彭宗根
- 作品数：103 被引量：167H指数：7
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金教育部“新世纪优秀人才支持计划”国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链...
- 朱梅王玉成岑山董飚王菊仙彭宗根王宇佳张国宁单淇杜潇楠王明华牛伟萍窦月周慧宇胡尚玖王维
- 文献传递
- 7-氧杂双环[2.2.1]庚-2,3-二甲酸衍生物的合成及其抗HIV活性被引量：2
- 2009年
- 以呋喃和顺丁烯二酸酐为原料,经环化反应制得7-氧杂双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐(3);打开3的酸酐五元环,选择性地进行单酯化反应,合成了一系列7-氧杂双环[2.2.1]庚-3-烷氧羰基-2-甲酸(4a～4d),其结构经1H NMR和MS表征。初步探讨了4的抗HIV构效关系,其中4a的治疗指数与其先导化合物去甲基斑蝥素相当,毒性较之降低。
- 陈柯良彭宗根高丽梅宋丹青
- 关键词：呋喃顺丁烯二酸酐环化反应去甲基斑蝥素抗HIV活性
- 一种C3,4位断环三萜类化合物及其在防治艾滋病中的应用
- 本发明涉及一种从南五味子属药用植物中提取分离的C3，4位断环三萜化合物，实验研究表明，该化合物对艾滋病病毒有显著的抑制作用，而且毒副作用较低，有望开发成临床有用的防治艾滋病新药。
- 陈鸿珊肖培根彭宗根许利嘉蒋建东
- 文献传递
- 苦豆碱N-取代衍生物抗HCV研究
- 目的获得具有自主创新、全新结构骨架、成药性高、作用机制与临床药物不同特点的苦豆碱类抗丙型肝炎病毒(HCV)候选物。方法本研究以我国独有的药用天然产物—苦豆碱为先导化合物,在其12-N原上分别引入三类不同结构类型侧链,由此...
- 张欣李文静彭宗根宋丹青
- 关键词：苦豆碱构效关系
- 文献传递
- 丙型肝炎病毒感染实验动物模型的研究进展被引量：1
- 2014年
- 丙型肝炎病毒(HCV)感染是导致人类慢性病毒性肝炎、肝硬化和肝癌的最主要病因之一。由于缺乏合适的HCV感染实验动物模型,使得针对HCV感染更为有效的疗法及疫苗的研发滞后。黑猩猩是HCV感染研究的最佳实验动物,但由于其来源有限、价格昂贵及临床症状等诸多问题,其应用受限,因此发展新的实验动物模型用于HCV感染相关的基础和应用研究迫在眉睫。近年来,以啮齿类等动物为替代模型取得了不少进展,应用转基因等实验技术使替代动物感染了HCV,并成功应用于多个学科领域的研究。本文分析了HCV自然感染的实验动物、自然感染和非自然感染的替代实验动物在致病机制研究、药物评价和疫苗研发应用中的优缺点及未来研究趋势。
- 姜晨晨彭宗根
- 关键词：丙型肝炎病毒啮齿类动物
- 雷斯吲哚甲及其制备方法和抗丙型肝炎病毒用途
- 本发明属于医药生物领域，涉及从海洋来源的雷斯青霉菌获得新结构化合物雷斯吲哚甲(英文名称：raistrickindole A)制备方法；本发明还涉及所述化合物抗丙型肝炎病毒(HCV)感染的应用。
- 甘茂罗胡媛媛李娇陈明华郝晓萌肖春玲彭宗根
- 文献传递
- 一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用，该取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐，其具有式[1]的结构，R<Sub>1</Sub>独立地选自氢、取代或未取代的C<Sub>1－12</Sub>直链烷基...
- 胡来兴刘永华彭宗根李健蕊谭佳丽武燕彬
- 文献传递
- 黄芩苷抗丙型肝炎病毒的活性研究被引量：7
- 2017年
- 目的研究黄芩苷抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性。方法在体外无细胞系统中应用荧光共振能量转移法检测黄芩苷对HCV NS3/4A蛋白酶和NS3解旋酶的抑制活性;在Huh7.5细胞培养内分析其对野生型及临床常见耐药型HCV感染的抑制作用,并考察与目前临床应用的抗病毒药物联合抗HCV的活性。结果黄芩苷具有抑制HCV NS3/4A蛋白酶活性,但对NS3解旋酶无抑制作用。细胞培养内抗HCV活性测定显示,黄芩苷抑制野生型HCV复制的半数抑制浓度(EC_(50))为(31.306±9.559)μmol/L,抑制蛋白酶抑制剂常见耐药突变A156T和D168V突变HCV复制的EC_(50)分别为(53.175±19.141)μmol/L和(66.722±30.994)μmol/L,抑制多聚酶抑制剂常见耐药突变S282T突变HCV复制的EC_(50)为(63.673±19.770)μmol/L。黄芩苷与多聚酶抑制剂索非布韦联用还具有协同抗病毒效果,但与具有相同作用机制的西咪匹韦联用有拮抗作用。结论黄芩苷具有抗HCV作用,其机制为抑制HCV蛋白酶,对蛋白酶抑制剂常见耐药突变病毒有效,与多聚酶抑制剂联用有协同抗病毒作用。
- 李健蕊陈金花李虎董飚马雪梅彭宗根
- 关键词：肝炎病毒属黄芩苷蛋白酶抑制药药物协同作用
- 丹参复合有效部位抗HIV-1活性的实验研究被引量：11
- 2008年
- 目的研究和评价云南丹参复合有效部位(DS-MEF)的抗艾滋病病毒1型(human immunodefi-ciency virus type1,HIV-1)活性。方法采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附实验分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制作用;采用传代人T淋巴细胞MT-4细胞、慢性HIV-1ⅢB感染传代人T淋巴细胞H9细胞和健康人新鲜外周血单核细胞(peripheral blood mononuclear cell,PBMC),用HIV-1实验室传代的ⅢB病毒株和临床分离的齐多夫定(zidovudine,AZT)敏感株018a及AZT耐药株018c感染细胞测定其对细胞的毒性和在细胞培养内对HIV-1P24的抑制作用;灌胃或腹腔注射1次不同剂量DS-MEF后测定其对昆明种小鼠的急性毒性。结果DS-MEF抑制HIV-1整合酶、逆转录酶和蛋白酶的半数抑制浓度(50%inhibiting concentration,IC50)分别为(2.59±0.50)mg/L、(27.39±11.18)mg/L和(9.38±2.45)mg/L;对MT-4细胞毒性的半数有毒浓度(50%toxic concentration,TC50)为(13.19±6.07)mg/L,抗HIV-1活性的IC50为(0.224±0.163)mg/L,选择指数(selected index,SI)为58.7;在HIV-1ⅢB慢性感染的H9细胞培养内对细胞毒性的TC50为(18.11±9.84)mg/L,抑制HIV-1P24抗原的IC50为(17.230±21.114)mg/L,SI为1.1。对PBMC细胞毒性的TC50为(288.70±0.08)mg/L,抑制AZT敏感株HIV-1018a的IC50为(26.42±11.16)mg/L,SI为10.9,抑制AZT耐药株HIV-1018c的IC50为(27.87±5.35)mg/L,SI为10.4;与AZT和奈韦拉平均有协同抗HIV-1的作用,联合指数分别为0.78和0.67。灌胃20g/kg DS-MEF对小鼠无明显毒性,无毒剂量>20g/kg,腹腔注射后对小鼠的半数致死剂量为1.18g/kg。结论DS-MEF毒性小,具有多环节多功能地抑制HIV-1的作用。
- 彭宗根秦德华滕立高雷蒋建东陈鸿珊
- 关键词：丹参
- 苦参酸/碱衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及N-取代的苦参酸衍生物或苦参碱衍生物及其制备方法和用途。具体地说，本发明涉及式(I)或(II)的化合物，或其药学可接受的盐、几何异构体、立体异构体、溶剂合物、酯和前药，其中：各符号如说明书所述。本发明还涉及本发...
- 蒋建东宋丹青杜娜娜彭宗根王宇萍高丽梅韩燕星李新李春鑫
- 文献传递
