王飞
- 作品数：59 被引量：31H指数：3
- 供职机构：中国科学院成都生物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院西部之光基金四川省青年科技基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学理学自动化与计算机技术更多>>
- 姜黄素衍生物的用途
- 本发明提供了姜黄素衍生物的用途。具体提供了式Ⅰ所示姜黄衍生物，或其盐在制备抗炎性疾病的药物和/或COX抑制剂的用途。本发明姜黄素衍生物具有良好COX抑制活性和抗炎活性，可用于制备COX抑制剂和抗炎药物。其中，化合物6和化...
- 王飞阿彼察·苏萨朗张国林甘亚维·给缇喀拉卢晓霞瓦朗喀拉·仓罗周宗元仓察宛·仓谭帕图瓦蒂·若玛尼
- 文献传递
- 瓦山安息香促雌激素生物合成活性化合物的分离和作用机制研究
- ＜正＞雌激素缺乏与诸多疾病,包括骨质疏松,动脉粥样硬化和阿兹海默氏症等的发生密切相关。芳香化酶（aromatase,CYP19）是体内唯一的一个以雄激素为底物催化合成雌激素的细胞色素P450酶（1）。过去开发了诸多的芳香...
- 鲁丹枫杨利娟李麒麟高小平王飞张国林
- 文献传递
- 一种苯基恶唑类化合物在制备治疗癌症的药中的应用
- 本发明提供了一种苯基恶唑类化合物(I)在防治癌症药物中的应用，通过给予苯基恶唑类化合物(I)来抑制癌症的发生和阻断肿瘤的迁移。本发明通过抑制microRNAs的表达进而促进肿瘤抑制因子PDCD4和PTEN蛋白水平的提高，...
- 王飞张国林何玉娇张华
- 文献传递
- SHP2抑制剂在制备抗肿瘤的药物中的用途
- 本发明公开了SHP2抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明还公开了一种抗肿瘤的药物，它是以SHP2抑制剂为活性成分，加上药学上可接受的辅料或者辅助性成分制备而成的制剂。实验结果证明，本发明的化合物对SHP2活性显示出有效...
- 王飞张国林王淳彭勇蒲文臣邓腾强喆李娇
- 文献传递
- 菲及二氢菲类化合物及其应用
- 菲类或二氢菲类化合物效地抑制炎症因子的产生，并且可以抑制NF-κB、MAPKs信号通路，这类化合物或其医药上可以接受的盐、溶剂合物、包合物或者前药均可用作为治疗炎症药而应用，可以作为治疗NF-κB、MAPKs信号通路相关...
- 张国林王飞淳泽林源
- 文献传递
- 半胱氨酸天冬氨酸蛋白水解酶caspase-1抑制剂体外筛选模型的构建及应用
- 2022年
- 半胱氨酸天冬氨酸特异性蛋白水解酶caspase-1(Cystein-containing aspartat-specific protease-1)通过介导白介素-1β和18(interleukin-1β,IL-1β;interleukin-18,IL-18)及Gasdermin D的成熟,启动炎症反应并诱导细胞焦亡,参与多种疾病的发生发展.因此构建出高效稳定的caspase-1抑制剂筛选模型对于发现新型caspase-1小分子抑制剂并深入研究caspase-1功能具有重要意义.通过应用大肠杆菌系统克隆表达可溶的人源caspase-1蛋白活性区域,以VX-765为阳性抑制剂,建立caspase-1抑制剂体外筛选模型,对实验室化合物文库中868个化合物进行筛选.结果显示,黄酮类化合物E-3-(4-(diethylamino)-benzylidene)-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-methoxychroman-4-one(CIB-1710),在体外对caspase-1活性有良好的抑制作用,其IC50为36.27μmol/L.进一步研究发现CIB-1710在小鼠单核巨噬细胞系J774A.1上可抑制由脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)及尼日利亚菌素(nigericin)刺激所诱导的IL-1β释放,且在高浓度下不影响细胞活力;分子对接显示CIB-1710可与caspase-1蛋白的催化活性结构域高亲和力结合来抑制蛋白的剪切活性;透析实验显示CIB-1710可逆抑制caspase-1剪切活性.综上所述,本研究所建立的caspase-1抑制剂体外筛选模型为发现新型高效的caspase-1小分子抑制剂提供了高效低成本的途径,所发现的活性化合物CIB-1710可作为caspase-1抑制剂开展进一步研究.(图7表1参30)
- 李润择曹东怡张中辉李晟吴嘉思王飞
- 关键词：CASPASE-1抑制剂体外筛选
- 腺苷酸环化酶抑制剂体外筛选模型的建立及应用
- 2021年
- 腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)通过调节环磷酸腺苷(cyclic adenosine cyclophosphate,cAMP)的合成从而调控细胞相关功能.在卵巢中,cAMP调控卵母细胞的发育及卵子的成熟,cAMP含量变化影响下游芳香化酶的表达,进而影响雌激素的生物合成.为开发靶向AC的候选药物,根据AC1、AC2两个活性区域,利用大肠杆菌系统克隆表达可溶ⅠC1-ⅡC2重组融合蛋白,使用ATP检测试剂盒,检测ⅠC1-ⅡC2的催化活性,从而建立有效的ⅠC1-ⅡC2蛋白体外筛选抑制剂模型.利用该模型筛选了由2 861个化合物组成的文库.化合物来那替尼(neratinib)可明显抑制ⅠC1-ⅡC2蛋白活性,且呈浓度依赖性,其IC50为10.2±0.152 2μmol/L.进一步研究发现,来那替尼可显著降低人卵巢颗粒细胞KGN细胞中芳香化酶的表达,并且抑制雌激素的生物合成.本研究通过建立蛋白体外筛选模型发现来那替尼具有抑制AC的活性,结果可为开发新的靶向芳香化酶治疗多囊卵巢综合征等疾病的候选药物提供参考.(图5表1参28)
- 史小可李晟付乃洁曹东怡王飞
- 关键词：腺苷酸环化酶芳香化酶卵巢颗粒细胞
- 调控雌激素活性的天然产物研究
- 陈前锋王飞张国林
- 关键词：雌激素雌激素受体菟丝子女贞子安息香
- 调节雌激素受体合成活性的吡唑并吡啶衍生物
- 本发明涉及有机化学和药物化学技术领域，具体涉及调节雌激素受体合成活性的吡唑并吡啶衍生物。具体技术方案为：在碱性条件下，将取代1‑氨基吡啶，在氧化剂存在的情况下，与α,β‑不饱和化合物一起搅拌，形成取代吡唑[1,5‑a]并...
- 马小锋刘亚洲王阿木王飞史小可
- 文献传递
- 一种抗病毒的组合药物
- 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种干扰素（IFNs）增效药剂与干扰素（IFNs）的抗病毒组合药物。本发明抗病毒组合药物含有干扰素和黄酮类化合物。具有减少干扰素（IFNs）用量，降低其副作用，提高疗效等优点。
- 王飞邰正福杨莉娟张国林
- 文献传递
