李生彬
- 作品数：2 被引量：8H指数：1
- 供职机构：河北大学药学院更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金河北省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色满-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性测定被引量：8
- 2017年
- 鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。目标化合物的结构均由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)确证。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定。测试结果表明,化合物3a和3c对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的最小抑菌浓度分别达到8μg·mL^(-1)和16μg·mL^(-1),均优于阳性对照药物氟康唑。化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵。
- 韩晓燕李生彬梁国超周冠钟一凡齐慧宋亚丽乔晓强
- 关键词：1,3,4-噻二唑微量稀释法抗真菌活性
- 硅胶负载硫酸(SSA)催化合成不对称芳基硫醚类化合物及其抗真菌活性和分子对接研究
- 2017年
- 通过固载催化剂硅胶硫酸(SSA)催化苯硫酚、芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮进行多组分反应得到不对称芳基硫醚类化合物3-羟基-5,5-二甲基-2-[(1-苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮,SSA催化使反应产率更高且催化剂可重复使用。通过对催化剂量、温度和投料物质的量比进行优化得到了最佳反应条件。目标化合物结构通过IR、~1HNMR、^(13)CNMR和HR-MS进行确证,初步生物活性测试表明部分化合物具有抗新生隐球菌和白色念珠菌的活性。同时,对3-羟基-5,5-二甲基-2-[1-(2-氟苯硫基-1-苯基)]甲基-2-环己烯酮和白色念珠菌的N-肉豆蔻酰基转移酶(CaNMT)进行了分子对接研究。
- 钟一凡韩晓燕李生彬齐慧周增辉宋亚丽
- 关键词：抗真菌活性
