谢东升
- 作品数：29 被引量：6H指数：2
- 供职机构：上海交通大学更多>>
- 发文基金：国家教育部博士点基金上海市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学经济管理化学工程更多>>
- 咖啡酸酯类衍生物的制备方法
- 一种医药化工技术领域的咖啡酸酯类衍生物的制备方法，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物。本发明采用咖啡酸或其类似物和醇作为反应原料一步得...
- 傅磊谢东升杨凤志谢谨张曼
- 文献传递
- 氨氧基脂质的设计、合成及体外转染试验
- 2018年
- 为了找到一种结构简单的氨氧基辅助脂质,且能很好地适配阳离子脂质体达到高效转染目标基因的目的,本文用三缩四乙二醇、胆固醇氯甲酸酯和N-叔丁氧羰基氨氧基乙酸等经济易得的原料,合成出一种新的氨氧基脂质APCL。它是一个两端分别为氨氧基和胆固醇甲酰基,并以一条连接链连接的两亲性脂质分子。将APCL同阳离子脂质和其他辅助脂质通过薄膜分配法制成脂质体,并包裹报道基因,以另一种目前常用的氨氧基脂质CA为对照进行试验,相同条件下的体外转染数据显示,APCL阳离子脂质体运载系统比CA体系的体外转染活性更高,平均转染活性提高了3~5倍。
- 张秋晨姜发琴谢东升杨凤志傅磊
- 关键词：阳离子脂质体纳米微粒体外转染
- 一种新型D-氨基酸氧化酶抑制剂及其制备和应用
- 本发明提供了一种新型D-氨基酸氧化酶抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的结构全新的喹喔啉-2，3-二酮衍生物，及其制备方法和作为D-氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的镇痛...
- 王永祥傅磊谢东升卢珺
- 文献传递
- 新型D型氨基酸氧化酶抑制剂的设计、合成与镇痛活性研究
- 大量研究表明D型氨基酸氧化酶（DAAO）是一个治疗精神分裂症的新靶标和治疗慢性疼痛的潜在靶标。DAAO抑制剂通过提高脑内D型丝氨酸的浓度、降低中枢神经组织中过氧化氢的浓度发挥其抗精神分裂和镇痛的作用。目前，具有高度活性和...
- 谢东升
- 关键词：抑制剂镇痛活性
- 文献传递
- 一类京尼平衍生物及其制备和应用
- 本发明提供了一类京尼平衍生物及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式I所示的结构全新的京尼平衍生物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还设计所述化合物的制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂的...
- 傅磊亓云月杨凤志姜发琴谢东升邓欣贤王君韬孙冉郭秋圆张秋晨
- 文献传递
- 龙须菜多糖的应用
- 本发明公开了龙须菜多糖在制备用于诱导细胞中的FADD和GADD基因的表达的制剂中的应用。该龙须菜多糖制剂可以明显诱导肿瘤细胞的凋亡，对人胃癌、肺癌和小鼠黑色素瘤细胞都有诱导凋亡的作用。具体地，该龙须菜多糖制剂可以是凋亡诱...
- 康亚妮赵小东邵志峰谢东升
- 文献传递
- 一种新型PTP1B酶抑制剂及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种新型PTP1B酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类双2‑取代乙烯磺酸酯类化合物，及其制备方法和作为PTP1B酶活性抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制PTP1B酶活性的作...
- 傅磊谢方洲杨凤志谢东升姜发琴亓云月李亮张赢郭秋圆孙冉俞骥昊
- D-型氨基酸氧化酶抑制剂的发展被引量：1
- 2016年
- D-型氨基酸氧化酶(D-Amino acid oxidase,DAAO)抑制剂可以阻止D-型氨基酸(主要是D-型丝氨酸)的降解和过氧化氢的生成,在治疗精神分裂症阴性症状和认知障碍与镇痛等方面均表现出较好的疗效。从第一个DAAO抑制剂芳香羧酸类的苯甲酸到经过烯醇互变的α-羟基酮喹类抑制剂喹诺林-2,3-二酮,DAAO抑制剂结构上总共经历了3代变化,抑制剂与酶之间的相互作用模式逐渐加强,其抑制活性升高了数万倍,脂溶性增加,酸性减弱,理化性质逐渐优化。本文就近10年DAAO抑制剂的结构发展与生物活性之间的关系进行综述。
- 谢谨谢东升傅磊郭欣何宛
- 关键词：抗精神分裂症镇痛化学结构抑制活性构效关系
- 含吖啶片段的乙酰胆碱酯酶双位点抑制剂的合成及活性测试
- 2017年
- 以吖啶和苄胺为关键片段,通过不同长度的碳链连接,合成了9个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,并经核磁共振和高分辨质谱分析确证结构。测试了目标化合物对AChE的体外抑制活性。结果显示,目标化合物对AChE的抑制活性随着连接链长度的增加而提高;六碳链化合物的活性最佳(IC_(50)=17.19 nmol/L)。本研究还通过计算机模拟对接分析,对活性测试结果进行了解析。
- 张赢杨凤志姜发琴谢东升傅磊
- 关键词：乙酰胆碱酯酶吖啶计算机辅助药物设计
- 一类苯并[d]噁唑化合物及其制备方法
- 一种药物化工技术领域的一类苯并[d]噁唑化合物，其结构式为：<Image file="DDA0000021944050000011.GIF" he="108" imgContent="undefined" imgForm...
- 傅磊张伟刘文陆姜发琴谢东升蒋玺臻
- 文献传递
