龚耘
- 作品数：8 被引量：32H指数：4
- 供职机构：南方医科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省高等学校自然科学研究重点项目国家科技支撑计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 天麻苷元肠吸收特性的研究被引量：9
- 2012年
- 目的:考察天麻苷元在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的开发提供依据。方法:分别应用大鼠离体外翻肠囊模型与在体肠灌流模型,考察天麻苷元在不同肠段的吸收特性,采用UPLC测定样品浓度,并计算相关肠吸收参数。结果:外翻肠囊实验结果表明,天麻苷元在各肠段的吸收无显著性差异,其累积吸收量随药物浓度升高呈线性增加,高质量浓度(400 mg.L-1)时,天麻苷元在十二指肠、空肠、回肠与结肠的累积吸收量(Q)分别为224.33,225.81,233.18,189.25μg;在体肠灌流实验结果也证实天麻苷元的吸收不存在肠段差异性,药物在各肠段的吸收率(A)分别为45.8%,48.39%,47.00%,54.35%。结论:天麻苷元在肠道中主要以被动转运的方式进入体内,在各肠段中吸收均较好,不存在肠段差异性。
- 黄娟罗辉龚耘刘中秋蔡铮
- 关键词：天麻苷元肠吸收在体肠灌流模型超高效液相色谱法
- 大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究被引量：5
- 2010年
- 目的为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著(1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。
- 叶玲刘薇唐斓夏笔军龚耘刘中秋
- 关键词：穿心莲内酯
- 一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片及其制备方法
- 本发明涉及含非布索坦化合物的以特殊物理形状为特征的医药配制品，具体涉及一种治疗痛风的非布索坦渗透泵控释片，该渗透泵型控释制剂包括片芯与包衣，其特征在于，所述的片芯由以下重量百分比的组分组成：非布索坦10~40%，渗透压活...
- 蔡铮刘中秋龚耘张嘉杰万山河罗辉黄娟雷晓璐
- 文献传递
- 天麻苷元体外透皮特性与皮肤刺激性研究被引量：8
- 2011年
- 目的考察天麻苷元的透皮特性与皮肤刺激性,为其经皮给药制剂的开发提供依据。方法选取离体大鼠皮肤,采用改良Franz扩散池法对天麻苷元的透皮性能进行评价,并进一步考察常用溶剂、促透剂以及透皮微粒载体对其透皮性的影响。此外,选择家兔为动物模型,评价天麻苷元溶液剂与凝胶剂的皮肤刺激性。结果天麻苷元较易透皮,经大鼠腹部皮肤的渗透速率常数(Js)可达134.1μg/(cm2.h),24 h透过量约为3 mg/cm2。30%乙醇对天麻苷元兼具增溶与促透作用,是较理想的溶剂。常用促透剂氮酮、松节油、冰片以及透皮微粒载体微乳与醇质体对天麻苷元透皮性能的改善作用并不显著。家兔皮肤刺激性试验结果表明天麻苷元溶液剂与凝胶剂均无明显的皮肤刺激性。结论天麻苷元具有良好的透皮性能,且无皮肤刺激性,适合开发成经皮给药制剂,应用于中枢神经系统疾病的治疗。
- 蔡铮黄娟吴越龚耘刘中秋
- 关键词：天麻苷元经皮给药皮肤刺激性
- 非布索坦普通片与渗透泵控释片的研制
- 痛风(gout)是一种因嘌呤代谢紊乱引起血尿酸增高所致的关节病变。尿酸盐结晶沉积在关节组织中就会产生痛风石,对关节产生不可逆的损害,造成关节畸形或功能障碍。痛风最大的危害是有可能引起肾损害,严重者会死于肾衰竭。痛风以前发...
- 龚耘
- 关键词：非布索坦仿制药处方前研究
- 文献传递
- 蒿甲醚与亚铁盐合用的稳定性考察被引量：2
- 2011年
- 目的:考察蒿甲醚与其抗肿瘤增效剂—亚铁盐的配伍稳定性,为临床合理用药提供依据。方法:采用UPLC法检测蒿甲醚分别与游离亚铁离子(硫酸亚铁)及络合亚铁离子(EDTA亚铁)在高温(60℃)下共存含量随时间的变化。结果:在弱酸至碱性环境下,pH值对蒿甲醚的稳定性几无影响。当蒿甲醚与游离亚铁离子共存时,其降解速率随亚铁离子浓度增大而增加,直至硫酸亚铁与蒿甲醚的质量比为1∶1时,降解速率增加约1倍,达最大值,此后不再随亚铁离子浓度增大而增加。络合亚铁离子对蒿甲醚降解速率的影响与游离亚铁离子相似。结论:两种形式的亚铁离子对蒿甲醚的稳定性均有一定影响,合用时应尽量避免二者长时间共存。
- 吴越刘中秋黄娟龚耘蔡铮
- 关键词：蒿甲醚亚铁盐配伍稳定性
- 非布索坦的大鼠在体肠吸收动力学被引量：1
- 2012年
- 目的:考察抗痛风新药非布索坦在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的设计与开发提供依据。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,以超高效液相色谱(UPLC)法检测灌流液中药物浓度,研究非布索坦在大鼠十二指肠、空肠、回肠与结肠中的吸收情况,以及药物浓度对非布索坦吸收的影响。结果:非布索坦在大鼠十二指肠与结肠的吸收率(Ra),有效渗透系数(Peff)和肠渗透系数(Pw)均明显高于空肠与回肠(P<0.05)。非布索坦中浓度(10μmol.L-1)与高浓度(20μmol.L-1)的吸收参数无显著性差异(P>0.05),但均明显高于低浓度(5μmol.L-1)(P<0.05)。结论:非布索坦在各肠段的吸收均较好,在十二指肠与结肠的吸收速率明显高于回肠与空肠,其吸收有可能受到外排转运蛋白的影响。
- 龚耘刘中秋黄娟罗辉张琪蔡铮
- 关键词：非布索坦肠吸收在体肠灌流超高效液相色谱法
- 非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定被引量：7
- 2013年
- 目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg.L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07。结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药。
- 张琪龚耘劳嘉泳张怡刘中秋蔡铮
- 关键词：非布索坦平衡溶解度表观油水分配系数解离常数
