李国庆
- 作品数：37 被引量：45H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项协和青年科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生自动化与计算机技术生物学更多>>
- 新氟喹诺酮类抗生素昌欣沙星的药效学研究
- 喹诺酮类抗生素作为目前我国临床治疗感染性疾病的重要药物之一,具有抗菌谱广、抗菌活性强、药代动力学特性好等特点,尤其氟喹诺酮类抗生素具有更大的优势。从喹诺酮类抗生素发现至今,已有数十种新喹诺酮类化合物进入临床,当前广泛使用...
- 李国庆
- 关键词：氟喹诺酮类抗菌活性
- 6-无氟喹诺酮类抗菌药物药理学及临床研究进展被引量：3
- 2021年
- 早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自1984年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上市以来,以4-喹酮为母核(结构见图1),6位碳(C-6)有氟原子(F)取代为特征的6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点,一直是新药开发的主流[1-2]。以我国为例,截至2017年,上市的17个全身用喹诺酮药物品种均为6-氟喹诺酮[3];而近30年来,美国FDA批准的喹诺酮新药品种中6-氟喹诺酮药物亦占绝对多数[4]。
- 陈虹彤卢芸李国庆游雪甫杨信怡
- 关键词：新药品种萘啶酸喹诺酮新药开发吡哌酸
- 抗菌药物药效学非临床研究技术指南被引量：3
- 2023年
- 抗菌药物药效学非临床研究属于抗菌药物临床前研究的重要内容,是指研究药物在体外或体内抑制病原菌生长和复制(抑菌)或使病原菌死亡(杀菌)的作用,主要包括抗菌药物对细菌的最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、杀菌曲线、抗生素后效应和半数有效剂量等测定。本技术指南对抗菌药物药效学非临床研究的常用术语、研究内容及方法进行论述,旨在为创新抗菌药物,包括化学药物、生物药物和中药的临床前药效学研究提供参考。
- 李聪然杨信怡王秀坤胡辛欣李国庆游雪甫
- 关键词：抗菌药物药效学抑菌活性杀菌活性
- 化合物及其药学上可接受的盐的抗菌用途
- 本申请公开了通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐的抗菌用途，通式(I)中的基团的含义与说明书相同。通式(I)所示的化合物对多种引起临床感染的革兰氏阳性菌有较好的抑制作用，对耐药革兰氏阳性菌也能显示出较好的抗菌活性。...
- 李雪游雪甫张友文胡辛欣王秀坤聂彤颖杨信怡李聪然李国庆卢曦庞晶卢芸孙琅孟瑶许春杰
- 文献传递
- 纳米药物组合物、其制备方法及其用途
- 一种纳米药物组合物、其制备方法及其用途，所述纳米药物组合物包含：负电纳米磷脂盘和抗菌化合物；其中，所述负电纳米磷脂盘包含负电磷脂层和膜支架蛋白，所述负电磷脂层由中性磷脂和负电磷脂以约5:5‑7:3的摩尔比混合形成。本申请...
- 游雪甫王鹏贺李雪王秀坤谢春阳张友文卢芸孙琅胡辛欣聂彤颖李聪然杨信怡李国庆卢曦庞晶孟瑶许春杰
- 抗菌药物组合物及其应用
- 本发明提供一种抗菌药物组合物及其应用。本发明考察了雷公藤红素对肠球菌的抗菌和抗生物膜活性，以及其辅助恢复VRE对万古霉素敏感性的能力。研究结果显示，雷公藤红素对包括VRE在内的肠球菌具有明显的抗菌和抗生物膜活性。在体外和...
- 游雪甫庞晶卢曦汪燕翔胡辛欣聂彤颖杨信怡李聪然王秀坤李雪卢芸李国庆张友文孙琅郭威张芷萌
- 体外诱导大肠埃希菌对厄他培南敏感性降低及机制研究被引量：1
- 2013年
- 目的体外诱导获得对厄他培南敏感性降低的大肠埃希菌,并分析可能的产生机制。方法将厄他培南敏感大肠埃希菌经厄他培南体外诱导后分离突变株;药敏试验测定MIC(无或含PAβN);PFGE检测同源性;SDS-PAGE及Real-time PCR检测外膜蛋白表达;MALDI-TOF/TOF鉴定差异蛋白;并对外膜蛋白基因进行测序。结果厄他培南处理得到的两个突变株(大肠埃希菌08-1E及大肠埃希菌08-3E)除对厄他培南敏感性显著降低外,对美罗培南、头孢西丁及头孢吡肟等β-内酰胺类药物敏感性也呈现不同程度的降低。PFGE显示突变株与亲本株同源,进一步的研究发现突变株对厄他培南敏感性降低与外排泵无关,而与基因的插入失活等机制引起的外膜蛋白(OmpC、NmpC、LamB、OmpF)缺失或表达降低有关。结论体外诱导大肠埃希菌对厄他培南敏感性降低与外膜蛋白缺失或表达降低紧密相关。
- 白银磊聂璐李雪李国庆乔峰张健美王秀坤李聪然杨信怡游雪甫
- 关键词：大肠埃希菌厄他培南外膜蛋白
- 抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用
- 本发明涉及生物医药领域，本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性，并...
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- 丹参有效部位的一般药理学和长期毒性研究被引量：5
- 2015年
- 目的研究丹参抗HIV有效部位(DS-MEF)对小鼠精神神经系统的影响、对麻醉犬心血管系统和呼吸系统的影响以及长期给药对大鼠产生的毒性反应,为DS-MEF的进一步研究和应用提供依据。方法 DS-MEF 2000、4000、8000 mg/kg对小鼠灌胃给药一次后,观察其对小鼠自主活动、协调平衡运动以及戊巴比妥钠阈下催眠作用的影响;DS-MEF 500、1000、2000 mg/kg对犬灌胃给药一次后,考察240 min内其对犬血压、心率、心电图和呼吸系统的影响;DS-MEF 2000、4000、8000 mg/kg对大鼠连续灌胃给药12周,末次给药24 h和停药3周后,每组取半数动物(雌雄各半)进行体重、血液学、血液生化、尿液、脏器系数及病理组织学变化等检查。结果 DS-MEF对小鼠精神神经系统未见明显影响;对犬血压、心率和心电图各指标以及呼吸频率和呼吸深度未见明显影响;长期给药后,大鼠外观体征、一般活动等未见异常,体重变化和饲料消耗量与对照组比较无显著差异,动物心、肝、脾、肺、肾等主要脏器组织病理学检查未见药物引起的异常改变。结论本实验条件下,未观察到丹参有效部位对小鼠精神神经系统、对犬的心血管系统和呼吸系统的显著影响,且在长期毒性研究中,未见其对大鼠产生显著的毒性反应。
- 庞晶刘尚裕张伟新李国庆杨信怡李聪然游雪甫
- 关键词：丹参一般药理学
- 一种抗菌药物组合物及其应用
- 本发明提供一种新型的抗菌药物组合物及其应用，该抗菌药物组合物由两种组分构成，一种为D-氨基酸，另一种为抗菌活性药物和/或其衍生物。本发明首次将D-氨基酸与现有抗菌药物进行组合，通过D-氨基酸干扰细菌生理代谢的作用来增强抗...
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- 文献传递
