林肖
- 作品数:5 被引量:10H指数:2
- 供职机构:浙江大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金浙江省自然科学基金浙江省科技攻关计划更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的3D-QSAR研究(英文)被引量:4
- 2007年
- 目的研究2-苯氧茚酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的三维定量构效关系。方法采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)对结构与活性的关系进行研究。结果CoMFA模型表明立体场和静电场对活性的贡献分别为0.805和0.195;CoMSIA模型阐明疏水场和氢键场对活性也有一定的影响。结论两种3D-QSAR模型都显示出相当高的预测能力,CoMFA和CoMSIA的交叉验证值q2分别为0.881和0.918,通过对两种3D-QSAR模型等势图的分析,可为开展进一步的药物设计和结构优化提供理论指导和依据。
- 盛荣申艳红林肖罗蕴范永剑李静雅夏海蓉胡永洲
- 关键词:乙酰胆碱酯酶抑制活性
- 类黄酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供类黄酮衍生物及制备方法,分别用苯并呋喃酮、苯并吡喃酮、苯并二氢吡喃酮以及开环的苯乙酮结构替代原先的茚酮结构部分,同时保留叔胺结构,设计合成了一系列新的类黄酮衍生物,分别为噢弄、二氢噢弄、查耳酮、黄酮、异黄酮和黄...
- 胡永洲盛荣林肖杨波何俏军
- 文献传递
- 苯氧茚酮类衍生物的合成和乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量:6
- 2006年
- 目的设计、合成新型的AchE抑制剂。方法在K2CO3和乙腈存在下,将2-溴-5,6-二甲氧基-1-茚酮与多种胺烷基苯酚缩合得到一系列苯氧茚酮类衍生物,并采用改进的E llm an方法研究它们的体外AchE和BchE抑制活性。结果合成了16个未见文献报道的化合物8a^p,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证。初步体外AchE,BchE抑制活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AchE活性,其中8h的IC50为50.0 nmol.L-1,与石杉碱甲相近(IC50=53.0 nmol.L-1);而所有化合物基本都无BchE抑制活性。结论该类衍生物具有较强的AchE抑制活性,有进一步研究的价值。
- 盛荣林肖李静雅胡永洲
- 类黄酮AChE抑制剂的设计、合成和构效关系研究
- 阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease,AD)又称早老性痴呆,是一种以进行性记忆和认知功能缺损为特征的神经退行性疾病,典型症状与脑内胆碱能功能缺陷有关,是造成老年人痴呆最常见的原因。临床治疗AD最为有效的...
- 林肖
- 关键词:阿尔茨海默氏病乙酰胆碱酯酶抑制剂类黄酮构效关系
- 文献传递
- 类黄酮衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供类黄酮衍生物及制备方法,分别用苯并呋喃酮、苯并吡喃酮、苯并二氢吡喃酮以及开环的苯乙酮结构替代原先的茚酮结构部分,同时保留叔胺结构,设计合成了一系列新的类黄酮衍生物,分别为噢弄、二氢噢弄、查耳酮、黄酮、异黄酮和黄...
- 胡永洲盛荣林肖杨波何俏军
- 文献传递