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余奇: 作品数：47 被引量：576H指数：13; 供职机构：上海交通大学附属第六人民医院更多>>; 发文基金：国家科技重大专项上海医院药学科研基金上海市卫生局中医药科研基金更多>>; 相关领域：医药卫生更多>>

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连翘的化学成分及其药理活性研究进展被引量：61: 2010年; 连翘[Forsythia suspensa（Thunb.）Vahl]为木犀科连翘属植物,其干燥果实连翘（Fruetus Forsythiae）具有清热解毒、消肿散结、疏散风热之功效,用于治疗痈疽、瘰疬、乳痈、丹毒、风热感冒、温病初起、温热入营、高热烦渴、神昏发斑、热淋涩痛等证。近年来,随着中药现代化的不断深入,; 孟祥乐李俊平李丹孙习鹏李颜余奇万丽丽郭澄; 关键词：连翘属药理活性化学成分消肿散结疏散风热风热感冒

常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的体外抑制作用研究被引量：7: 2014年; 目的:研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用。方法:在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的中药单体或其制剂,以高效液相色谱法检测6β羟基睾酮的生成量,计算CYP3A酶活性。用GraphPad Prism v 5.0软件,按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的IC50值。结果:不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的IC50值如下:大黄酸IC50值为36.74μmol·L-1;大黄素IC50值为23.09μmol·L-1、芦荟大黄素IC50值为23.91μmol·L-1,蜂胶IC50值为60.3μg·ml-1;水飞蓟素胶囊IC50值为24.5μg·ml-1;丹参酮ⅡA磺酸钠注射液IC50值为0.14%(v/v);五味子酯甲IC50值为0.56μmol·l-1。结论:大黄中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝CYP3A酶具有抑制作用,临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用。; 李丹韩永龙余涛宋金春余奇郭澄; 关键词：肝微粒体 CYP3A

血塞通注射液对鼠肝CYP3A体外抑制作用研究被引量：12: 2010年; 目的:研究血塞通注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的体外抑制作用。方法:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中加入CYP3A酶的底物睾酮和不同体积的血塞通注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑为阳性对照药。结果:在大鼠肝微粒体体外孵育体系中,血塞通注射液对CYP3A酶的IC_(50)和K_1值分别为血塞通注射液原液的0.87%和0.43%。结论:血塞通注射液在体外对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。; 韩永龙李丹孟祥乐余奇李颜郭澄; 关键词：血塞通注射液肝微粒体 CYP3A酶

与抗心律失常药物相关的药物相互作用被引量：1: 2008年; 强思思余奇胡晓蕾程泽能; 关键词：抗心律失常药物药物相互作用

体外肝代谢模型的优缺点及其应用被引量：8: 2011年; 在所有参与药物生物转化的器官中,肝脏是最主要的场所。药物在肝脏或者肝外的代谢是药物消除的一种主要方式。由于药物在肝脏的代谢直接与其药理活性和毒性特征相关,进而影响药物在临床上的安全性和有效性,因此药物在肝脏的代谢是临床前新药研发过程中的一个非常重要的环节。近年来,相对于整体模型来说,体外研究模型以其快速、准确、高通量的优势在药物的肝脏生物转化研究中被药物研发的科学工作者广泛使用。目前常用的体外研究模型包括重组酶、微粒体、胞质溶胶、肝脏S9(S9)、细胞株、转基因细胞株、原代肝细胞、干细胞诱导分化的肝细胞、精密肝切片和肝脏灌流。笔者将对这些方法进行详细的概述,并对各自的优缺点进行比较并阐述其具体应用方向,方便研究人员选择合适可行的代谢模型,研究药物在肝脏中可能的生物转化模式,最终对药物在人体内的消除方式作出科学的预测。; 李丹韩永龙余涛孟祥乐余奇王军郭澄

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性被引量：7: 2005年; 目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.; 余奇王黎青胡哲益郭歆黄志壮程泽能赵绪元; 关键词：舍曲林药物动力学生物等效性 HPLC

清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP450酶6种亚型的体外抑制作用研究被引量：22: 2011年; 目的研究清开灵注射液及其主要成分黄芩苷和栀子苷对人肝微粒体CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的体外抑制作用。方法采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定对乙酰氨基酚、6α-羟基紫杉醇、4-羟基双氯芬酸、4-羟基美芬妥英、右啡烷、1-羟基咪达唑仑和6β-羟基睾酮,分别代表CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的活性;清开灵注射液、黄芩苷、栀子苷和7种混合探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC50值表示对CYP450酶的抑制程度。结果在人肝微粒体体外孵育体系中,清开灵注射液对CYP1A2的IC50值为0.6%,对其他亚型的IC50值从1.1%到6.0%;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型的IC50值均大于100μmol.L-1。结论在正常剂量下,清开灵注射液对人肝微粒体CYP1A2可能有抑制作用,对人肝微粒体CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4无明显抑制作用;黄芩苷和栀子苷对CYP450酶6种亚型均无抑制作用。; 韩永龙孟祥乐李丹周志勇余奇李颜郭澄; 关键词：清开灵注射液黄芩苷栀子苷细胞色素P450酶

酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼的研究进展被引量：5: 2010年; 厄洛替尼是一种小分子选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。临床用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。本文对厄洛替尼的药理作用、药动学特征、药物相互作用、毒副作用以及临床研究等作一综述。; 余奇郭澄; 关键词：厄洛替尼蛋白质酪氨酸激酶胰腺肿瘤

吴茱萸次碱在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用被引量：48: 2005年; 目的研究吴茱萸次碱(WZY)在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用。方法对照组和抑制组酶活性均用探针药测定,探针药物及其代谢产物用HPLC进行检测。用代谢产物与母药比值来表达酶的活性。结果加入50μmol·L-1吴茱萸次碱组CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性显著降低,CYP3A4和CYP2C9活性无显著变化。结论吴茱萸次碱对CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性有显著抑制作用,而对CYP2C9和CYP3A4的活性无显著影响。; 曹亚杰曹伟余奇胡高云胡哲益王黎青程泽能; 关键词：吴茱萸次碱细胞色素P450 人肝微粒体

10种心血管类中药注射剂对人细胞色素P_(450)7种亚型的体外抑制作用被引量：23: 2014年; 目的:研究10种心血管类中药注射剂对人细胞色素P450(CYP)7种亚型(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5)的体外抑制作用。方法:10种心血管类中药注射剂9个不同质量浓度的工作液分别与7种CYP亚型对应的混合探针药物在人肝微粒体中共同孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定这7种探针药物的代谢产物,即对乙酰氨基酚(CYP1A2)、羟基安非他酮(CYP2B6)、去甲阿莫地喹(CYP2C8)、4-羟基双氯芬酸(CYP2C9)、4-羟基美芬妥英(CYP2C19)、右啡烷(CYP2D6)、1-羟基咪达唑仑(CYP3A4/5)的质量浓度,计算半数抑制浓度(IC50),并确定对CYP有抑制作用的中药注射剂。结果:CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4/5的阳性抑制剂呋拉茶碱、塞替派、槲皮素、磺胺苯吡唑、噻氯匹定、奎尼丁和酮康唑对相应酶型均表现出明显抑制作用;10种心血管类中药注射剂中丹红注射液对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4/5均有明显抑制作用,红花注射液对CYP2C8有明显抑制作用。结论:在正常体积分数/质量浓度下,丹红注射液对人CYP 7种亚型在体外均有明显抑制作用;红花注射液对人CYP2C8在体外有明显抑制作用。; 刘丽雅韩永龙余奇朱金辉郭澄; 关键词：中药注射剂人肝微粒体细胞色素P450

余奇

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