- 米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
- 文献传递
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法,其将2,4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐、1-(4-(3-溴丙基)-3-甲氧基)苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h~4h,即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
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- GS-7977中间体的合成研究
- 丙型肝炎是1989年发现的一种严重危害人类健康的病毒传染性疾病,全球范围内HCV感染率约为3%。GS-7977是一种新型核苷酸丙肝口服药物,于2013年12月FDA批准在美国上市,预计2018年销售额50亿美元。本文主要...
- 徐龙朋
- 关键词:丙型肝炎手性中间体
- 文献传递
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法,其将2,4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐、1-(4-(3-溴丙基)-3-甲氧基)苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h~4h,即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
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- 伊潘立酮的新合成工艺被引量:4
- 2013年
- 目的:对目前伊潘立酮合成路线进行优化,以获得可用于生产的工艺路线。方法:以2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐为起始原料经选择性肟化获得(Z)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(2),纯度>99.9%;香草酮和1,3-二溴丙烷反应获得中间体4-(3-溴丙基氧基)-3-甲氧基苯乙酮(7),纯度>99.0%。在IV类溶剂(甲基异丙基甲酮,MIPK)中经分子间N-烃代反应和分子内环合反应获得伊潘立酮(1)。结果:所得伊潘立酮经HPLC检测纯度达到99.9%以上,总收率为65%。结论:该合成路线操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 王盼柳青徐龙朋尚振华
- 关键词:伊潘立酮抗精神病药物
- 高纯度米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
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