周冠
- 作品数：6 被引量：12H指数：2
- 供职机构：河北大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项中国博士后科学基金河北省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究被引量：2
- 2016年
- 利用Dakin-West反应"一锅法"合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物经~1H NMR、^(13)C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征。葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L^(-1)时,绝对抑制活性达到87.3%)。根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论。用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据。
- 周冠梁国超韩晓燕钟一凡董芸芳罗晓聪金宏威宋亚丽
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂一锅法
- 新型吲哚硫色满酮的合成及其抗真菌活性
- 目的：设计合成和研究硫色满酮2位被吲哚取代后的化合物的抗真菌活性.方法：以取代苯硫酚为原料,合成取代硫色满酮,进一步氧化为硫色酮,在超声辐射下,通过硫色酮的Michael加成对硫色满酮的2位进行结构修饰.结果：在超声辐射...
- 吴凡张超超梁国超周冠宋亚丽
- 关键词：抗真菌活性合成工艺
- 文献传递
- 三组份一锅法合成单芳基硫醚类化合物
- 硫原子可以增加与受体的结合力,显著提高其生物利用度[1],因此硫醚具有很好的生物活性[2],引起了广大研究者极大兴趣。有文献报道,如在胍盐[3]、nBuLin[4]、KOt-Bu催化[5]下的thio-Michael加成...
- 宋亚丽吴凡张超超梁国超周冠
- 关键词：苯硫酚芳香醛
- 文献传递
- 超声辐射下合成含苯并噻喃片段的新颖螺吲哚类化合物及其抗真菌活性被引量：1
- 2016年
- 探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2'-氨基-2-氧代-5'H-螺[吲哚啉-3,4'-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3'-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的化合物均由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.研究了超声对产率和反应时间的影响.采用微量稀释法对所合成的化合物进行了抗真菌活性的测定.其中,化合物4f对新生隐球菌、絮状表皮癣菌和总状毛霉的抑制活性均优于阳性对照药物氟康唑.
- 周冠梁国超钟一凡韩晓燕陈国锋宋亚丽
- 关键词：超声抗真菌活性
- N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色满-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性测定被引量：8
- 2017年
- 鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。目标化合物的结构均由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)确证。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定。测试结果表明,化合物3a和3c对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的最小抑菌浓度分别达到8μg·mL^(-1)和16μg·mL^(-1),均优于阳性对照药物氟康唑。化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵。
- 韩晓燕李生彬梁国超周冠钟一凡齐慧宋亚丽乔晓强
- 关键词：1,3,4-噻二唑微量稀释法抗真菌活性
- 新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性被引量：4
- 2015年
- 以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a^2d);2a^2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a^3d);3a^3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a^5n),其结构经1H NMR,^(13)C NMR和HRESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a^5n的抗真菌活性。结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。
- 梁国超周冠钟一凡韩晓燕宋亚丽
- 关键词：1,3,4-噻二唑抗真菌活性
