杜宝文
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：中国科学院成都生物研究所更多>>
- 发文基金：四川省青年科技基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂体外筛选模型的建立及应用被引量：3
- 2015年
- 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2(Src homology phosphotyrosyl phosphatase 2)参与了JAK/STAT、NF-κB和P13K/AKT等诸多信号途径的调控,与努南综合征、单核细胞白血病、骨髓增生异常综合征、B细胞急性淋巴细胞白血病和急性髓性白血病等疾病密切相关.因此,建立稳定可靠的体外SHP2抑制剂筛选模型,对于发现高效的化学小分子探针并深入研究相关机制,以及开发新药物治疗相关疾病具有重要意义.通过应用大肠杆菌系统克隆表达可溶的GST-SHP2融合蛋白,以矾酸钠(Na3VO4)为阳性抑制剂,本文建立基于96孔板的SHP2体外筛选模型,并对该模型的有效性进行评价.利用该筛选模型筛选了1 431个化合物,发现从植物山豆根(Sophora tonkinensis)中提取得到的化合物Shandougenine A对SHP2具有明显的抑制作用,进一步研究发现其浓度依赖性抑制SHP2活性,IC50值为(11.72±2.6)μmol/L.本文筛选模型的建立,为发现SHP2抑制剂提供了一条简便高效的途径,并为后续的机制研究及药物开发奠定了良好基础.
- 邓腾杨莉娟罗国勇李晟杜宝文王飞
- 关键词：抑制剂体外筛选
- 调控雌激素生物合成的天然产物的发现及其作用机制研究
- <正>芳香化酶(aromatase;CYP19A1)是体内介导雌激素合成的关键酶,它以雄激素为底物催化合成雌激素。芳香化酶在多个组织中表达,虽然其蛋白质编码区一致,但是在不同组织中使用的启动子并不相同,因此芳香化酶在不同...
- 杜宝文张国林肖伟烈王飞
- 文献传递
