胡哲益
- 作品数：15 被引量：75H指数：4
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 头孢克洛与溴己新在中国健康人体内药动学环节的相互作用(英文)被引量：4
- 2007年
- 目的:研究头孢克洛和溴己新在中国健康成人体内药动学环节的相互作用。方法:采用3×3拉丁方试验设计,12名健康受试者在不同周期内分别多剂量口服头孢克洛片、盐酸溴己新片或头孢克洛片加盐酸溴己新片,周期间洗脱时间( Wash-out)为14 d。血及尿样中头孢克洛浓度采用HPLC-UV法测定,溴己新浓度采用HPLC-MS法测定。结果:将合并给予头孢克洛及溴己新组与单独给予头孢克洛组的主要药动学参数进行比较。头孢克洛的Cmax,AUC0-6(梯形面积)经对数转化后进行方差分析,结果表明二者均无统计学差异,双单侧t检验表明,两参数均落在各自相应的90%可信区间内,合用与单独使用相比,头孢克洛生物等效。tmax经Mann-Whitney检验,结果表明两组间无统计学差异。其他药动学参数(如:Vd/F,t1/2,Clr及MRT等)进行方差分析,结果显示:Vd/F有统计学差异,其他参数无统计学差异。将合并给予头孢克洛和溴己新组与单独给予溴己新组的主要药动学参数进行比较。溴己新的主要药动学参数Cmax,AUC0-24(梯形面积)经对数转化后进行方差分析,结果表明二者无统计学差异,双单侧t检验表明,两参数均落在各自相应的90%可信区间内,合用与单独使用相比,溴己新生物等效。tmax经Mann-Whitney检验,结果表明无统计学差异。其他药动学参数(如:Vd/F,t1/2,Clr及MRT)进行方差分析,参数均无统计学差异。结论:联合服用盐酸溴己新片与头孢克洛,药物的吸收、代谢及排泄不受影响;头孢克洛的表观分布容积高于单用头孢克洛,这可能是两药药效学协同作用的药动学基础。
- 龚倩胡哲益黄志壮王黎青刘文芳郭歆曹伟王霆程泽能
- 关键词：头孢克洛溴己新相互作用HPLCLC-MS
- 内源性氢化可的松6β-羟基化清除率和血浆氢化可的松浓度分别评价人体内CYP3A的表型
- 本研究用于证明内源性氢化可的松6β-羟基化清除率[CLm(6β)]和血浆氢化可的松浓度是否可以可靠的反映人体内CYP3A的活性。
方法
1.建立了高效液相紫外检测法同时测定人血浆和尿中6β-羟基氢化可...
- 胡哲益
- 关键词：咪达唑仑
- 文献传递
- 国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性被引量：7
- 2005年
- 目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.
- 余奇王黎青胡哲益郭歆黄志壮程泽能赵绪元
- 关键词：舍曲林药物动力学生物等效性HPLC
- 吴茱萸次碱在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用被引量：48
- 2005年
- 目的研究吴茱萸次碱(WZY)在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用。方法对照组和抑制组酶活性均用探针药测定,探针药物及其代谢产物用HPLC进行检测。用代谢产物与母药比值来表达酶的活性。结果加入50μmol·L-1吴茱萸次碱组CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性显著降低,CYP3A4和CYP2C9活性无显著变化。结论吴茱萸次碱对CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性有显著抑制作用,而对CYP2C9和CYP3A4的活性无显著影响。
- 曹亚杰曹伟余奇胡高云胡哲益王黎青程泽能
- 关键词：吴茱萸次碱细胞色素P450人肝微粒体
- 吴茱萸次碱对细胞色素P450的影响
- 目的:研究吴茱萸次碱对细胞色素P450主要酶: CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和 CYP2E1活性的影响,为吴茱萸次碱的开发及临床药动学和药物相互作用预测研究提供参考。方法:体外实...
- 余奇曹亚杰曹伟胡哲益王黎青陈小平李元建程泽能
- 文献传递
- 与钙拮抗剂相关的药物相互作用被引量：3
- 2008年
- 胡晓蕾胡哲益强思思程泽能
- 关键词：钙拮抗剂药物相互作用
- 别嘌醇缓释片人体药物动力学与生物等效性研究被引量：3
- 2005年
- 目的研究别嘌醇缓释片在健康受试者体内的药物动力学和生物等效性.方法健康男性受试者单剂量或多剂量口服别嘌醇缓释片和普通片.用高效液相色谱法测定血浆中别嘌醇和氧别嘌醇浓度,计算两药的药物动力学参数.结果受试者口服单剂量别嘌醇缓释片和普通片后的别嘌醇AUC0～12分别为(4.58±1.52)mg·h·L-1和(4.43±1.40)mg·h·L-1,tmax分别为(2.00±0.41)h和(1.25±0.41) h,Cmax分别为(1.75±0.49)mg·L-1和(2.06±0.40)mg·h·L-1.氧别嘌醇AUC0～72分别为(123.94±23.39)mg·h·L-1和(126.52±27.47)mg·h·L-1,tmax分别为(6.42±3.47)h和(4.18±1.59)h,cmax分别为(3.70±0.52)mg·L-1和(3.99±0.61)mg·L-1.口服多剂量别嘌醇缓释片和普通片后的氧别嘌醇的稳态谷浓度cmin分别为(4.41±0.76)mg·L-1和(4.07±0.76)mg·L-1,稳态峰浓度cmax分别为(7.33±1.31)mg·L-1和(7.31±1.25)mg·L-1,tmax分别为(2.58±1.44)h和(5.68±2.03)h,波动度DF分别为(0.52±0.18)和(0.58±0.13).结论每日1次口服别嘌醇缓释片250 mg与每日2次口服普通片相同剂量在吸收程度上具有生物等效性.
- 胡哲益余奇王黎青郭歆叶樱程泽能
- 关键词：别嘌醇药物动力学生物等效性
- 盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究被引量：1
- 2005年
- 目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性。方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果经3P87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h。其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.
- 张国刚郭歆王黎青胡哲益余奇程泽能
- 关键词：贝那普利拉药物动力学生物等效性盐酸贝那普利片血药浓度
- 国产硫酸茚地那韦胶囊人体药动学及生物等效性研究
- 2006年
- 目的研究国产与进口硫酸茚地那韦胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服800mg的国产硫酸茚地那韦胶囊(受试制剂)与进口硫酸茚地那韦胶囊(参比制剂),以高效液相色谱法测定茚地那韦的血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(13·51±3·23)、(13·14±3·92)mg/L,tmax分别为(0·63±0·17)、(0·63±0·18)h,AUC0～8分别为(23·62±7·27)、(23·02±6·24)(mg·h)/L,t1/2分别为(1·2±0·5)、(1·2±0·4)h;受试制剂的相对生物利用度为(99·2±13·9)%。结论国产与进口硫酸茚地那韦胶囊的主要药动学参数均无显著性差异(P>0·05),二者具有生物等效性。
- 郭歆余奇曹伟曹亚杰李筱旻龚倩王黎青胡哲益黄志壮程泽能
- 关键词：药动学生物等效性高效液相色谱法
- 司丙红霉素胶囊的药物动力学
- 2005年
- 目的:研究司丙红霉素胶囊的药物动力学,为该药进行临床研究提供依据。方法:采用随机、开放试验设计, 30名健康受试者(男女各半),随机分为3组,每组男女各5人。各组分别单剂量口服试验制剂250, 500和750mg。采用HPLC MS法测定给药后不同时间丙酸红霉素和红霉素碱的血药浓度。结果: 30例健康志愿者,全部完成试验,未发生药物不良反应。用3P87软件进行模型分析和参数计算,高、中、低3个剂量组均符合单室模型。口服司丙红霉素胶囊后,丙酸红霉素药物动力学参数为:低剂量组Ka为( 2. 007±1. 281 ) /h,tmax(实测值)为(1. 9±0. 6)h,Cmax为(437. 0±295. 0)μg/L,AUC0-14为(1840. 2±1476. 87 )μg·h/L,Ke为( 0. 329±0. 119 ) /h,T1 /2为(2. 45±0. 9)h;中剂量组Ka为(1. 451±0. 380) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(923. 1±217. 5 )μg/L,AUC0-14为(4542. 4±1579. 4 )μg·h/L,Ke为( 0. 237±0. 057 ) /h,T1 /2为( 3. 1±1. 1 )h;高剂量组Ka为(2. 076±1. 559) /h,tmax(实测值)为(1. 7±0. 3)h,Cmax为(1336. 5±366. 0)μg/L,AUC0-14为(7481. 5±2496. 2 )μg·h/L,Ke为(0. 266±0. 051) /h,T1 /2为(2. 7±0. 5 )h。红霉素碱的药物动力学参数为:低剂量Ka为( 1. 410±0. 626) /h,tmax(实测值)为(1. 8?
- 王黎青胡哲益余奇郭歆熊静黄志壮程泽能
- 关键词：司丙红霉素胶囊药物动力学参数HPLC-MS法健康受试者单剂量口服
