曾庆东
- 作品数：6 被引量：7H指数：2
- 供职机构：重庆医科大学药学院药物化学教研室更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项重庆市科技攻关计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 茚酮肟醚的合成
- 2013年
- 以1-茚酮为原料,经盐酸羟胺缩合得到1-茚酮肟,通过溴丙炔取代等得到产物。重点考察了溴丙炔取代的反应温度、反应时间、催化剂。该方法操作简单、成本低、目标产物收率较高,适合于工业化生产。
- 彭杨朱必敏程鹏曾庆东余瑜
- 四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。
- 曾庆东张万萍程鹏李文军鲁振浩彭杨朱必敏余瑜
- 关键词：环合单胺氧化酶抑制剂
- 雷沙吉兰对小鼠肝和脑组织中单胺氧化酶活性的影响被引量：4
- 2013年
- 目的:考察腹腔注射雷沙吉兰对小鼠中肝和脑单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)活性的抑制作用。方法:采用紫外分光光度法,分别测定低温差速离心法提取小鼠肝和脑组织中的MAO-A和MAO-B活性。结果:雷沙吉兰对MAO-B活性的抑制作用明显强于MAO-A活性;在脑中抑制作用显著比在肝脏中强。结论:雷沙吉兰对小鼠脑内MAO-B活性具有较高的选择性抑制作用。
- 彭杨张万萍程鹏曾庆东李文军鲁振浩余瑜
- 关键词：雷沙吉兰单胺氧化酶小鼠酶活性
- 单胺氧化酶抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成
- 2013年
- 目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。
- 程鹏曾庆东彭杨张万萍李文军鲁振浩余瑜
- 关键词：单胺氧化酶抑制剂中间体
- 四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究
- 单胺氧化酶(Monoamine oxidase，MAO)是生物体内一种十分重要的酶，其作用是氧化代谢脑和周围神经组织中一些单胺类物质。根据酶对底物选择性的不同，MAO可分为MAO-A和MAO-B两种。当MAO活性异常时，...
- 曾庆东
- 关键词：单胺氧化酶抑制剂合成工艺性能评价
- N-氯乙酰基-β-苯乙胺衍生物的合成及其表征被引量：1
- 2012年
- 建立了新化合物N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺、4-[[(羟基)亚胺基]乙基]-N氯-乙酰基-β-苯乙胺和N-氯乙酰基-4-羟乙基-β-苯乙胺的合成方法,并且着重考察了N-氯乙酰基-4-乙酰基-β-苯乙胺的合成条件。结果表明,其合成的最适条件为:原料与三氯化铝的摩尔比为1∶3,原料与乙酰氯的摩尔比为1∶2,在20℃条件下滴加原料的二氯甲烷溶液,滴加完毕后反应体系控制在30℃,在此条件下反应,产物收率可达85%。产品结构通过IR、1H NM R、M S确证。
- 王宇曾庆东程鹏彭杨朱必敏余瑜
