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川芎嗪中间体的合成及其对CoCl_2致分化PC12细胞损伤的保护作用被引量：7: 2014年; 该研究通过氧化、取代、酯化、酰胺化等方法改变川芎嗪侧链结构,合成川芎嗪中间体6个,并采用CoCl2致PC12细胞损伤模型,评价中间体的神经保护作用。研究显示,在川芎嗪侧链引入功能基团的中间体2,5,12和13对CoCl2损伤的PC12细胞具有较好的保护作用,其保护作用均明显强于原料药川芎嗪。经构效关系分析,川芎嗪侧链引入羧基、氨基和适当增加川芎嗪单元比重可能有助于增强此类结构的神经保护活性,该研究为设计合成具有神经保护活性的川芎嗪系列衍生物提供参考。; 李国梁王鹏龙徐昕林锦璇褚福浩宋霁翔周燊王咪娜张宇忠雷海民; 关键词：PC12细胞神经保护构效关系

鳖甲寡肽I-C-F-6对四氯化碳诱导大鼠肝纤维化的影响被引量：14: 2014年; 目的观察鳖甲寡肽I-C-F-6对四氯化碳(CCl4)诱导的大鼠肝纤维化的影响,探讨其抗纤维化作用及可能机制。方法将48只SD雄性大鼠随机分为正常组、模型组、联苯双酯组和鳖甲寡肽组。每组12只,CCl4腹腔注射建立大鼠肝纤维化模型。鳖甲寡肽组、联苯双酯组按0.12μg/g体质量皮下注射给药,正常组、模型组给予等量生理盐水,连续7周。检测血清或肝组织中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)的水平及丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、白细胞介素(IL)-4、IL-10、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;苏木素-伊红(HE)染色光镜下观察组织形态学变化及免疫组化染色观察肝组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)表达。结果与模型组比较,鳖甲寡肽组血清ALT、AST水平显著降低,肝组织MDA、TNF-α含量下降,IL-4、IL-10含量升高,SOD活性增强,肝组织纤维化程度明显改善,TGF-β1抗体呈弱阳性表达。结论鳖甲寡肽I-C-F-6能减轻模型大鼠肝细胞损伤,具有抗氧化和抗纤维化作用。; 王咪娜林锦璇杨莹徐士勋张华铮任丽薇雷海民张宇忠; 关键词：鳖甲肝纤维化

新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究: 目的：研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性。方法：以"十全大补丸"方中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成姜黄素衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(...; 林锦璇雷海民王鹏龙褚福浩徐昕绪扩程亚涛李国梁龚晏张宇忠; 关键词：姜黄素衍生物中医药抗肿瘤

鳖甲寡肽I-C-F-6对乙醇诱导的小鼠慢性肝损伤的实验研究被引量：5: 2015年; [目的]探讨鳖甲寡肽I-C-F-6对乙醇诱导的小鼠慢性肝损伤的预防作用,并分析其可能的保护机制。[方法]将90只ICR小鼠随机分为正常对照组、模型组、寡肽低剂量组(0.12 mg/kg)、寡肽高剂量组(0.24 mg/kg)、阳性药组(240.00 mg/kg)。正常对照组和模型组均皮下注射生理盐水(0.12 m L/kg);寡肽低剂量组和寡肽高剂量组分别皮下注射寡肽的生理盐水溶液(0.12 m L/kg);阳性药组灌胃还原型谷胱甘肽生理盐水溶液(0.12 m L/kg),同时除正常对照组外,其余4组给予灌胃40%乙醇(0.12 m L/kg),每日1次,连续16周。16周后,末次给乙醇12 h后处死小鼠采集血液样品和肝组织样品,测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(AKP)的活力,肝组织超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛含量(MDA),单胺氧化酶(MAO)的活力,并进行病理组织学检查。[结果]鳖甲寡肽I-C-F-6使灌胃乙醇后小鼠体内ALT、AST、MDA、MAO、AKP的含量显著降低(P<0.05),肝组织匀浆中SOD的活力明显升高(P<0.05),肝脏病理损伤减轻。[结论]鳖甲寡肽I-C-F-6对小鼠慢性酒精性肝损伤具有一定的预防保护作用,其机制可能与抑制脂质过氧化,清除自由基,升高SOD的活力有关。; 王咪娜徐士勋林锦璇任丽薇雷海民张宇忠; 关键词：慢性酒精性肝损伤

新型川芎嗪衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：9: 2014年; 目的合成新型川芎嗪衍生物并对其抗癌活性和毒性进行评价。方法以中医经典方药中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成川芎嗪衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对Hela(人宫颈癌)细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果获得4个未见报道的川芎嗪类新化合物,均经光谱方法鉴定了结构,其中化合物10和12能明显抑制Hela细胞的增殖,抗癌活性显著高于其合成前体;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂。结论该结果进一步验证以拼合原理为指导,从经典方药中发现新型低毒抗癌先导化合物的研究思路是可行的。; 王鹏龙徐昕李国梁褚福浩林锦璇绪扩周燊龚晏张宇忠李强雷海民; 关键词：川芎嗪衍生物抗肿瘤先导化合物

新型姜黄素衍生物的合成及其抗癌活性研究被引量：7: 2014年; 目的:研究新型姜黄素衍生物的合成及其体外抗癌活性。方法:以"十全大补丸"方中抗癌活性成分为原料,利用拼合原理,设计、合成姜黄素衍生物,并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测姜黄素衍生物在HT-29(人结肠癌细胞)、Bel7402(人肝癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)4种癌细胞模型的抗癌活性和对正常细胞MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果:发现化合物4和CU-T能明显抑制4种人源性癌细胞的增殖,二者体外抗癌活性(IC50)与顺铂相似,显著高于姜黄素;且对MDCK细胞的毒性明显小于顺铂。结论:以拼合原理为指导,进一步验证了从经典方药中发现高效、低毒的抗癌先导化合物的研究思路是可行的。; 林锦璇王鹏龙褚福浩徐昕绪扩程亚涛李国梁龚晏雷海民张宇忠; 关键词：姜黄素中医药抗肿瘤

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林锦璇