%)、壳聚糖和羧甲基壳聚糖不具有抑制幽门螺旋杆菌的作用。
林颖珺韩尧跃栗华姜发琴傅磊张倩林秀芬
关键词：壳寡糖幽门螺旋杆菌打孔法甲硝唑抑菌浓度
苯并噁唑类化合物的设计、合成及SortaseA抑制活性研究
Sortase A在革兰氏阳性菌表面毒性蛋白与细胞壁上的肽聚糖锚定的过程中发挥着重要作用，已成为抗感染药物研究的重要靶点。以Sortase A 蛋白酶为靶点，经高通量筛选获得数个可在细胞水平有效抑制金黄色葡萄球菌的感染的...
包健姜发琴傅磊
四氮唑类化合物的合成及体外抑菌活性研究被引量：1
2012年
目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础。
崔军军刘文陆傅磊
关键词：四氮唑点击化学抑菌活性构效关系
外周苯二氮受体示踪剂的合成和评价
2008年
合成了用作外周苯二氮革受体潜在的选择性配体的N，N-二乙基-2-（4-碘苯基）-6-三氟甲基-咪唑并[1，2-a]吡啶-3-乙酰胺（ITFZOL）．其放射性标记物[^125I]ITFZOL通过碘脱锡化反应制备，放化得率75％～85％，比活度大于76GBq／μmol．小鼠尾静脉注射[^125I]ITFZIOL后，放射性集中分布于肾上腺、肺、肾、心、嗅球和小脑等外周苯二氮革受体高密度区域．预先给与外周苯二氮革受体选择性配体PK11195明显减少外周苯二氮革受体高密度区域放射性分布，提示[^125I]ITFZOL对外周苯二氮革受体具有较高的特异亲和性．生物活性数据表明，[^125I]ITFZO是一种潜在的选择性外周苯二氮革受体单光子放射性配体．
李斌李剑峰傅磊孙晓光刘建军黄钢
氨氧基脂质的设计、合成及体外转染试验
2018年
为了找到一种结构简单的氨氧基辅助脂质,且能很好地适配阳离子脂质体达到高效转染目标基因的目的,本文用三缩四乙二醇、胆固醇氯甲酸酯和N-叔丁氧羰基氨氧基乙酸等经济易得的原料,合成出一种新的氨氧基脂质APCL。它是一个两端分别为氨氧基和胆固醇甲酰基,并以一条连接链连接的两亲性脂质分子。将APCL同阳离子脂质和其他辅助脂质通过薄膜分配法制成脂质体,并包裹报道基因,以另一种目前常用的氨氧基脂质CA为对照进行试验,相同条件下的体外转染数据显示,APCL阳离子脂质体运载系统比CA体系的体外转染活性更高,平均转染活性提高了3~5倍。
张秋晨姜发琴谢东升杨凤志傅磊
关键词：阳离子脂质体纳米微粒体外转染
苄基保护的L-核苷的制备被引量：1
2008年
3-Benzyl-L-uridine and 6-benzyl-L-adenosine are synthesized as intermediates to prepare novel L-nucleoside compounds with potential antiviral activities.The synthetic procedures starting from L-tetraacetylribofuranose are investigated and better yields are achieved.The structures are confirmed by means of 1HNMR spectroscopy,elemental analysis and optical rotations.
陈尧冉旭张健存傅磊
(±)-3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-羧酸的合成
2019年
本试验对(±)-3-氧杂-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-5-羧酸的合成方法进行改进。改变构建2,2,5-三取代吡咯烷的合成策略,2,5-二溴己二酸二乙酯先与苄胺反应得顺-N-苄基吡咯烷-2,5-二羧酸二乙酯,然后催化加氢脱苄,再用叔丁氧羰基保护氨基制得顺-N-叔丁氧羰基-2,5-吡咯烷二羧酸二乙酯。低温条件下,在有机金属碱二异丙基氨基锂作用下与氯甲基苄醚反应生成N-叔丁氧羰基-2-(苄氧甲基)-2,5-吡咯烷二羧酸二乙酯,再在氢氧化钠溶液中水解位阻较小的酯基生成N-叔丁氧羰基-5-(苄氧甲基)-5-乙氧羰基吡咯烷-2-羧酸。然后依次经羧基还原、氢化脱苄、关环、水解及脱保护基得目标化合物。改进后的路线步骤由14步减少至9步,总收率由1.28%提高至2.87%。
吴国龙寇步雨刘海侠傅磊
含吖啶片段的乙酰胆碱酯酶双位点抑制剂的合成及活性测试
2017年
以吖啶和苄胺为关键片段,通过不同长度的碳链连接,合成了9个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,并经核磁共振和高分辨质谱分析确证结构。测试了目标化合物对AChE的体外抑制活性。结果显示,目标化合物对AChE的抑制活性随着连接链长度的增加而提高;六碳链化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究还通过计算机模拟对接分析,对活性测试结果进行了解析。
张赢杨凤志姜发琴谢东升傅磊
关键词：乙酰胆碱酯酶吖啶计算机辅助药物设计
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