- 芬戈莫德的简便合成被引量：1
- 2015年
- 研究了一种芬戈莫德的简便合成方法.以正辛基苯为起始原料,通过5步反应合成芬戈莫德,总收率为9.7%.主要步骤包括傅克酰基化、三乙基硅烷/TFA还原、取代、双亨利反应以及氢化反应.目标产物结构通过核磁共振图谱、熔点确证,并与文献报道一致.该合成方法具有经济、便于操作和绿色化学特点.
- 严宁陈锴白信法姚雷
- 关键词：芬戈莫德免疫抑制剂
- 芬戈莫德类似物的设计合成及抗肿瘤活性研究
- 芬戈莫德，于2010年被FDA批准成为首个口服的用于治疗复发-缓解型多发性硬化症（MS）的药物。作为免疫抑制剂，芬戈莫德的靶点为G偶联蛋白鞘氨醇磷酸酯受体S1PR1,3,4,5。最近研究表明，芬戈莫德在体外可以抑制各种肿...
- 陈锴
- 关键词：芬戈莫德类似物抗肿瘤活性
- 文献传递
- 芬戈莫德类似物的设计合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2016年
- 目的对基于由冬虫夏草提取物多球壳菌素ISP-1结构改造而得到的药物芬戈莫德进行结构修饰,并初步考察其类似物的抗肿瘤活性。方法以不同的取代苯为原料,按照本课题组开发的芬戈莫德合成路线,经过傅克酰基化、亚硝基SN2取代反应、羰基还原、双亨利反应和硝基还原反应制得目标化合物。通过MTT方法,检测化合物对3种人类肿瘤细胞Siha、PC-3和MKN-45的抗肿瘤活性。结果制得芬戈莫德（1）及其18个类似物（2~19）,化合物10、11、12具有与芬戈莫德相当的抗肿瘤活性。结论化合物2~10及12~19为未见文献报道的新化合物,为基于1-磷酸鞘氨醇（S1P）受体拮抗作用的抗肿瘤药物的发现提供依据。
- 陈锴马宣严宁解晓霞姚雷
- 关键词：冬虫夏草多球壳菌素芬戈莫德结构修饰抗肿瘤
