刘春池
- 作品数：15 被引量：5H指数：1
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省高校创新团队支持计划长江学者和创新团队发展计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 基于药效团的新型3-(3,4-二氯苯基-4-取代苄基)氨基-N-丙酰胺类CETP抑制剂的设计、合成及生物活性评价
- 目的：发现结构新颖、活性优良的小分子CETP抑制剂,为开发新一代防治动脉粥样硬化的调脂药物奠定基础.方法：利用已报道的56个CETP抑制剂构建药效团模型,虚拟筛选ZINC/big-n-greasy数据库发现先导化合物,在...
- 赵冬梅郝晨洲李文艳熊绪琼刘春池程卯生
- 关键词：胆固醇酯转移蛋白药效团模型
- 文献传递
- 酰胺咪唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式<B>I</B>所示的酰胺咪唑类衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中取代基R、R<Sub>1</Sub>、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉...
- 赵冬梅孙彬赵世振程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 依折麦布的合成工艺改进被引量：2
- 2016年
- 目的改进依折麦布的合成工艺。方法以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-（4-氟苯基）-4-苄氧基苯亚甲胺（4）;以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-（4-氟苯基）四氢-2H-吡喃-2-酮（9）;中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布。结果与结论目标化合物依折麦布的结构经MS、~1H-NM R谱确证,反应总收率达6.2%（以4-羟基苯甲醛计）,化学纯度大于99.5%。
- 刘春池罗昌群郝晨洲宋帅赵冬梅程卯生
- 关键词：依折麦布胆固醇吸收抑制剂
- 苯并噻唑类衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物，其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途；本发明化合物经抗真菌活...
- 赵冬梅赵世振孙彬程卯生李凤荣赵立雨郝晨洲刘春池任金红
- 文献传递
- 3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
- 本发明的目的在于提供一种通式（I）所示的新型3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐。本发明的另一目的是提供上述3-（N,N-双取代胺基）丙酰胺类化合物及其衍生物的制备方法。其中通式（I）...
- 赵冬梅刘春池谢洪磊宋帅白长林马倩倩郝晨洲程卯生
- 文献传递
- 奥利万星被引量：1
- 2015年
- 奥利万星（oritavancin）是Medicines公司开发的新型糖肽类抗菌药物,于2014年8月6日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,商品名为Orbactiv。该药用于治疗由敏感革兰阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA）引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（acute bacterial skin and skin-structure infections,ABSSSIs）。
- 刘春池赵冬梅
- 关键词：皮肤结构商品名肠球菌属糖肽类阿拉伯糖
- N,N-双取代环烯基甲胺类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一类新型N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。所述的...
- 赵冬梅刘春池程卯生郝晨洲谢洪磊罗昌群
- 文献传递
- 基于药效团的新型3-(3,4-二氯苯基-4-取代苄基)氨基-N-丙酰胺类CETP抑制剂的设计、合成及生物活性评价
- 目的发现结构新颖、活性优良的小分子CETP抑制剂,为开发新一代防治动脉粥样硬化的调脂药物奠定基础。方法利用已报道的56个CETP抑制剂构建药效团模型,虚拟筛选ZINC/big-n-greasy数据库发现先导化合物,在此基...
- 赵冬梅郝晨洲李文艳熊绪琼刘春池程卯生
- 关键词：胆固醇酯转运蛋白药效团
- 文献传递
- 新型吲哚类胆固醇酯转运蛋白抑制剂的设计、合成及生物活性研究
- 2018年
- 目的设计并合成一系列以吲哚为母核的新型小分子胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂,并初步评价其体外抑制活性。方法以实验室前期获得的化合物Ⅰ为先导化合物,主要对其吲哚母环的2,3,5位进行修饰改造。以吲哚-2-羧酸乙酯衍生物为原料,通过还原、氧化、还原胺化、取代、Suzuki偶联、亲核取代反应制备得到8个目标化合物;以吲哚或吲哚-2-羧酸乙酯为原料,经Vilsmeier反应在3位引入醛基,再经过还原胺化、取代、Suzuki偶联、亲核取代得到7个目标化合物;进一步通过对2位酯基水解或经还原、烷基化得到另外2个目标化合物。采用BODIPY-CE荧光分析法,以anacetrapib为阳性对照药,测试目标化合物体外对CETP的抑制活性。结果与结论合成了17个未见报道的新化合物,结构经~1H-NM R、M S、^(13)C-NM R谱确证;活性测试表明该类化合物具有中等强度的CETP抑制活性,其中化合物10h的活性较先导化合物有接近10倍的提高,为今后该类化合物的结构优化提供了重要指导。
- 李伟汪鑫冉郝丽娟刘春池赵冬梅程卯生
- 关键词：心血管疾病胆固醇酯转运蛋白抑制活性构效关系
- N,N-双取代环烯基甲胺类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一类新型N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。所述的...
- 赵冬梅刘春池程卯生郝晨洲谢洪磊罗昌群
- 文献传递
