赵世振
- 作品数:12 被引量:5H指数:2
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金博士科研启动基金山东省自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 苯并噻唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物,其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途;本发明化合物经抗真菌活...
- 赵冬梅赵世振孙彬程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 文献传递
- 三环异恶唑类衍生物及其制备方法和应用
- 三环异恶唑类衍生物,本发明属于医药技术领域,提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性,与现有临床应用的抗...
- 赵冬梅赵世振程卯生赵立雨张向前魏鹏吴梦雅王德鑫
- 苯并噻唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物,其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途;本发明化合物经抗真菌活...
- 赵冬梅赵世振孙彬程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 文献传递
- 氟班色林
- 2016年
- 氟班色林(flibanserin)是由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)制药公司组织开发,之后由美国萌芽(Sprout Pharmaceuticals)制药公司收购并提交申请,于2015年8月18日获得美国食品和药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Addyi,该药用于治疗绝经前女性性功能障碍(HSDD),
- 赵世振赵冬梅
- 关键词:绝经前女性商品名性功能障碍药品监督登记号
- 三环异恶唑类衍生物及其制备方法和应用
- 三环异恶唑类衍生物,本发明属于医药技术领域,提供了如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性,与现有临床应用的抗...
- 赵冬梅赵世振程卯生赵立雨张向前魏鹏吴梦雅王德鑫
- 文献传递
- 酰胺咪唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式<B>I</B>所示的酰胺咪唑类衍生物,其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基R、R<Sub>1</Sub>、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉...
- 赵冬梅孙彬赵世振程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 哒嗪酮类(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂的三维定量构效关系研究被引量:3
- 2016年
- 为了探讨哒嗪酮类(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂的结构与其药理活性的相互关系,本次研究拟对20个哒嗪酮类化合物分别利用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)进行三维定量构效关系(3D-QSAR)的研究,并各自建立起相应的模型.通过对计算结果进行分析发现:利用CoMFA建立起来的模型相关系数r^2=0.999,交叉验证系数q^2=0.585;而CoMSIA模型的相关系数r^2=0.987,交叉验证系数q^2=0.534,均满足标准模型的需要.而将这2种方法建立起来的3D-QSAR模型用于哒嗪酮类化合物的抗真菌活性的预测,也均表现出良好的效果.并且从等值面图的分析可以看出,在哒嗪酮类(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂的结构上适当引入一些疏水基团和氢键受体可以增强该类化合物的抗真菌活性.
- 孙彬刘敏赵世振王世本黄宏丽
- 关键词:真菌COMFACOMSIA
- 白念珠菌几丁质合成酶三维结构的同源建模及其与FR-900403的分子对接研究被引量:2
- 2017年
- 目的探究白念珠菌几丁质合成酶活性位点的结构特征。方法通过采用同源建模的方法首次构建白念珠菌几丁质合成酶的三维结构模型,模型的可靠性经Ramachandran和Profile-3D图进行验证。采用InsightⅡ-Binding site方法准确定位几丁质合成酶的活性位点,并研究了几丁质合成酶的重要功能残基在活性位点的立体分布。结果通过柔性分子对接方法首次阐明几丁质合成酶抑制剂FR-900403与靶酶活性位点的相互作用模式,明确几丁质合成酶与该类抑制剂结合时起重要作用的氨基酸残基。结论本研究为基于几丁质合成酶三维结构的药物靶点设计提供重要的参考信息,同时也为抗真菌药的发展奠定坚实的理论基础。
- 孙彬刘敏赵世振王世本黄宏丽
- 关键词:真菌感染几丁质合成酶同源建模分子对接
- β-唑类-苯基酮衍生物及其用途
- 本发明属于药物合成技术领域,提供了如通式所示的β‑唑类‑苯基酮衍生物及其立体异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药和它们的制备方法,其中A、B、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Su...
- 赵冬梅赵立雨程卯生赵世振张向前孙楠楠田霖丰孙印
- 西沙比利合成工艺改进被引量:1
- 2016年
- 目的改进促胃动力药西沙比利的合成方法。方法以N-乙氧羰基-4-哌啶酮为起始原料,经羟基化、甲基化、脱保护、还原氨化等8步反应得到目标化合物。结果与结论目标产物西沙比利的结构经MS和1H-NMR确证,反应总收率达24.8%(以N-乙氧羰基-4-哌啶酮计),纯度大于99.5%。与文献报道的工艺相比,该路线操作简便、收率较高、生产成本较低,有利于工业化生产。
- 赵世振谢洪磊白长林王凯赵冬梅
- 关键词:西沙比利促胃动力药合成工艺