游雪甫
- 作品数：213 被引量：600H指数：11
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学轻工技术与工程更多>>
- 瑞香素在抗幽门螺杆菌中的应用
- 本发明涉及瑞香素在抑制幽门螺杆菌中的新用途。所述的瑞香素对多种耐药表型幽门螺杆菌具有良好的杀伤作用。特别是发现，在浓度100μg/disc时能够产生直径39‑53mm的抑菌圈，其最小抑菌浓度(MIC)范围为25‑100μ...
- 游雪甫王根柱李聪然杨信怡王秀坤熊雁琼庞晶卢曦胡辛欣聂彤影李雪卢芸
- 结核分枝杆菌 CYP450 酶作为潜在药物靶标的研究进展被引量：2
- 2014年
- 新型抗结核药物靶标的寻找与验证是抗结核新药发现的关键环节。近期研究发现,结核分枝杆菌编码表达20余种细胞色素P450酶(CYP450s)。这些CYP450s在活跃或潜伏期结核分枝杆菌(Mtb)的脂质代谢与合成、胆固醇利用、呼吸链电子传递等方面扮演十分重要的角色。目前6个亚型的蛋白质晶体结构已被阐明,提示其具有成为抗结核药物靶标的潜力。本文将结合最新发表的文献,主要从Mtb CYP450酶系同源性、各亚型结构与功能、与唑类等小分子抑制剂相互作用机制等角度,总结该类蛋白可靶性的依据,为进一步的抗结核药物筛选与设计提供参考。
- 卢芸乔峰游雪甫杨信怡
- 关键词：结核分枝杆菌CYP450药物靶标
- 细胞色素P4503A研究进展被引量：21
- 2004年
- P45 0 3A是细胞色素P45 0中含量最多的同工酶 ,临床中有 60 %以上的药物由其代谢。总结了CYP3A的分布、含量、亚型、表达与调控、与疾病的关系以及活性研究方法等研究进展。
- 程春雷游雪甫
- 关键词：细胞色素同工酶药物代谢基因亚型
- 黄芩总黄酮对金葡菌肺感染模式识别受体TLR2/Nod2及其相关炎性因子表达的影响被引量：19
- 2009年
- 目的观察黄芩总黄酮对金葡菌感染后肺脏模式识别受体TLRs和Nods及其相关炎性因子表达的作用,探讨其抗炎药理可能的作用靶点和机制。方法通过构建体外金葡菌感染鼠肺上皮细胞和体内金葡菌急性小鼠肺感染模型,利用RT-PCR技术,通过多种给药形式观察TLR2/Nod2和下游相关炎性因子的mRNA的表达,金葡菌的增殖数量,以探讨其可能的作用靶点和机制。结果黄芩总黄酮不能减少侵入到胞内的活菌数目,但可以下调由于金葡菌侵入导致的TNF-α的大量合成。金葡菌侵入后Nod2表达大幅升高,黄芩总黄酮有明显的抑制作用,并且和TNF-α的变化呈现一定的相关性。TLR2/MyD88的表达无变化。结论黄芩总黄酮的抗炎作用可能与其下调Nod2受体表达进而抑制下游炎性因子表达相关。
- 王玉刚吴昊孟甄兰嘉琦游雪甫邢东明杜力军
- 关键词：黄芩总黄酮金葡菌NOD2
- 喹诺酮诱发关节病的致病机制被引量：8
- 2007年
- 喹诺酮可诱发许多幼龄动物(如犬、大鼠、灵长类动物、家兔和豚鼠)关节病。为了阐明这类药物导致软骨损伤的确切机制,药理学家就喹诺酮对DNA、胶原蛋白和糖蛋白合成的抑制作用以及活性氧分子的形成等进行了针对性的研究,并提出不同的作用机制。近年来的研究显示,喹诺酮诱发关节病可能与这类药物对镁的螯合性质有关。尽管如此,喹诺酮诱发关节病的确切机制到目前为止仍无定论。本文就目前报道的有关喹诺酮诱发关节病的几种可能致病机制进行了总结。
- 万志龙刘明亮游雪甫
- 关键词：氟喹诺酮致病机制
- 新型锌离子螯合剂及其制备和在抗革兰氏阴性菌感染中的应用
- 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用；试验研究表明，所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
- 王玉成张国宁王菊仙李强白晓光游雪甫李子强周磊朱梅任金凤赵越
- 文献传递
- 糖尿病动物模型及研究进展被引量：131
- 2005年
- 糖尿病是一种常见的具有遗传倾向的葡萄糖代谢和内分泌障碍 ,是由于绝对性或相对性胰岛素分泌不足引起的 ,近半个世纪来 ,糖尿病患病率和死亡率有明显上升趋势 ,在我国已成为继心血管疾病、肿瘤之后列第三位的常见病、多发病和慢性非传染性疾病。本文就各种类型的糖尿病动物模型进行了综述。
- 李聪然游雪甫蒋建东
- 关键词：糖尿病患病率动物模型内分泌障碍胰岛素分泌不足多发病
- 西藏芽孢杆菌XZ7中Amicoumacin类抗生素的分离鉴定与生物活性研究被引量：1
- 2016年
- 采用UPLC-DAD-MS分析发现西藏当雄土壤来源芽孢杆菌XZ7发酵液中的Amicoumacin类化合物,并利用反相柱层析和高效液相色谱对发现的3个Amicoumacin类化合物进行分离纯化;根据紫外光谱、高分辨质谱和核磁共振波谱数据及文献比对,鉴定3个化合物分别为：Bacilosarcin A（1）、Bacilosarcin B（2）和Bacilosarcin C（3）。抑菌实验结果表明化合物2对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌具有较强的抑制活性（MIC=4-16μg/m L）;细胞毒性测试结果表明化合物1和2对HepG2肿瘤细胞具有较高的抑制作用,其中化合物2抑制作用最强,IC_（50）值为2.8μM。同时,化合物2对MCF-7和He La肿瘤细胞也有较强的细胞毒作用,IC（50）值分别为6.2μM和4.0μM。
- 刘少伟夏曼高强蒋忠科胡辛欣何琪杨游雪甫张玉彬孙承航
- 关键词：芽孢杆菌葡萄球菌细胞毒活性
- 抗菌新药zoliflodacin研究进展
- 2023年
- Zoliflodacin是螺嘧啶三酮类抗菌药,结构新颖,是一种新型细菌Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂,其作用位点不同于氟喹诺酮类药物,目前正开发用于单纯性淋病的治疗。Zoliflodacin对包括多重耐药菌株在内的淋病奈瑟球菌具有良好的体外抗菌活性,单用zoliflodacin或与其他抗菌药物联用对淋病奈瑟球菌具有快速杀菌作用,对多种革兰阳性菌、革兰阴性苛养菌、非典型病原体也具有良好抗菌活性。实验室条件下,zoliflodacin诱导淋病奈瑟球菌及金黄色葡萄球菌发生自发耐药突变的频率较低(10-8~10-9)。已有研究中,未观察到zoliflodacin与氟喹诺酮类、大环内酯类、β-内酰胺类、糖肽类、恶唑烷酮类和四环素类抗菌药存在交叉耐药性。Ⅰ期临床试验显示zoliflodacin具有良好的口服生物利用度及较高的安全性;Ⅱ期临床试验表明zoliflodacin可有效治疗泌尿生殖道和直肠淋病奈瑟球菌感染,主要药物相关不良反应为胃肠道反应。目前,正在开展一项zoliflodacin的全球Ⅲ期临床试验研究。该药有望成为一种治疗耐药淋病奈瑟球菌感染的新型口服抗菌药,应用前景良好。
- 陈虹彤李国庆游雪甫杨信怡
- 关键词：药效学药动学
- 重组溶葡萄球菌酶抗金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性研究
- 目的:测定重组溶葡萄球菌酶的体外抗菌活性.方法:参照NCCLs标准,采用琼脂二倍稀释法测定重组溶葡萄球菌酶及对照药的体外抗菌活性(MIC值);选用3株金葡菌测定杀菌曲线(KCs);并采用棋盘法试测定重组溶葡萄球菌酶和常见...
- 杨信怡游雪甫娄人慧张伟新陈慧贞蒋建东
- 关键词：金黄色葡萄球菌抗菌活性最低抑菌浓度
- 文献传递
