郭慧元
- 作品数:128 被引量:354H指数:11
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 含有二氮杂螺环片段的咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及式(I)所示的含有二氮杂螺环片段的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。其中,式(I)中R代表C1‑C3烷基,m代表1或2,n代表1或2,X代表卤...
- 刘明亮汪阿鹏吕凯王洪建郭慧元陶泽宇马超韩冰马西灿
- 文献传递
- 含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法
- 本发明涉及含有碱性氮杂螺环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法,具体地讲,本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物,其2‑位取代基是含有2个氮原子的螺环片段,其中:n1、...
- 刘明亮郭慧元吕凯汪阿鹏柴芸黄国成王洪建陶泽宇张俊陈仕洪
- 文献传递
- 7‑(3‑氨甲基‑4‑取代苄氧亚胺基‑1‑吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物
- 本发明涉及式(I)所示7‑(3‑氨甲基‑4‑苄氧亚胺基‑1‑吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑1,8‑萘啶‑...
- 刘明亮郭慧元黄举李林虎张芮王春兰沈伟艺陈仕洪
- 文献传递
- 含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法
- 本发明涉及式(I)和(I<Sup>/</Sup>)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[...
- 刘明亮郭慧元张芮李林虎王春兰李宵宁沈伟艺陈仕洪
- N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物及其制备方法
- 本发明涉及式(I)所示N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑3‑酰胺类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及2,6‑二取代‑N‑(苯氧乙基)咪唑并[1,2‑a]吡啶‑...
- 刘明亮郭慧元李林虎汪阿鹏杨阳吕凯柴芸陈仕洪张俊
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- 5‑溴‑7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物及其制备方法
- 本发明涉及式(I)所示5‑溴‑7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲,本发明涉及母核3‑位取代基中酰胺键与仲胺基之间的连接子为C<Sub>3</Sub>~C<...
- 刘明亮郭慧元张俊吕凯柴芸刘秀均夏桂民沈伟艺
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- 含有靛红取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法
- 本发明涉及含有靛红取代的喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途以及含有它们的抗结核药物组合物,更具体地讲,本发明涉及一类新氟喹诺酮羧酸衍生物,该衍生物在喹诺酮核的7-位是3-[N-甲基-N-2-(β-取代亚胺基靛红-1-基...
- 郭慧元刘明亮冯连顺刘秉全张婷婷徐静静
- 妥舒沙星前药的合成及其体内抗菌活性被引量:2
- 2004年
- 分别以N-叔丁氧羰基-L-亮氨酸(L-缬氨酸)和妥舒沙星盐酸盐为原料,经缩合后在盐酸中水解得到含有L-亮氨酰基或L-缬氨酰基的2种妥舒沙星前药的盐酸盐(1a,b)。测定了它们及对照药对小鼠腹腔感染不同细菌的体内保护疗效,结果表明,1b对肺炎链球菌9798和金葡球菌15的体内活性均弱于对甲苯磺酸妥舒沙星(TSFX·TosOH);1a对肺炎链球菌9798、金葡球菌15和金葡球菌01193的体内活性均强于TSFX·TosOH。1a具有潜在的开发价值,值得进一步深入评价。
- 刘明亮郭慧元
- 关键词:氟喹诺酮体内活性
- 有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮及其组合物的应用
- 本发明涉及一类有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮化合物的新用途。更具体地讲,本发明涉及1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-氨基-4-甲/乙肟基)哌啶-1-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3...
- 郭慧元刘明亮刘秉全胡锦生吴金韦王哲
- N-苄基苯甲酰胺类化合物及其制备方法
- 本发明涉及式(I)所示N‑苄基苯甲酰胺类化合物,其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲,本发明涉及的N‑苄基苯甲酰胺类化合物,其苄基对位上的取代基是含氮杂环片段,其中,式(I)中R代表三氟甲...
- 刘明亮郭慧元李林虎柴芸吕凯汪阿鹏王洪建黄国成王强陈仕洪
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