刘明亮
- 作品数：179 被引量：565H指数：12
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 含有环丙基骨架的甲基转移酶抑制剂在治疗黄病毒属病毒感染药物中的应用
- 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一类含有环丙基骨架的甲基转移酶抑制剂在制备治疗黄病毒属病毒感染药物方面的应用，该类含有环丙基骨架的化合物包括GSK‑LSD1,ORY‑1001,DDP‑38003,OG‑L002中的一种...
- 吕凯刘明亮汪阿鹏
- 1,2,3-三氮唑类化合物的抗结核活性被引量：5
- 2018年
- 结核病(TB)仍是目前传播范围最广、感染性最强和致死性最为严重的疾病之一。尽管科学家不懈地寻找抗TB新药,但目前处于临床研究阶段的候选物屈指可数,且自利福平问世以来鲜有新药上市,这侧面反映出抗TB新药研发的难度。1,2,3-三氮唑具有包括抗TB在内的多种生物活性,广泛存在于药物分子中。近年来,药物化学家对1,2,3-三氮唑进行了系统而广泛的结构修饰,得到了若干具有潜在抗TB活性的候选物。本文将着重介绍近年来1,2,3-三氮唑类化合物在抗TB领域的研究进展,并讨论此类化合物的构-效关系。
- 黄国成吕早生刘明亮冯连顺
- 关键词：结核分枝杆菌
- 含有二氮杂螺环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及式(I)所示的含有二氮杂螺环片段的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。其中，式(I)中R代表C1‑C3烷基,m代表1或2，n代表1或2，X代表卤...
- 刘明亮汪阿鹏吕凯王洪建郭慧元陶泽宇马超韩冰马西灿
- 文献传递
- 与氟喹诺酮治疗相关的心血管及代谢安全性被引量：10
- 2013年
- 具有相似临床适应证的氟喹诺酮类抗菌药均存在诱发心血管不良反应及血糖代谢障碍的潜在风险。若干易感因素(如糖尿病、心脏病及同时接受某些药物治疗等)可能增加相关严重不良反应事件发生的危险程度。在对1990-2010年间相关英文文献进行科学筛选及分类(病例/系列报道、观察性研究、随机临床试验及药物警戒研究)的基础上,本文较系统地综述了与氟喹诺酮治疗相关的心血管及代谢安全性,旨在为临床医师选择适宜的氟喹诺酮和制定合理的个体化用药方案以及今后的相关研究提供帮助和指导。
- 贾雪冬王硕刘明亮
- 关键词：氟喹诺酮心血管不良反应安全性
- 妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性被引量：2
- 2004年
- 分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(1a,b)。测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);1a对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH。1a具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价。
- 刘明亮郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮体内活性
- 结核病的潜在治疗策略被引量：4
- 2010年
- 过去几十年来,标准方案在全球治疗和控制结核病(TB)方面发挥了极其重要的作用。这种方案可使80%的初治TB患者得到治愈,但对公共卫生资源匮乏的贫穷国家而言,6～9个月的TB疗程不堪重负。更为严重的是,近年来耐药TB(包括单耐药TB、耐多药TB和广泛耐多药TB)以及HIV合并TB发病率不断上升,使TB再度成为全球重大公共卫生问题和社会问题。为了应对这一疫情,人们提出了多种潜在的治疗策略。相关临床试验结果显示,增大联合方案中利福霉素类药物(如利福平或利福喷汀)的剂量有利于增强其杀灭活性和缩短疗程,而加入利福布丁可能使临床实施抗TB药物与抗HIV药物的联合治疗方案成为现实。具有全新作用机制的抗TB新药、其他抗菌类药物(如氟喹诺酮、利奈唑胺)以及对早期抗TB药物采用独特给药方式(如卷曲霉素和乙硫异烟胺的吸入式疗法)等在改善TB(尤其是耐药TB)疗效、缩短疗程、简化治疗方案(如间歇给药)或毒性降低等方面显示一定的潜力,并为有效治疗与控制TB带来了新的希望,但能否真正应用于临床尚有待今后大量临床实践的进一步检验。对现有抗TB方案进行优化可能是近期增强其杀灭活性、缩短疗程和改善疗效等最直接有效的途径。
- 冯连顺吕凯刘明亮
- 关键词：氟喹诺酮抗结核新药利福霉素结核病
- 萘啶酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 王明华贾雪冬刘明亮
- 胞苷类化合物的脂质组合物
- 本发明涉及胞苷类化合物及其抗肿瘤用途。具体地说，本发明涉及一组具有抗肿瘤活性的新型胞苷类化合物及其制备方法，以及在抗肿瘤方面的应用。本发明的化合物具有如说明书所述式(I)和式(II)所示的化学结构。本发明所制得的化合物对...
- 夏桂民刘明亮王晓葳冯文凯
- 凡德他尼衍生物的设计、合成与体外抗肿瘤活性被引量：1
- 2016年
- 目的设计合成凡德他尼衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法 4-(2-氟-4-溴)苯胺基喹唑啉母核化合物(由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成)与含有肟基的哌啶类化合物(由N-Boc-3/4-哌啶酮合成)通过缩合反应制备目标物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、MS和HRMS确证。SRB法测定所有目标物(30μmol/L)对肺癌细胞A549的抑制率,进一步测定抑制率大于65%的目标物对4种肿瘤细胞A549、HT29、K562、KB的IC_(50)值。结果合成了20个全新结构的凡德他尼衍生物。7个目标物对A549的抑制率大于65%,其中化合物15b1和16b2对A549的IC_(50)分别为1.94和0.26μmol/L,化合物15b2对口腔表皮癌细胞KB的IC_(50)为4.83μmol/L,优于或相当于凡德他尼。结论丰富了凡德他尼7-位取代基的结构类型,目标物16b2对A549的活性是凡德他尼的6倍以上,值得进一步研究。
- 张芮夏桂民吕凯柳珊张俊刘明亮
- 含有环丙基片段的吡唑并吡嗪甲酰胺类化合物及其应用
- 本发明涉及式(I)所示的6,7‑二氢‑4H‑吡唑并[1,5‑a]吡嗪‑5‑甲酰胺类化合物及其应用，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗乙肝药物组合物。更具体地讲，本发明涉及6‑环丙基‑N‑取代苯基‑6,7‑二氢‑4...
- 刘明亮李玉环陶泽宇蒋建东吕凯吴硕汪阿鹏杨璐
- 文献传递
