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N^1-烃基-3'-肟基靛玉红的简便合成、晶体结构及抗肿瘤活性研究被引量：1: 2009年; 研究了N1-烃基-3'-肟基靛玉红的合成新方法.以靛玉红为起始原料,经N-烃基化、成肟反应选择性地得到单烃基化的N1-烃基-3'-肟靛玉红衍生物3a～3c.晶体结构测定证明所合成的N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)以(3Z,3'E)构型存在.体外5种细胞株抗肿瘤活性筛选数据显示,化合物3a～3c都有抗肿瘤作用,其中,N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)具有较强的抗肿瘤活性和较低的毒性.; 王朝晖王越冯明声谭雪程景才华维一姚其正; 关键词：晶体结构抗肿瘤活性

抗肿瘤细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的研究进展被引量：10: 2009年; 细胞周期是细胞生命活动的基本特征。一个完整的细胞周期受多种蛋白酶的调控,调控失调会导致细胞过度增殖,从而引发肿瘤。以细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinases,CDKs)为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的。现简单介绍细胞周期依赖性蛋白激酶、细胞周期蛋白、细胞周期调控机制及其与肿瘤的关系,对近年来不同结构类型的细胞周期蛋白激酶抑制剂进行综述,并初步分析其发展趋势。; 李文赟张磊李福龙王朝晖姚其正; 关键词：细胞周期细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂抗肿瘤

人甲状旁腺素N端34肽基因的合成、克隆及融合表达被引量：5: 1999年; 选用大肠杆菌偏爱的密码子,用计算机辅助设计、合成长度分别为59 、59 及60 碱基的三段寡核苷酸。以中段寡核苷酸为模板,两端寡核苷酸为引物,经PCR 合成完整的hPTH(134) 基因,并克隆到pUC18 载体中。对克隆基因进行序列分析,结果与设计的完全一致。将该基因与表达载体pKA 连接构建表达质粒pKAT,转化大肠杆菌JM105 细胞,SDSPAGE 表明hPTH(134) 融合蛋白获得了表达,并且酸水解后融合蛋白被裂解为大小两个片段。; 王朝晖刘景晶丁敏; 关键词：聚合酶链式反应基因克隆

1’-氧代靛玉红的制备和用途: 本发明涉及设计和合成一类全新结构的1’-氧代靛玉红衍生物的方法及其药学应用。通过对靛玉红1’-位碳用氧原子置换，进行重大的结构改造，以改善水中溶解性质，增强抗肿瘤作用。本发明彻底改变了靛玉红母核分子的原子构成，形成一类新...; 姚其正刘佳佳王朝晖吴奎王永彬姚世宁; 文献传递

镇静催眠药扎来普隆的合成被引量：4: 2000年; Zaleplon was synthesized through condensation of N-(3-acetylphenyl)acetamide(6) with dimethylformamide dimethylacetal(2), alkylation with ethyl bromide and then cyclization with 3-aminopyrazole-4-carbonitrile(4) at 50℃ in acetic acid and water. 2 and 4 were prepared from DMF and malononitrile respectively. The structure of Zaleplon was identified by IR, UV, +1HNMR, MS and elemental analysis.; 任进知王朝晖; 关键词：溴乙烷烃化扎来普隆

hPTH(1-34)基因的合成、克隆及融合表达: 根据报道的hPTH(1-34)氨基酸序列,选用大肠杆菌偏爱的密码子,用计算机辅助设计、合成长度分别为59、59及60碱基的三段寡核苷酸.以中段寡核苷酸为模板,两端寡核苷酸为引物,经PCR合成完整的hPTH(1-34)基因...; 王朝晖; 关键词：克隆基因

新合成的7-氮杂异靛蓝的体内外抗肿瘤作用被引量：1: 2013年; 对新合成的7-氮杂靛玉红类衍生物N／-（正-丁基）-7．氮杂异靛蓝[N1-（n-butyl）-7-azaisoindigo，7-AI—b1的体内外抗肿瘤作用的研究，为研发具有自主知识产权的靛玉红类抗肿瘤新药打下基础。以不同浓度的7．AI—b作用于肿瘤细胞，MTT法检测细胞活性；建立Heps／J5-癌荷瘤小鼠模型，评价7．AI_b的体内抗肿瘤作用；计算肝脏指数（1iverindex，LI）、胸腺指数（thymus index，TI）、脾脏指数（spleen index，sIL评价化合物的毒副作用；紫外法检测小鼠血清丙二醛（malondialdehyde，MDA）、谷胱甘hk（glutathione，GSH）的含量；HE染色观察肿瘤组织的变化；试剂盒检测细胞周期激酶（cyclin—dependent kinases，CDKs）的活性。结果发现，7-AI-b抑制肿瘤细胞增殖的Ic50值为28～40gmol／L，并以时间和剂量依赖性方式抑＊~]A549细胞的增殖。7-AI—b对Heps肝癌具有抑制作用且抑瘤率达到61．85％，与5-Fu~J相近；而7一AI—b对于小鼠的毒副作用明显小于后者，表现为体重正常增长，TI、sI和LI均无明显降低；等剂量的7．AI．b效果也明显优于靛玉红；并且7-AI山能增强荷瘤小鼠的抗氧化能力，使得MDA水平降低，GSH水平升高。另外，7-AI—b对于正常肝细胞株WRL-68和肝癌细胞HepG．2的毒性作用有明显差别，即具有一定的肿瘤细胞选择性。然而，7-AI—b对CDK2／cyclinA的抑制作用较弱。由此，7-AI—b可有效地抑制肿瘤的生长，且毒副作用较小，其机制可能与抑制细胞周期激酶CDKs有关，所以7-AI—b可以作为新型抗肿瘤药物进行研究。; 李香高静徐晶晶李文赟王朝晖姚其正; 关键词：靛玉红抗肿瘤 CDKS

新合成的7-氮杂异靛蓝抑制A549细胞增殖的作用及可能机制被引量：3: 2010年; 研究新合成的N^1-(正-丁基)-7-氮杂异靛蓝(N^1-(n-butyl)-7-azaisoindigo,7-AI-b)抑制人非小型肺癌细胞A549的增殖,初步探索其抗肿瘤的机制。以不同浓度的7-AI-b作用于A549,MTT检测与相差显微镜观察相结合,分析7-AI-b对细胞增殖的影响;MDC染色和Western印迹检测自噬标志蛋白(LC3)的表达,研究药物处理后细胞是否发生了自噬。PI单染,流式检测细胞周期的变化;Fluo-3-AM荧光探针检测细胞中Ca^(2+)的含量。结果发现,7-AI-b以时间和剂量依赖性方式抑制细胞的增殖;MDC染色后,自噬小泡增多,LC3的总表达量增加,且由LC3-Ⅰ向LC3-Ⅱ的转变量升高。流式细胞检测发现细胞被阻滞在G_0/G_1期;同时,药物处理后,细胞内Ca^(2+)出现了超载。由此,新合成的7-AI-b有很好的抑制肿瘤细胞增殖的作用,其机制与引起细胞周期阻滞、诱导细胞自噬有关,胞内Ca^(2+)超载也参与了该作用。; 徐晶晶高静戴小敏李静李文赟王朝晖姚其正; 关键词：细胞周期自噬 CA^2+

胰高血糖素基因的合成、克隆与融合表达被引量：2: 1999年; 选用Ｅ．ｃｏｌｉ偏爱的密码子，用计算机辅助设计合成了四段寡核苷酸序列，通过二步ＰＣＲ法构建胰高血糖素基因，总长１２４ｂｐ，并直接克隆在ｐＵＣ１８质粒中。序列分析证实合成与克隆的胰高血糖素基因序列与设计完全相符。将该基因引入质粒ｐＫＡ，使胰高血糖素连在ＡｎｓＢ的Ｃ端，实现融合表达。用ＥＬＩＳＡ和ＳＰＲ分别检测表达产物。; 丁敏刘景晶王朝晖陈正兰; 关键词：胰高血糖素基因合成克隆

氮杂靛玉红、氮杂异靛蓝类衍生物的设计、合成和细胞周期蛋白依赖性激酶抑制活性研究: 王朝晖

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