王亚平
- 作品数:15 被引量:11H指数:2
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程核科学技术自然科学总论更多>>
- 那格列奈改进的制备方法
- 本发明涉及制备那格列奈的改进方法,其特征在于:a.用选自活性镍,活性钯或钯炭的还原剂将对-异丙基苯甲酸还原为4-异丙基环己甲酸;或b.将4-异丙基环己甲酸的顺反式混合物在碱金属氢氧化物作用下转化为反式4-异丙基环己甲酸;...
- 仲伯华吴波阎远刘力军陈兰福王亚平
- 文献传递
- 微波法氚标记化合物的研究被引量:1
- 1991年
- 应用微波法对10个不同类的化合物进行了氚标记,这些氚标记化合物的放射性比度均大于37GBq/mmol,放化纯度均大于95%。
- 李德有陈兰福张作恩王亚平
- 关键词:微波法氚标记微波发射
- 苯环壬酯光学异构体及其用于制备药物的用途
- 本发明涉及光学纯的左旋苯环壬酯异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及用于制备预防和治疗晕车、晕船等运动病/美尼尔氏病发作等引起的各种眩晕症的药物的用途。所述左旋苯环壬酯异构体或其盐还可以用于治疗或缓解帕金森病或帕金森...
- 仲伯华郑建全刘河刘克良谢剑炜刘利平李万华陈兰福刘卫王亚平盖晓丹翁谢川
- 文献传递
- 无环核苷膦酸酯衍生物
- 本发明的目的是为了提供下式代表的具有抗乙肝病毒作用的无环核苷膦酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐,其中,R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>代表C1-C3的烷氧基及有或没有卤素取代的烷氧基,C1-C3...
- 仲伯华陈兰福刘河王亚平靳雪源
- 文献传递
- 无环核苷膦酸酯衍生物
- 本发明的目的是为了提供下式代表的具有抗乙肝病毒作用的无环核苷膦酸酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐,其中,R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>代表C1-C3的烷氧基及有或没有卤素取代的烷氧基,C1-C3...
- 仲伯华陈兰福刘河王亚平靳雪源
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- 苯环壬酯光学异构体及其用于制备药物的用途
- 本发明涉及光学纯的左旋苯环壬酯异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法以及用于制备预防和治疗晕车、晕船等运动病/美尼尔氏病发作等引起的各种眩晕症的药物的用途。所述左旋苯环壬酯异构体或其盐还可以用于治疗或缓解帕金森病或帕金森...
- 仲伯华郑建全刘河刘克良谢剑炜刘利平李万华陈兰福刘卫王亚平盖晓丹翁谢川
- 文献传递
- 2,2-二甲基-1,3-丙二胺的制备被引量:2
- 1989年
- 2,2-二甲基-1,3-丙二胺(1)是合成药物的中间体,目前国内尚无销售,我们因需要而对其进行了合成,同时对氢化催化剂进行了比较。 1的合成主要有两种方法,一是由2,2-二甲基-1,3-丙二醇经溴化和氨解制得,该法步骤多,产率低。另法是由2,2-二甲基-1,3-二硝基丙烷(2)催化还原合成,此法原料易得,产率较高,操作简便,因此为我们选用。
- 王亚平苏俊李德有
- 关键词:丙二胺中间体
- 新型免疫发光标记试剂AE的合成及标记
- 1993年
- 吖啶酯(AE)衍生物是继鲁米诺以后发展起来的一类新型发光标记试剂,它具有更高的发光效率,而且不需催化剂即能引发发光,因而具有更高的信噪比;灵敏度可与放射标记相比,鉴于此,我们开展了吖啶酯的合成及标记研究。以吖啶为原料,通过9-C羧基化,得9—吖啶甲酸(Ⅱ),(Ⅱ)在氯化亚砜作用下转化为酰氯衍生物(Ⅲ),后者与苄基—4—羧基—苯丙酸酯(Ⅳ)反应,得4—(2—苄氧羰乙基)—酚基—9—吖啶甲酸酯(Ⅴ),将(Ⅴ)脱去苄基保护基得到4—(2—羧乙基)—酚基—9—吖啶甲酸酯(Ⅵ);在二环已基碳二亚胺作用下,(Ⅵ)与N—羟基琥珀酰亚胺缩合成活泼酯(Ⅷ);最后(Ⅶ)与甲基氟磺酸酯成季铵盐即得目的化合物4—(2—琥珀酰亚胺基氧羰乙基)
- 仲伯华王亚平韩树森龚雄麒
- 关键词:吖啶琥珀酰亚胺酚基标记率鲁米诺羧基化
- 阿片受体部分激动剂的设计合成及其生物活性
- 阿片受体部分激动剂兼具激动和拮杭双重活性。小剂量可激动阿片受体产生较强的镇痛作用,随着剂量的增加逐渐显示出拮抗作用。因而长期使用不易产生依赖性,更少造成耐受;因而成为镇痛药物研究的重要方向。而且阿片受体部分激动剂还能缓解...
- 仲伯华王亚平宫泽辉昊波刘春河刘河王丹新柳用绍秦伯益
- 关键词:合成工艺生物活性性能评价
- 抗体导向药物的研究——Ⅰ.以多聚谷氨酸为中介载体的抗体药物偶合物的制备
- 1993年
- 本文以多聚-L-谷氨酸(PLGA)为中介载体,将抗肿瘤药物丝裂霉素C、柔红霉素及阿霉素分别与抗胃癌单克隆抗体MGb_2偶联,研制抗体导向偶合物。为了避免多聚物的形成,我们采用了一种反应选择性的交联策略。首先于PLGA分子中引入一定数目的保护性巯基,制备PLGA衍生物(Ⅰ);在碳二亚胺作用下,丝裂霉素C、柔红霉素或阿霉素与(Ⅰ)缩合,得药物-PLGA缩合物(Ⅱ);然后以二硫苏糖醇还原脱保护,即得巯基化的药物-PLGA缩合物(Ⅲ);相应地,制备马来酰亚胺取代的抗体衍生物(Ⅳ);最后,(Ⅲ)分子中的巯基与(Ⅳ)分子中的马来酰亚胺基的双键进行反应,形成以硫醚键交联的抗体导向偶合物R-NH-PLGA-S-MGb_2(Ⅴ_(1~3))。
- 仲伯华龚雄麒王亚平张其楷
- 关键词:导向药物