龚雄麒
- 作品数：24 被引量：28H指数：3
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学核科学技术更多>>
- 氚标记二苯羟乙酸-3-喹宁环酯的合成被引量：1
- 1981年
- 本文报道了三种不同位置氚标记二苯羟乙酸喹宁环酯的制备方法。全标记产品(1)是应用一般催化氚交换法制备。苯环标记产品(Ⅱ)是先由二苯羟乙酸甲酯与氚水催化交换,然后与喹宁环醇进行酯交换而得。喹宁环3位标记产品(Ⅲ)是先以喹宁环酮催化氚化制得[3(n)-~3H]喹宁环醇,然后再与二苯羟乙酸甲酯进行酯交换而得。其比放射性分别为6.10Ci/mmol,0.05Ci/mmol,8.76Ci/mmol。
- 邵茹辛吴乾虎李志敏龚雄麒
- 关键词：二氧六环二恶烷氧化铂铂化合物电磁搅拌
- Oripavine类镇痛剂的构效关系研究
- 1995年
- 吗啡类镇痛剂在医学上具有重要的应用价值，本文从化学合成的角度总结了这类生物碱的药效结构单位，又用量子化学和半经验定量方法对这些经验总结进行了论证，以期找到具有指导作用的构效关系，指导合成高效、低副作用的镇痛剂。
- 何军林龚雄麒
- 关键词：阿片类镇痛剂量子化学构效关系
- 盐酸二氢埃托啡与生物大分子的结合物的合成与药理性质研究
- 1999年
- 目的 :从结构改造上尝试延长盐酸二氢埃托啡的作用时间。方法 :设计合成了盐酸二氢埃托啡与人血清白蛋白 (HSA)和聚赖氨酸 (PLL)的结合物 (HSA与DHE·HCl的比例为 1∶5 ,1∶8,1∶16,1∶17,PLL与DHE·HCl的比例为 1∶3 ) ,并用体外透析实验测定了它们的体外水解情况 ,用药理实验测定了它们在小鼠身上的效价和作用时间。结果 :合成了各种比例的盐酸二氢埃托啡与HSA和PLL的结合物 ,体外透析实验和药理实验表明这类大分子结合物的作用时间与盐酸二氢埃托啡相近 ,而降低了效价。结论 :我们认为效价降低、作用时间相当是由于与生物大分子结合后的结合物比原药分子大得多 ,不利于在体内转运和穿过血脑屏障 。
- 何军林龚雄麒
- 关键词：盐酸二氢埃托啡
- 胞壁酰二肽类似物和衍生物的合成被引量：2
- 1992年
- 本文报道用简便的N-羟基琥珀酰亚胺活化酯方法,从游离氨基酸制备八个免疫佐剂胞壁酰二肽类似物和衍生物。
- 胡洁温守明龚雄麒
- 关键词：免疫佐剂胞壁酰二肽
- 1,3,4,6-四氯-3α,6α二苯甘脲的合成被引量：4
- 1991年
- 一、引言1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲是迄今为止在放射性碘标记中性能最佳的非水溶性氧化剂,使用时具有操作简便、快速、标记率高、重现性好、反应条件温和,适用范围广等优点,即可用于标记氨基酸及嘧啶类小分子,又可标记多肽类、激素。
- 李德有王亚萍龚雄麒
- 关键词：氯化反应碘标记放射性
- ^(3)H-氟甲膦酸异丙酯(异丙基-1-~3H)(沙林)的合成
- 1982年
- 本文报导用~3H-异丙醇(1-~3H)、甲膦酰二氯和氟化钠,在二氯甲烷中回流反应,制备了~3H-氟甲膦酸异丙酯。氟甲膦酸异丙酯(沙林)是外军早已装备的致死性神经毒剂,为了进一步研究其中毒机制,以寻找有效防治药物,我们合成了~3H-氟甲膦酸异丙酯(异丙基-1-~3H)。
- 邵茹辛龚雄麒
- 关键词：神经性毒剂异丙基链烷基电磁搅拌
- 胞壁酰二肽类免疫调节剂的研究进展被引量：2
- 1990年
- 胞壁酰二肽类化合物是新型免疫调节剂,有希望应用于临床疫苗、抗感染和抗肿瘤等领域。本文综述了近年来文献报道的这类免疫调节剂的生物活性、作用机制和体内过程及其化学结构与生物活性的关系等主要内容。
- 温守明龚雄麒
- 关键词：免疫调节剂药理
- 免疫调节剂——TP-5、TP-3的合成
- 1989年
- 本文报道了几种9-芴甲氧羰-氨基酸-2,4,5-三氯苯活泼酯的制法和性质.用上述活泼酯为酰化剂,并以1-羟基苯并三唑作催化剂及酸性添加剂,在液相中逐步合成了TP-5和TP-3.用Mtr-基作为精氨酸的胍基保护基,没有发现精氨酸在活化或偶联时常发生的副反应.
- 陈正英万祖国龚雄麒
- [1—~3H]-1,2,2-三甲基丙氧基甲膦酰氟及其衍生物的合成
- 1982年
- 由于1,2,2-三甲基丙氧基甲膦酰氟是一个强烈的胆硷酯酶抑制剂,而其膦酰化的胆硷酯酶又极易脱落1,2,2-三甲基丙基,变成难以重活化的“老化”酶,因此,需要研究其反应机制。本文合成了[1-~3H]-1.2.2-三甲基丙氧基甲膦酰氟(Ⅰ)及其衍生物甲膦酸(O-[1-~3H]-1,2。
- 陈家骏龚雄麒
- 关键词：三甲基三烷基烷氧基衍生物
- 氘标记盐酸苯环壬酯的合成被引量：1
- 2011年
- 为了开展盐酸苯环壬酯及其光学异构体药代动力学研究,确定代谢途径,进行代谢差异比较,对盐酸苯环壬酯进行了稳定同位素氘标记合成研究。以五氘溴苯为原料,先由格氏反应生成D代中间体α-环戊基-α-D5-苯基羟乙酸乙酯,再经三步反应得到定位标记的盐酸氘代苯环壬酯。该合成路线简捷,同位素原料易得,引入标记原子的步骤短,反应条件较易控制,氘丰度达99%,经质谱、核磁确证结构与盐酸苯环壬脂一致。
- 史卫国陈家骏樊士勇何新华陈兰福龚雄麒仲伯华
- 关键词：盐酸苯环壬酯药物合成
