卫乐乐
- 作品数：10 被引量：59H指数：3
- 供职机构：华中科技大学同济医学院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 盐酸西替利嗪咀嚼片生物等效性研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究盐酸西替利嗪咀嚼片人体相对生物利用度,并评价其生物等效性。方法采用两周期自身对照交叉试验设计,单剂量口服给药,高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法测定血浆盐酸西替利嗪浓度,DAS2.0软件处理血药浓度数据并计算参数,评价生物等效性。结果单剂量口服受试制剂盐酸西替利嗪咀嚼片和参比制剂盐酸西替利嗪片20 mg,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0→t)分别为(5.814±1.454),(5.802±1.028)μg.mL-1.h;AUC0→∞分别(6.358±1.617),(6.236±1.186)μg.mL-1.h;Cmax分别为(0.749±0.149),(0.716±0.153)μg.mL-1;tmax分别为(0.819±0.391)和(1.000±0.429)h;t1/2分别为(7.332±0.199)和(7.375±1.420)h;相对生物利用度(99.9±17.5)%。结论所建立的血浆盐酸西替利嗪浓度检测方法可满足相对生物利用度试验方法学要求,受试制剂与参比制剂生物等效。
- 舒成仁卫乐乐
- 关键词：生物等效性
- 替米沙坦片剂与胶囊剂在健康人体内的生物等效性被引量：1
- 2011年
- 目的:评价健康受试者单剂量口服替米沙坦片和胶囊剂人体药物动力学与生物等效性。方法:按照三制剂三周期自身对照三交叉试验设计,18位健康受试者交叉口服试验片剂、试验胶囊剂或对照片剂各80mg。采用HPLC-MS/MS测定血浆中替米沙坦浓度,并进行药物动力学与生物等效性评价。结果:受试片剂、胶囊剂和参比片剂药物动力学参数分别为:AUC_(0～120)分别为(5281.66±2162.88),(5155.91±2327.20),(4893.306±1774.901)ng·ml^(-1);AUC_(0～∞)分别为(5514.20±2347.33),(5451.75±2548.66),(5083.83±1862.78)ng·ml^(-1);C_(max)分别为(729.43±438.96),(660.74±469.94),(684.48±435.70)ng·ml^(-1);t_(max)分别为(1.50±0.74),(1.49±1.04),(1.22±1.05)h;t_(1/2)分别为(27.28±10.09),(30.80±9.65),(28.10±6.68)h。试验片剂、胶囊剂相对参比片剂AUC_(0～120)90%的可信区间分别为(93.6～118.3)%,(90.5～114.4)%;AUC_(0～∞)90%的可信区间分别为(93.3～119.1)%,(91.3～116.5)%;C_(max)90%的可信区间为(81.2～140.8)%,(73.0～126.6)%,均落在相应参比药范围内。t_(max)经非参数检验,在两制剂间差异无统计学意义。受试片剂、胶囊剂相对于参比片剂的生物利用度分别为:(108.4±26.6)%,(107.5±35.3)%。结论:受试片及胶囊与参比片具生物等效性。
- 舒成仁黄露葛苗苗卫乐乐黎维勇
- 关键词：替米沙坦药物动力学生物等效性
- 盐酸美普他酚注射液在健康人体的药代动力学研究
- 盐酸美普他酚为一新型麻醉镇痛剂,既是阿片μ受体的激动剂,亦是阿片μ受体的拮抗剂,为强效镇痛剂。但其副作用尤其是呼吸抑制、便秘、缩瞳等副作用较低,临床主要用于中重度疼痛的治疗。国外上市产品临床研究文献表明健康受试者口服20...
- 黄露葛苗苗卫乐乐舒成仁黎维勇
- 文献传递
- 盐酸美普他酚注射液在健康人体的药代动力学被引量：3
- 2011年
- 目的在中国健康志愿者中进行盐酸美普他酚注射剂(麻醉镇痛药)的药代动力学研究。方法 36名健康志愿者分为3个剂量组(静注25和50 mg);肌肉注射给药(推注75 mg)。用HPLC-MS/MS法测定血浆中美普他酚浓度变化,以DAS2.0软件进行数据处理,求算药代动力学参数。结果盐酸美普他酚注射剂3个剂量组的AUC0-t分别为(241.50±50.25),(621.72±208.10)和(898.16±194.29)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(247.79±51.98),(636.10±213.05)和(921.14±214.86)ng.h.mL-1;Cmax分别为(203.58±38.61),(393.98±66.92)和(347.64±72.94)ng.mL-1;tmax分别为(0.05±0.02),(0.05±0.02)和(0.56±0.33)h;t1/2分别为(2.24±0.85),(2.19±0.66)和(2.18±0.42)h;静脉给药2个剂量组间药代动力学参数(AUC0-∞,Cmax,t1/2z,CLz,Vz)差异无统计学意义。单次肌肉推注75 mg组相对单次静脉推注50 mg组,计算平均相对生物利用度为96.54%。结论静脉注射给药25～50 mg时,盐酸美普他酚在中国健康人体内AUC,AUC,C随着剂量的增加而增加。
- 黄露葛苗苗舒成仁卫乐乐黎维勇
- 关键词：药代动力学高效液相色谱-串联质谱
- 阿折地平片的人体药动学研究被引量：2
- 2012年
- 目的:考察阿折地平片在人体内的药动学特性。方法:采用液-质联用(LC-MS)法,测定24名健康受试者口服受试制剂(单剂量含阿折地平8、16mg和多剂量)后血浆中阿折地平浓度。结果:单剂量口服阿折地平片8、16mg后,阿折地平的t1/2分别为(20.338±7.601)、(27.995±7.724)h,tmax分别为(3.333±1.303)、(3.667±0.985)h,cmax分别为(5.908±2.827)、(10.61±3.929)μg·L-1,AUC0～96h分别为(61.167±33.777)、(139.502±72.898)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(63.363±35.314)、(147.395±78.21)μg·h·L-1;多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的t1/2为(28.168±7.926)h,tmax为(3.167±0.718)h,cmax为(5.882±1.895)μg·L-1,AUC0～96h为(86.723±41.588)μg·h·L-1,AUC0～∞为(93.948±50.957)μg·h·L-1。结论:阿折地平片在8～16mg剂量范围内呈线性动力学特征,不同性别间药动学参数总体上差异不大,多剂量给药与单剂量给药的药动学参数基本一致。
- 舒成仁卫乐乐葛苗苗
- 关键词：阿折地平药动学液-质联用法
- 硫酸氢氯吡格雷片的人体生物等效性被引量：1
- 2012年
- 目的:研究硫酸氢氯吡格雷片受试制剂与参比制剂的人体生物等效性。方法:30名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服硫酸氢氯吡格雷试验片或对照片150 mg,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中氯吡格雷羧酸代谢产物浓度。用DAS软件计算两者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的tmax分别为(0.98±0.34)、(0.86±0.36)h;Cmax分别为(8 994.7±3 515.6)、(9 677.0±3 838.1)ng·mL-1;t1/2分别为(7.0±2.4)、(7.0±1.8)h;AUC0→24分别为(31 670.1±13 545.7)、(32 887.4±14 907.5)ng.h.mL-1;AUC0→∞分别为(34 096.8±14 482.3)、(35 550.4±16 455.5)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(97.7±16.6)%。结论:2种制剂具有生物等效性。
- 舒成仁卫乐乐黄露黎维勇
- 关键词：硫酸氢氯吡格雷片高效液相色谱-串联质谱法生物等效性
- 不同剂量阿折地平在健康人体中的药代动力学研究
- 阿折地平(Azelnidipine)是日本三共(Sankyo)公司和宇都(Ube)公司联合开发的抗高血压新药,属1,4-二氢吡啶钙拮抗剂,可有效地抑制细胞外钙离子的内流,松弛平滑肌而舒张血管,起降压作用。本文旨在评价国产...
- 于丽秀葛苗苗黄露卫乐乐黎维勇
- 文献传递
- 白及多糖体外抗肿瘤实验研究被引量：40
- 2014年
- 目的探讨白及多糖的抗肿瘤作用。方法体外细胞培养的人胃癌细胞(sgc)、人卵巢癌细胞(A2780)和肝癌细胞(HepG2)经不同剂量白及多糖处理后,应用MTT法测定细胞的增殖情况,流式细胞仪测定白及多糖对3种肿瘤细胞周期的影响。结果白及多糖对sgc、A2780和HepG2的增殖抑制作用具有时间及剂量依赖性。流式细胞检测显示经200μg/mL白及多糖作用72 h后,sgc G0/G1期细胞增多,S期细胞无明显变化,G2/M期细胞减少;A2780 S期细胞增多,G2/M期细胞减少,G0/G1期细胞无明显变化;HepG2 G0/G1期细胞增多,S期细胞无明显变化,G2/M期细胞减少。结论白及多糖可通过抑制sgc、A2780和HepG2的生长增殖、细胞周期阻滞作用发挥抗肿瘤作用。
- 罗仕华郑传胜黎维勇卫乐乐王勇夏向文周国锋冯敢生
- 关键词：白及多糖肿瘤细胞增殖细胞周期
- 白及多糖微球的制备工艺和表征被引量：7
- 2013年
- 目的利用白及多糖制备空白白及微球,考察其最佳制备工艺与表征。方法分离纯化白及多糖,乳化-冷凝-化学交联法制白及微球,单因素实验并以水-油相比率、白及多糖浓度、搅拌速度、交联剂浓度4个因素进行3水平的正交实验,以微球的产率作为评价指标,优化出白及微球的最佳制备工艺。扫描电镜与激光粒度仪观察微球形态和大小,观察微球分散性、悬浮性和沉降时间、吸水溶胀率、导管推注表现及溶解时间。结果微球呈圆形,大小较均匀;水-油相比和白及多糖浓度对微球的产率影响较大。微球在生理盐水与欧乃派克中形成不稳定悬液,分散性良好,沉降时间与粒径成正比;在生理盐水中溶胀速度快于造影剂中,不同pH值时溶胀率无明显变化。微球较容易通过5F导管,但大于400μm微球吸水后难以通过3F微导管,约6周后微球完全融解。结论优化制备的白及微球符合栓塞剂的基本要求。
- 罗仕华郑传胜黎维勇卫乐乐王勇夏向文孙彪周国锋冯敢生
- 关键词：白及多糖微球栓塞剂
- 烟酸缓释片在健康人体的生物等效性被引量：3
- 2011年
- 目的研究烟酸缓释片(广谱调血脂药)在健康人体的药代动力学,并评价其生物等效性。方法 30名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服试验制剂或参比制剂1.5 g,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中烟酸浓度。结果单剂量口服烟酸试验制剂或参比制剂1.5 g,药代动力学参数如下:AUC0-t分别为(20.05±16.29),(21.61±18.06)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(20.81±16.30),(22.81±18.47)μg.h.mL-1;Cmax分别为(8.72±6.81),(9.57±8.22)μg.mL-1;tmax分别为(4.41±1.34),(4.31±1.29)h;t1/2分别为(4.00±4.90),(2.91±3.39)h,烟酸缓释片的相对生物利用度为(96.6±30.9)%。结论受试制剂与参比制剂生物等效。
- 葛苗苗卫乐乐方凯黄露黎维勇
- 关键词：烟酸缓释片生物利用度生物等效性高效液相色谱-串联质谱
