- 伊潘立酮的合成新工艺
- 王盼尚振华
- 关键词:伊潘立酮抗精神病药
- 米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
- 文献传递
- 伊潘立酮有关物质的合成
- 2014年
- 为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1'-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。
- 王江霞郑利刚王盼柳青尚振华
- 关键词:伊潘立酮结构确证
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法,其将2,4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐、1-(4-(3-溴丙基)-3-甲氧基)苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h~4h,即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
- 文献传递
- 阿哌沙班中间体的合成被引量:3
- 2014年
- 阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物。以对硝基苯胺和5-氯戊酰氯为原料,依次经过酰化-环合、二氯化、缩合-消除、[3+2]环合-消除反应合成阿哌沙班的关键中间体。该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5%(HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料。
- 王江霞王盼刘立云张赫明尚振华
- 关键词:抗凝血药阿哌沙班中间体
- 高纯度米格列奈钙的制备方法
- 本发明公开了一种高纯度米格列奈钙的制备方法,该方法包括下述步骤:(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸的合成;(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢异吲哚-2-羰基)丙酸苄酯的合成;(2S)-2-苄基-3-...
- 尚振华徐龙朋王江霞王盼齐珊
- 文献传递
- 伊潘立酮原料药合成新工艺研究
- 伊潘立酮是一种非典型抗精神病药物,属于苯并异噁唑类衍生物,与5-羟色胺和多巴胺D2、D3受体具有较高的亲和性,能很好的控制精神分裂症状。 论文对目前伊潘立酮合成路线进行优化,设计并通过试验获得一条操作简便,路线短,收率...
- 王盼
- 关键词:伊潘立酮抗精神病药物合成工艺
- 文献传递
- 米格列奈钙的合成新工艺
- 2014年
- 目的:对目前米格列奈钙的合成路线进行优化,以获得可用于工业生产的工艺路线。方法:以(S)-2-苄基丁二酸和CDI为起始原料,制得活性酰胺后与顺式全氢异吲哚盐酸盐反应,再与氯化苄成酯后进行提纯精制,脱苄基后钙化成盐得到米格列奈钙。结果:所得米格列奈钙经HPLC检测纯度达到99.88%以上,总收率为24.46%。结论:该合成路线操作简单,收率较高,产品纯度高,适合工业化生产。
- 王江霞王盼齐珊刘立云尚振华
- 关键词:米格列奈钙抗糖尿病药物
- 伊潘立酮的合成新工艺
- 伊潘立酮是一种非典型抗精神病药物,为5-羟色胺和多巴胺D受体双重抑制剂,能更好的控制精神分裂症状。参考文献,对目前伊潘立酮的合成路线进行优化,获得了一条可用于工业化生产的工艺路线。其具体内容为:以2,4-二氟苯基-4-哌...
- 王盼尚振华
- 关键词:伊潘立酮抗精神病药
- 文献传递
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法,其将2,4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐、1-(4-(3-溴丙基)-3-甲氧基)苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h~4h,即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
- 文献传递